tipiracil

Izdelki

Tipiracil je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet v fiksni kombinaciji z trifluridin (Lonsurf). Zdravilo je bilo odobreno v ZDA leta 2015, v EU leta 2016 in v mnogih državah leta 2017.

Struktura in lastnosti

Tipiracil (C.₉H₁₂Cl₂N₄O₂M_r = 279.1 g / mol) je v zdravilu v obliki tipiracil hidroklorida. Obstaja kot bela kristalinična prahu in je topen v vode.

učinki

Tipiracil (ATC L01BC59) je kombiniran z antineoplastičnim in antiproliferativnim nukleozidnim analogom trifluridin ker se slednja hitro razgradi s timidin fosforilazo (TPaza) in je izpostavljena visokim koncentracijam metabolizem prvega prehoda. Tipiracil je zaviralec TPaze in vodi do ustreznega povečanja biološko uporabnost. Trifluridin je vključen v DNA, moti sintezo DNA in zavira celično proliferacijo.

Indikacije

Metastatski kolorektalni karcinom v kombinaciji s trifluridinom.