Sulbaktam je zaviralec beta-laktamaze. Zdravilna učinkovina razširi spekter delovanja beta-laktama antibiotiki (tudi ß-laktamski antibiotiki), vendar ima le šibek antibakterijski učinek.
Kaj je sulbaktam?
Kot droga, sulbaktam spada v skupino zaviralcev ß-laktamaze in je sintetični sulfon penicilinske kisline. Uporablja se v kombinaciji z ß-laktamom antibiotiki, katerega delovanje se razširi. Kemična zgradba je enaka, vendar je bakterijski učinek šibek. Uporaba sulbaktam v kombinaciji z ß-laktamom antibiotiki povzroči veliko večjo terapevtsko varnost, kot bi bila to samo pri monoterapiji. V Nemčiji se zdravilo trži pod blagovnimi znamkami Combactam (monopreparation) in Ampicilin/ Sulbactam, Ampicillin comp in Unacid (kombinirani pripravki).
Farmakološki učinki na telo in organe
Sulbaktam zavira številne oblike ß-laktamaz, ki jih proizvaja bakterije. Vendar ß-laktamaza "ampC cefalosporinaza", ki jo med drugim proizvajajo Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa in Serratia, ni zavirana. Pojavi se nepovratna vezava sulbaktama na encim ß-laktamazo, ki preprečuje delovanje encima. To preprečuje inaktivacijo antibiotik tako da lahko na bakterijo učinkujemo z antibiotiki. V prebavni trakt, sulbaktam je lahko praktično neabsorbiran. Iz tega razloga se običajno daje parenteralno s kratko infuzijo. Takoj po koncu infundiranja, ki traja 15 minut, največ seruma koncentracija sulbaktama. Poleg tega biološko uporabnost pri vbrizganju v mišico je 99 odstotkov in absorpcija je skoraj popoln in zanesljiv približno 30 do 60 minut po zaužitju zdravila uprava. Sulbaktam se dobro porazdeli v tkivih in telesnih tekočinah. distribucija je omejen le v cerebrospinalni tekočini, čeprav se učinek poveča, če vnetje je tam prisoten. Med zaviralci ß-laktamaze ima največjo afiniteto sulbaktam, tvorba beljakovin v plazmi pa je 38-odstotna. Približni razpolovni čas sulbaktama v plazmi je ena ura. Sulbaktam se izloča predvsem s tubulnim izločanjem (aktivno izločanje snovi, kot je sečnina in sečna kislina in amoniak v primarni urin) in glomerulno filtracijo (ultrafiltracija kri v ledvičnih telesih, materialno ločevanje krvi in primarnega urina). Presnova sulbaktama ni presnovna, zato se izločajo predvsem ledvice.
Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje.
Sulbaktam podpira delovanje antibiotikov. Sama po sebi nima niti baktericidnih niti bakteriostatičnih učinkov. Namesto tega zavira encim ß-laktamazo, ki ga nekateri proizvajajo bakterije in je sposoben cepiti ß-laktamski obroč v antibiotikih (npr. penicilin, cefalosporin). The antibiotik zaradi cepitve kemične strukture postane neučinkovit. Administracija sulbaktama obnovi antibiotikučinkovitost. Sulbaktam se pred antibiotikom daje parenteralno. Ta pa bi moral imeti podoben razpolovni čas. Znesek Odmerek je odvisna od občutljivosti patogena in je običajno od 0.5 do 1.0 grama sulbaktama. Največ na dan Odmerek je štiri grame. Pri bolnikih z ledvično disfunkcijo Odmerek je treba ustrezno prilagoditi. Predpisovanje sulbaktama ni indicirano, če obstaja preobčutljivost za ß-laktamske antibiotike. Zdravila Sulbactam se prav tako ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od enega leta, saj njegovi učinki v tej starosti še niso popolnoma pojasnjeni. Sulbaktama se ne sme dajati brez sočasnega zdravljenja uprava ß-laktamskega antibiotika, saj nima notranjega učinka. V študijah na živalih niso dokazali embriotoksičnih in teratogenih učinkov. Vendar pa ni dovolj izkušenj za uporabo pri ljudeh. Pojasnjeno je bilo, da zdravilo prehaja v Materino mleko, čeprav pri dojenčkih še niso opazili nobene škode. Med nosečnost in dojenja je treba sulbaktam dajati le po natančni indikaciji in upoštevanju koristi in tveganj.
Tveganja in neželeni učinki
Kot pri vseh zdravilih se lahko tudi pri uporabi sulbaktama pojavijo neželeni neželeni učinki. Neželeni učinki vključujejo alergijske reakcije (npr. kožni izpuščaj, povečano število eozinofilnih granulocitov, anafilaktični šok), prebavni trakt motnje, lokalne reakcije na mestu injiciranja, intersticijski nefritis (vnetna ledvična bolezen) in povečanje jetra encimi zaradi kombinacije z antibiotikom. Poleg tega se lahko povečajo neželeni učinki antibiotika. Padavine, motnost in razbarvanje se pojavijo ob sočasni uporabi droge kot aminoglikozidi in metronidazol. Ti interakcije pričakujejo tudi s parenteralno uporabo tetraciklina izvedeni finančni instrumenti (npr. doksiciklin, oksitetraciklinin rolitetraciklin), s noradrenalina, natrijev pentotal, prednizolonain suksametonijev klorid, torej posameznik droge je treba dajati ločeno.
