Tolperizon

Izdelki

Tolperisone je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Midokalm, generično). Od leta 1966 je odobren v mnogih državah.

Struktura in lastnosti

Tolperizon (C16H23NE, Mr = 245.36 g / mol) je kiralno in je prisotno v droge kot racemat in tolperizon hidroklorid. Je derivat piperidina in propiofenon. Tolperizon ima strukturne podobnosti z lidokain in podobno mehanizem delovanja k lokalni anestetik.

učinki

Tolperizon (ATC M03BX04) ima osrednje mišične relaksante na progastih skeletnih mišicah. Zmanjša tonus perifernih mišic v možgansko deblo. verjetni cilji molekularnih zdravil natrijev in kalcij kanalov. Za razliko od drugih mišične relaksante kot je tizanidin (Sirdalud, generiki), tolperizon ni depresiven, zato ne izzove utrujenost kot škodljiv učinek. Tolperison ima kratek razpolovni čas od 1.5 do 2.5 ure. V mnogih državah in nekaterih evropskih državah se zdravilo uporablja razmeroma pogosto in široko. Vendar je Evropska agencija za zdravila (EMA) leta 2012 ugotovila, da je treba tolperizon uporabljati izključno za zdravljenje po zdravljenju, čeprav koristi odtehtajo tveganja.kap spastičnost. Študije, opravljene v šestdesetih in sedemdesetih letih, ne ustrezajo v celoti današnjim zahtevam.

Indikacije

Priporočilo Evropske agencije za zdravila:

V mnogih državah še vedno veljajo naslednje indikacije:

  • Mišični krči pri bolečih boleznih skeletnih mišic, zlasti hrbtenice in spoji blizu prtljažnika.
  • Lahko se uporablja za povečan tonus skeletnih mišic pri nevroloških motnjah, kot so piramidalne lezije.

Odmerek

Glede na strokovne informacije. Odrasli običajno jemljejo 150 mg trikrat na dan. Največ na dan Odmerek je 600 mg. Odmerek pri nekaterih skupinah bolnikov so potrebne prilagoditve.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Myasthenia gravis
  • dojenje

Bolnike je treba obvestiti, da se med zdravljenjem lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije s hudim potekom. Ko se pojavijo, je treba zdravljenje prekiniti. Popolne previdnostne ukrepe najdete v navodilih za uporabo zdravila.

Interakcije

Tolperizon se presnavlja predvsem s CYP2D6, v manjši meri pa z drugimi izoencimi CYP. Ustrezno zdravilo interakcije Možne so.

Neželeni učinki

Občasno možno škodljivi učinki vključujejo omotico, izgubo ravnovesje, tremor, parestezije, palpitacije, hipotenzija, suho usta, slabost, driska, bruhanje, bolečine v trebuhu, napenjanje, potenje, koprivnica in koža zardevanje. V redkih primerih so možne hude preobčutljivostne reakcije. Te reakcije se lahko pojavijo nenadoma tudi po letih jemanja zdravila.