Izdelki
Teriflunomid je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Aubagio). V mnogih državah je bil odobren leta 2013. Teriflunomida je mogoče jemati peroralno, za razliko od prejšnjih zdravil za MS, zato ga ni treba injicirati.
Struktura in lastnosti
Teriflunomid (C12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol) je aktivni presnovek predzdravila leflunomid (Arava), ki je odobren za artritis zdravljenje. Obstaja kot bela prahu ki je praktično netopen v voda.
učinki
Teriflunomid (ATC L04AA31) ima antiproliferativne, imunomodulatorne in protivnetne lastnosti. Zavira novo sintezo pirimidina v Ljubljani mitohondriji. Učinki so posledica reverzibilnega zaviranja encima dihidroorotat dehidrogenaze. Neosinteza je še posebej pomembna za hitro deljene celice, kot so limfociti. V multipla skleroza, število aktiviranih B in T limfociti v osrednjem živčni sistem se zmanjša. Teriflunomid zmanjša relativno tveganje za nove recidive za približno 30% in s tem ublaži napredovanje bolezni. Teriflunomid ima zelo dolg razpolovni čas do 19 dni.
Indikacije
Za zdravljenje recidivno-remitentnih bolezni multipla skleroza.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravilo se jemlje enkrat na dan in neodvisno od obrokov.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- nosečnost
- Hude bolezni jeter
- Kombinacija z leflunomidom (Arava, generiki)
Teriflunomid ima sadje, ki škoduje in jetra-toksične lastnosti. Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Teriflunomid je substrat in zaviralec BCRPzavira CYP2C8, OATP1B1 in OAT3 in inducira CYP1A2. Interakcije so možni z antagonisti vitamina K in etinilom estradiol, Med drugim.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo povišane jetra encimi (ALT), izpadanje las, driska, vplivajo, slabostin senzorične motnje. Teriflunomid ima potencial za redke resne neželene učinke, kot so hepatotoksičnost, ledvična bolezen, hiperkaliemijain hudo koža reakcije.