Izdelki
Suvorexant je bil v ZDA odobren leta 2014 kot prvo sredstvo v skupini antagonistov oreksinskih receptorjev v obliki filmsko obloženih tablet (Belsomra).
Struktura in lastnosti
Suvoreksant (C23H23ClN6O2Mr = 450.9 g / mol) obstaja kot bela prahu ki je netopen v vode. Je derivat benzoksazola, diazepana in triazola.
učinki
Suvorexant ima lastnosti, ki povzročajo spanje. Je selektivni in dvojni antagonist za oreksinske receptorje OX1R in OX2R. Blokira vezavo nevropeptidov orexin A in orexin B, proizvedenih v hipotalamus nevronov na njihove receptorje. Ta sistem je delno odgovoren za spodbujanje budnosti. Suvorexant ima srednje dolg razpolovni čas približno 12 ur. Za razliko od mnogih drugih spanja pomoč, ne vpliva na GABA receptorje.
Indikacije
Za zdravljenje nastopov spanja in motenj vzdrževanja spanja.
Odmerek
Glede na strokovne informacije. tablete jemljejo pred spanjem in največ enkrat na noč. Če ga jemljete s hrano, začetek akcije zamuja.
Zloraba
Suvorexant se lahko zlorablja kot opojno zaradi njegovih depresivnih učinkov.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Narcolepsy
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Suvoreksant je substrat CYP3A in ustreza interakcije možni so zaviralci CYP in induktorji CYP. CYP2C19 je v manjši meri vključen v presnovo. Kombinacija z alkoholom in centralno depresivno snovjo droge ni priporočljivo, ker škodljivi učinki se lahko poveča.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinek je zaspanost (čez dan), ki lahko negativno vpliva na reakcijski čas in poslabša udeležbo v cestnem prometu. V kliničnih preskušanjih niso opazili razvoja fizične odvisnosti. Če se to v praksi izkaže za resnično, bi to pomenilo prednost pred številnimi drugimi spanci pomoč.
