Izdelki
Scopolamin butilbromid je na voljo po vsem svetu v obliki dražeji, svečke in kot raztopina za injiciranje. Od leta 1952 je komercialno na voljo v Nemčiji in v mnogih državah (Buscopan, Boehringer Ingelheim) v obliki dražeji in svečke tudi brez zdravniškega recepta. V nekaterih državah kombinacija z analgetikom paracetamol se prodaja tudi (Nemčija: Buscopan plus).
Struktura in lastnosti
Scopolamin butilbromid ali -butilskopolamin (C17H22BrNO4 - 3H2O, Mr = 438.3 g / mol) obstaja kot bela prahu ali v obliki brezbarvnih kristalov. Je dobro topen v voda. Scopolamin butil bromid je -butilni derivat skopolamina, tropanskega alkaloida, ki se naravno pojavlja v rastlinah s solnci, kot npr. datura.
učinki
Skopolamin butilbromid (ATC A03BB01) je antiholinergik in spazmolitik za gladke mišice prebavni trakt, sečil in žolčevodov. Z visoko afiniteto se veže na muskarinske receptorje in blokira učinke acetilholin in parasimpatična živčni sistem (antagonist muskarinskih receptorjev). Skopolamin butil bromid je za razliko od skopolamina kvaternar dušik spojina, kar pomeni spremenjene farmakokinetične lastnosti. Zaradi pozitivnega naboja se slabo absorbira in ima nizko biološko uporabnostin ne vstopi v možganov. Posledično je tveganje za sistemske in centralne antiholinergične neželene učinke majhno. Vendar to velja le za oralno in rektalno uprava in ne za parenteralno uporabo. Klinično učinkovitost so preučevali v številnih starejših in sodobnih kliničnih preskušanjih.
Indikacije
Spazmi in motnje motilitete prebavni trakt, žolčnika in sečil, gladke mišice, menstrualni krči, kot raztopina za injiciranje tudi v diagnostičnih postopkih (npr. rentgen, endoskopije) in za krče mehkih tkiv med porodom. Skopolamin butilbromid se ne uporablja za druge indikacije (za pregled glej Tytgat, 2007, 2008).
Odmerek
Glede na navodilo za uporabo. Običajno enkratno ustno Odmerek za odrasle in šolarje je 10 do 20 mg, največji dnevni odmerek pa 100 mg.
Zloraba
Ker preveliko odmerjanje povzroči povečane antiholinergične učinke, lahko skopolamin butilbromid teoretično zlorabljamo kot narkotik in halucinogen, kot nekakšen nočni senčnik droge. Glede na študije pa se osrednji učinki ne pojavijo niti na dan Odmerek 600 mg (60 tablet po 10 mg), zato je skopolamin butilbromid kot a narkotik. Ne vemo, ali prečka kri-možganov zelo visoka Odmerek. Zaradi zdravje tveganj, prevelikega odmerjanja močno odsvetujemo.
Kontraindikacije
Skopolamin butilbromid je kontraindiciran pri preobčutljivosti, miastenija gravisin megakolon. Uporabljati ga je treba previdno pri ozkokotnih glavkom, obstrukcija črevesja in sečil, benigno povečanje prostate s zastajanje urina, srčne aritmije in pospešen srčni utrip (tahikardija) in se ne sme uporabljati skupaj s parenteralno uporabo uprava. Za popolne previdnostne ukrepe glejte oznako zdravila.
Interakcije
Ker je skopolamin butilbromid antiholinergik, lahko okrepi škodljivi učinki drugih antiholinergikov, kot so antidepresivi, nevroleptikiali antihistaminiki. Metoklopramid lahko oslabi učinke skopolamin butilbromida. Interakcije so nadalje možni z beta-agonisti in digoksin.
Neželeni učinki
Skupno možno škodljivi učinki z oralno ali rektalno uprava vključujejo lokalne prebavne neželene učinke, kot je suhost usta, zaprtje, driskain zastajanje urina in hiter utrip (tahikardija). Občasno, koža lahko se pojavijo reakcije. Nasprotno pa preobčutljivostne reakcije, utrujenost, glavobol, hude alergijske reakcije, težave dihanjein motnje izločanja znoja so redke do zelo redke. Čeprav so sistemski in centralni antiholinergični neželeni učinki redki, jih je treba upoštevati pri ocenjevanju bolnikov. Več škodljivi učinki se pojavijo z injekcijo, ker snov neposredno vstopi v krvni obtok. Vendar kri-možganov ovira tako ali tako ni prečkana.
