Izdelki
Tolcapone je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Tasmar). V mnogih državah je odobren od leta 1997.
Struktura in lastnosti
Tolkapon (C.14H11NE5Mr = 273.2 g / mol) obstaja kot rumen, nehigroskopen, kristaliničen, brez vonja prahu. Je nitrobenzofenon.
učinki
Tolkapon (ATC N04BX01) vpliva na farmakokinetiko levodopa. Učinki so posledica selektivne in reverzibilne inhibicije encima katehol-metiltransferaze (COMT). To zmanjšuje razgradnjo sočasno uporabljene levodopa, kar ima za posledico višjo, dolgotrajnejšo in bolj dosledno kri ravni. Posledično več dopamin se proizvaja iz levodopa v osrednjem živčni sistem in dopaminergična stimulacija je bolj trajna. Tolcapone je primarno obrobno aktiven, vendar je vstopil tudi v osrednji del živčni sistem v majhnih količinah. Razpolovni čas je kratek in traja približno dve uri.
Indikacije
Kot sredstvo druge linije za zdravljenje Parkinsonove bolezni v kombinaciji z levodopo in a zaviralec dekarboksilaze (benzerazid or karbidopa) za bolnike z nihajočimi motoričnimi simptomi (pojav izklopa, konecOdmerek).
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete dajemo trikrat na dan, v razmiku šestih ur in neodvisno od obrokov. Prvi Odmerek se vedno jemlje s kombinacijo levodope.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Že obstoječa poškodba jeter, dokazi o bolezni jeter, povišani jetrni encimi
- Maligni nevroleptični sindrom, netravmatska rabdomioliza ali huda diskinezija v anamnezi bolnika
- Terapija z neselektivnim zaviralcem MAO, sočasno zdravljenje z zaviralci MAO-A in MAO-B.
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo diskinezijo (gibalne motnje), slabost, motnje spanja, izguba apetitain driska. Tolcapone je jetra-toksične lastnosti in lahko redko povzročijo hude poškodbe jeter, vključno s smrtnimi žrtvami. Upoštevati je treba ustrezne previdnostne ukrepe (glejte povzetek glavnih značilnosti zdravila).
