Izdelki
Ticagrelor je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Brilique). Zdravilna učinkovina je bila v številnih državah odobrena leta 2011. V letu 2018 je bila dodatna topljiva tablet so bili registrirani.
Struktura in lastnosti
Tikagrelor (C.23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g / mol) je ciklopentiltriazolopirimidin brez tienopiridinske strukture. Ticagrelor je neposredno aktiven. Ima aktivni presnovek, vendar za razliko od njega klopidogrel in pregreto, ne zahteva presnovne aktivacije.
učinki
Ticagrelor (ATC B01AC24) ima hitro trombocitne lastnosti začetek akcije. Je reverzibilni antagonist adenozin difosfat (ADP) na P2Y12 ADP receptorju trombociti. Ta receptor ima osrednjo vlogo pri aktivaciji in agregaciji trombocitov. Klopidogrel in pregreto se tudi vežejo na ta receptor, vendar povzročijo nepopravljivo zaviranje, kar ima za posledico podaljšan učinek po prenehanju jemanja (med življenjem trombocitov). To je neugodno, kadar je potrebna hitra prekinitev zdravljenja, na primer med operacijo.
Indikacije
V kombinaciji z acetilsalicilna kislina za preprečevanje aterotrombotičnih dogodkov, kot je miokardni infarkt ali kap pri bolnikih z visokim tveganjem.
Odmerek
V skladu s SmPC. Začel z jemanjem 180 mg naenkrat. Nato se 90-krat zaužije dvakrat na dan zaradi srednje dolgega razpolovnega časa 7 ur. Vnos je neodvisen od obrokov. Terapija se nadaljuje do enega leta.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Aktivna patološka krvavitev
- Zgodovina intrakranialne krvavitve
- Motnje v delovanju jeter
- Kombinacija z močnimi zaviralci CYP3A4.
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Ticagrelor se presnavlja predvsem s CYP3A4 v glavni aktivni presnovek AR-C124910XX. Je substrat in blag zaviralec P-glikoprotein. Ustrezno zdravilo interakcije je treba upoštevati.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo težave dihanje (dispneja), krvavitve iz nosu, krvavitev v prebavni trakt, krvavitev v koža in pod kožo ter krvavitev na mestu posega.
