Tamsulosin

Izdelki

Tamsulozin je na voljo v prodaji v obliki podaljšanega sproščanja tablet in podaljšano sproščanje kapsul in je v mnogih državah odobren od leta 1996 (Pradif, Pradif T, generiki). Tamsulozin je na voljo tudi v fiksni kombinaciji z zaviralcem 5alfa-reduktaze dutasterid (Duodart), glej pod dutasterid tamsulozin. Leta 1996 s podaljšanim sproščanjem kapsul so bili izpuščeni (Pradif). Pradif T s podaljšanim sproščanjem tablet so bili odobreni šele leta 2005. V tej obliki se imenuje tudi „tamsulozin T.“

Struktura in lastnosti

Tamsulozin (C20H28N2O5S, Mr = 408.51 g / mol) je prisoten v droge kot tamsulozin hidroklorid, bel kristaliničen prahu ki je težko topen v vode. Klinično se uporablja samo - (-) - izomer. Tamsulozin je metoksibenzensulfonamid in ni eden od derivatov kinazolina, kot je terazosin in alfuzosin.

učinki

Tamsulozin (ATC G04CA02) se konkurenčno veže na postsinaptične α1-adrenoreceptorje kot antagonist, sprošča gladke mišice prostate in sečnice. To poveča pretok urina, izboljša simptome uriniranja in polnjenja. Zaradi selektivnosti za receptorje α1A (sečil) nad receptorjem α1B (vaskulatura) poročajo, da se pojavi manj neželenih učinkov na srce in ožilje kot pri drugih zaviralcih alfa. Učinki se pojavijo hitro, v nekaj urah do dneh, v primerjavi z zaviralci 5alfa-reduktaze. Tamsulozin nima vpliva prostate velikost; učinkovit je le proti simptomom.

Indikacije

Za zdravljenje funkcionalnih simptomov benignega povečanja prostate.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Ortostatska hipotenzija v anamnezi bolnika.
  • Huda jetrna insuficienca

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Tamsulozin se presnavlja predvsem s CYP3A4 in manj s CYP2D6. Droge to nižje kri pritisk (antihipertenzivi), kot so drugi zaviralci alfa, lahko povzročijo povečanje kri znižanje tlaka. Interakcije so nadalje možni z cimetidin, furosemidin varfarin.

Neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinek je omotica. Občasno, kri tlak se lahko zniža, kar povzroči otipljive srčne utripe, šibkost, ortostatsko hipotenzijo in redko kratkotrajno izgubo zavesti. Drugi neželeni učinki vključujejo glavobol, vnetje nosna sluznica, zaprtje, driska, slabost, bruhanje, koža izpuščaj, pruritus, panjev, angioedem, nenormalna ejakulacija in boleča trajna erekcija penisa. Primeri intraoperativne diskete iris poročali o sindromu sindroma. To je redek zaplet, ki se lahko pojavi med katarakta kirurgija (Leibovici et al, 2009).