Toceranib

Izdelki

Toceranib je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Paladija). V mnogih državah je odobren izključno kot veterinarsko zdravilo in je od leta 2010.

Struktura in lastnosti

Toceranib (C.22H25FN4O2Mr = 396.5 g / mol) je prisoten v droge kot fosfatna sol toceranib fosfat, kristalinična, rumeno-oranžna prahu. Ima strukturno in funkcionalno podobnost z sunitinib.

učinki

Toceranib (ATCvet QL01XE91) je antineoplastičen in antiangiogen. Je zaviralec tirozin kinaze, zlasti tirozin kinaze receptorja tipa split-kinaze. Tirozin kinaze so encimi najdemo v tumorjih mastocitov, kjer so vključeni v rast in širjenje rak celic in pri nastajanju kri plovila.

Mehanizem delovanja

Toceranib selektivno blokira aktivnost več tirozin kinaz, vključenih v rast tumorja, novo kri nastanek posod (angiogeneza) in metastaze. Učinek temelji na konkurenčnem zaviranju ATP, ki preprečuje fosforilacijo tirozina in posledično prenos signala.

Indikacije

Za zdravljenje neoperabilnih ponavljajočih se kožnih tumorjev mastocitov pri psih.

Odmerek

V skladu s SmPC. Toceranib se daje peroralno, s hrano ali brez nje. Daje se le vsak drugi dan, da bi se izognili ali zmanjšali morebitni neželeni učinki. Ne ločite, zdrobite ali zlomite tablet.

Kontraindikacije

Toceranib je kontraindiciran pri preobčutljivosti in krvavitvah v prebavilih. Ne sme se uporabljati med nosečnost, dojenje ali pri plemenskih živalih, ker je antiangiogena. To povečuje tveganje za malformacije in smrt potomcev. Sumi se tudi, da toceranib povzroča težave s plodnostjo pri ljudeh in da škoduje plodnosti. Zato se je nujno, da se uporabnik izogne koža stik z mokrim ali zlomljenim tablet, pa tudi z bruhanjem, blatom, urinom in slina zdravljene živali in pri ravnanju z njimi vedno nosite zaščitne rokavice. Nosečnice ne smejo dajati toceraniba. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Do danes ni znanih interakcije z drugimi droge. Vendar pa se toceraniba ne sme dajati sočasno z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, ker to še poveča tveganje za pojav krvavitve iz prebavil.

Neželeni učinki

Mogoče škodljivi učinki vključujejo driska, bruhanje, izguba apetita, hujšanje, povečano prehranjevanje, krvavitve iz prebavil, brezvoljnost, utrujenost, šibkost, mišice krči in bolečina, bolečine v okončinah, pruritus, težave s hojo (hromost) in kri štetje sprememb. Smrti zaradi krvavitve v prebavni trakt poročali. Če škodljivi učinki pojavijo, Odmerek bo morda treba zmanjšati ali zdravljenje prekiniti.