Izdelki
Sitaxentan je bil v EU v prodaji od leta 2006 v obliki filmsko obložene snovi tablet (Thelin 100 mg, Pfizer). Umaknjen je bil s trga leta 2010 zaradi jetra-toksični neželeni učinki.
Struktura in lastnosti
Sitaxentan (C.18H15ClN2O6S2Mr = 454.9 g / mol) je derivat oksazola, tiofena, benzodioksola in sulfonamida. Prisoten je v droge kot sitaksentan natrijev in je znan tudi kot sitakssentan.
učinki
Sitaxentan (ATC C02KX03) je anatonist endotelina-1 (ET-1) na endotelinskem receptorju. Obrne učinke hormona, razširi kri plovila, zniža krvni tlakin izboljša simptomatologijo. Za razliko od sitaxentana bosentan (Tracleer), je selektiven za receptor ETA.
Indikacije
Za zdravljenje pljučne arterije hipertenzija.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo glavobol. Sitaxentan ima hepatoksične lastnosti. Kot posledica dveh usodnih jetra Med zdravljenjem je zdravilo Pfizer prostovoljno umaknilo zdravilo s trga in ustavilo vsa klinična preskušanja.
