Izdelki
Trametinib je bil odobren v obliki filmsko obložene snovi tablet v ZDA leta 2013, v EU leta 2014 in v številnih državah leta 2016 (mekinist).
Struktura in lastnosti
Trametinib (C.26H23FIN5O4Mr = 615.4 g / mol) je piridin in pirimidinski derivat. V zdravilu je prisoten kot beli trametinib dimetil sulfoksid prahu ki je praktično netopen v vode.
učinki
Trametinib (ATC L01XE25) ima protitumorske in antiproliferativne lastnosti. Učinki so posledica zaviranja MEK kinaz 1 in 2 (mitogen aktivirana zunajcelična signalno regulirana kinaza). MEK kinaze se fosfolizirajo in aktivirajo z mutiranimi V600 BRAF kinazami (signalna pot MAP kinaze). Trametinib ima dolg razpolovni čas od 3 do 5 dni.
Indikacije
V kombinaciji z dabrafenib za zdravljenje odraslih bolnikov z neresektabilnimi ali metastatskimi melanoma z mutacijo BRAF V600 (V600E / K).
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete so sprejeti post enkrat na dan, vsaj 1 uro pred ali dve uri po obroku.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki kombinirano terapijo vključujejo povišana telesna temperatura, utrujenost, slabost, glavobol, mrzlica, driskaizpuščaj, bolečine v sklepih, hipertenzija, bruhanjein kašelj.
