Sol aktivnih sestavin

Struktura in lastnosti

Številne zdravilne učinkovine so v zdravilu prisotne kot organske snovi soli. To pomeni, da je učinkovina ionizirana in njen naboj nevtraliziran s protioonom (angleščina). Na primer naproksen je prisoten v prosti prodaji bolečina razbremenilnik kot a natrijev sol. V tej obliki se imenuje naproksen natrijev. Naproxen je negativno naelektren zaradi deprotonirane karboksilne kisline in natrijev ion, protiion, je pozitivno nabit. Dajatve se lahko porazdelijo tudi obratno. Morfin hidroklorid je sestavljen iz pozitivno naelektrene (protonirane) molekule morfina in negativno nabitega kloridnega iona. Dve komponenti soli so organske in / ali anorganske. Na primer Epsom sol magnezijev sulfat je povsem anorganska spojina. Protiion (tj. Natrijev ali kloridni ion, na primer) je praviloma farmakološko neaktiven - glede na področje uporabe. Vendar obstajajo izjeme, kot npr srebrna sulfadiazin or dimenhidrinat. Sol nastane, na primer, ko kislina reagira z bazično aktivno sestavino ali baza reagira s kislo aktivno sestavino. Hidrokloridi se na primer proizvajajo z klorovodikova kislina (HCl). To je mogoče, ker imajo številne učinkovine kisle ali bazične lastnosti, na primer vsebujejo karboksilno kislino ali amino skupino.

Razlike med zdravilno učinkovino in njeno soljo

Zdravilna učinkovina ni enaka snov kot njena sol. Sol ima večjo molekulsko maso, drugačen naboj in drugo ime. Lahko se razlikuje glede stabilnosti, predelave, higroskopnosti, okusa, lastnosti pretoka, farmakokinetike, farmakodinamike in toksičnosti. Ena pomembnih razlik se nanaša na topnost v vodi. Soli so na splošno bolj topne v vodi kot neionizirane učinkovine in se po zaužitju hitreje raztopijo v želodcu in črevesju. Posledično se lahko hitreje absorbirajo in lahko prej pridejo do mesta delovanja. Po podatkih strokovnjakov je največja koncentracija v plazmi dosežena eno do tri ure prej pri uporabi natrijevega naproksena kot pri naproksenu (!) Znatno hitrejši začetek delovanja je zabeležen tudi za soli ibuprofena (ibuprofen lizinat, ibuprofen arginat in ibuprofen natrij). Topnost v vodi je tudi predpogoj za parenteralno dajanje. Zato na primer raztopine za injiciranje ali infundiranje vsebujejo sol učinkovine, če aktivna sestavina sama ni topna. Tudi tu omenjene razlike obstajajo.

Izbrani primeri

Splošno

Iz pravnih ali proizvodnih razlogov generično droge včasih vsebujejo drugačno sol kot izvorno zdravilo. Proizvajalci originalnih izdelkov skušajo te razlike izkoristiti za argumentirane namene (glej pod amlodipin, perindoprilin klopidogrel).

Pasti steroidov

Pozor: steroide pogosto omenjajo podobno kot solina primer »hidrokortizon acetat. " Vendar so mišljene ustrezne in ne soli. Glicerol trinitrat prav tako ni sol, ampak tudi estra. Predzdravila kot olmesartan medoksomila in hidratov ne smemo zamenjevati s solmi.

Manjša količina učinkovine

Količine in koncentracije aktivne sestavine droge se pogosto, čeprav ne vedno, nanašajo na sol. Če je aktivna sestavina vključena kot sol, bo dejanska količina učinkovine manjša. V morfin retard tablet 100 mg, na primer le 75 mg morfin baza je vsebovana (!) To je posledica višje molekule masa soli morfij sulfata pentahidrata. Razliko lahko izračunamo z razmerjem med obema molekulskima masama. Navajamo lahko številne primerljive primere, na primer perindopril 5 in 10 mg.