Trimetoprim: učinki, uporaba in tveganja

Zdravilna učinkovina trimetoprim je antibiotik ki spada v kategorijo diaminopirimidinov. Zdravilo se uporablja pri zdravljenju okužb, ki jih povzročajo bakterije. Trimetoprim se zlasti pogosto uporablja za zdravljenje cistitis pri ženskah. Zdravilo se praviloma jemlje zjutraj in zvečer po obroku. V tem primeru povprečje trajanje terapije je med tremi in petimi dnevi.

Kaj je trimetoprim?

Zdravilo se uporablja pri zdravljenju okužb, ki jih povzročajo bakterije. Trimetoprim je zdravilna učinkovina iz skupine antibiotiki in se pogosto uporablja v kombinaciji s snovjo sulfametoksazol. Možni neželeni neželeni učinki so podobni tistim, ki se včasih pojavijo pri drugih vrstah antibiotiki. Zelo pogosto na primer simptomi, kot so slabost in bruhanje, povišana telesna temperatura in driska, pa tudi motnje v kri štetje, se pojavijo v teku terapija. Zdravilna učinkovina trimetoprim je običajno na voljo na trgu v obliki tablet in kot tekoči sirup. Prodajajo se tudi tako imenovani generiki. S kemičnega vidika je snov trimetoprim trimetoksibenzilpirimidin. Ima a molar masa 290.3 gramov na mol. Snov je bela do rumenkasta prahu in kaže majhno topnost v voda.

Farmakološko delovanje

Za zdravilo trimetoprim je značilen predvsem bakteriostatski učinek. To pa zato, ker snov zavira tako imenovano dihidrofolat reduktazo, tako da presnova folna kislina je oslabljen pri gram negativnih in gram pozitivnih bakterije. Če se snov uporablja samostojno in ne v kombinaciji z drugimi učinkovinami, nezapletenimi okužbami sečil ali zgornjih delov dihalni trakt okužbe so pogosto vzrok. Trimetoprim v osnovi poslabša dihidrofolat reduktazo bakterij. V tem postopku se dihidrofolna kislina pretvori v tetrahidrofolno kislino. Tetrahidrofolna kislina igra pomembno vlogo za celice bakterij kot substrat, potreben za tvorbo timidina in purinov. Če teh posebnih gradnikov DNK ni, je rast bakterijskih celic oslabljena. V tem kontekstu trimetoprim običajno ima le manjše učinke na dihidrofolat reduktazo pri ljudeh. Načeloma se spekter delovanja snovi trimetoprim razširi na veliko število grampozitivnih in gramnegativnih patogeni. Vendar je treba opozoriti, da odpornost proti antibiotiki se med terapija samo s trimetoprimom. Pri peroralni uporabi se snov trimetoprim relativno hitro absorbira. Približno dve uri po tem uprava, aktivna snov doseže najvišjo vrednost koncentracija v serumu. Razpolovni čas je približno dvanajst ur. Zdravilo trimetoprim se presnovi v jetrih in nato izloči ledvično. Zato je pomembno opozoriti, da se lahko ob prisotnosti ledvične okvare presnovki zdravila kopičijo.

Medicinska uporaba in uporaba

Zdravilo trimetoprim se relativno redko uporablja kot del monoterapije. Namesto tega se običajno uporablja skupaj s snovjo kotrimoksazol kot tako imenovana fiksna kombinacija z uporabo učinkovine sulfametoksazol. Če trimetoprim kombiniramo z zdravilno učinkovino sulfametoksazol, se razširi tudi možno področje uporabe. Snov sulfametoksazol spada v kategorijo sulfonamidov. V kombinaciji s trimetoprimom je možno zdravljenje Toxoplasma gondii ali Pneumocystis jirovecii. Hkrati pa se spekter potencialnih neželenih učinkov širi. Kombinacija učinkovin trimetoprim in sulfametoksazol je znan kot kotrimoksazol. Ta spojina je primerna tudi na primer za zdravljenje avtoimunske bolezni granulomatoza s poliangiitisom. Pnevmocistis pljučnica je posebna indikacija. V tem primeru je treba kotrimoksazol v velikih odmerkih jemati dlje časa. V okviru monoterapije je uprava trimetoprima je mogoče, na primer, brez zapletov cistitis in za preprečevanje ponavljajočih se okužb sečil pri otrocih. Načeloma pa je monoterapija z zdravilno učinkovino trimetoprim predmet kritične razprave.

Tveganja in neželeni učinki

V teku terapija pri zdravilu trimetoprim ali kombiniranih pripravkih, ki vsebujejo to aktivno snov, so možni različni neželeni stranski učinki in pritožbe. Pojavljajo se različno pogosto in so odvisni od posameznega primera. Trimetoprim je v večini primerov dobro prenašan pripravek. V nekaterih primerih pa se pojavijo težave s prebavili. Možen je tudi srbeč eksantem. V redkih primerih zdravilo zavira pomembno dihidrofolat reduktazo pri ljudeh, kar povzroči pomanjkanje tetrahidrofolne kisline. To moti hematopoezo, kar ima za posledico anemija, trombocitopenijoali levkopenija. Poleg tega se pri nekaterih bolnikih pojavijo izpuščaji na koža, včasih povezana s srbenjem. Redkeje resno koža draženje ali Lyellov sindrom. Aseptično meningitis je možno tudi med jemanjem trimetoprima. Bolniki včasih trpijo zaradi povišana telesna temperatura in kri opažene so motnje štetja. Zelo redko se pojavijo fototoksične reakcije in vnetje trebušne slinavke pojavijo. Zdravilo trimetoprim medsebojno deluje z nekaterimi snovmi in ga zato ne smemo jemati hkrati. Sem spadajo na primer antidiabetiki, peroralni kontraceptivi, diuretiki, ciklosporin in indometacina. Če se med zdravljenjem pojavijo simptomi, se nemudoma posvetujte z zdravnikom.