Artesunat je učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje malarija. Tropsko nalezljiva bolezen je povzročil patogeni rodu Plasmodium in vsako leto terja 1 milijon življenj po vsem svetu. Kot kažejo študije, bi lahko aktivno sestavino v prihodnosti uporabljali tudi za zdravljenje malignih - torej malignih - tumorjev.
Kaj je artesunat?
Artesunat je učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje malarija. Zdravilo artesunat spada v razred antiprotozoalnih zdravil in je narejen iz rastlinskega derivata enoletnice mugwort (Artemisia annus). Artesiminin, ki ga vsebujejo listi in cvetovi mugwort je bil uporabljen v tradicionalna kitajska medicina tisoče let. V zadnjih letih je aktivna rastlinska sestavina tudi v središču zahodne medicine. Leta 2002 je SZO iz njega sintetiziranega artesunata vključila na seznam nujnih zdravil. Zdravilo se večinoma uporablja proti malarija tropica z patogenom Plasmodium falciparum, za katerega je značilen hud potek. Artesunat je zelo učinkovit tudi proti malariji, odporni na več zdravil patogeni ki se ne odzivajo več na običajne antimalarike droge.
Farmakološko delovanje
Malarija se prenaša z ugrizom komarja Anopheles. The patogeni najprej naselijo v jetra, okuži rdeče kri celice (eritrocitov) in jih uničiti. Zdravilna učinkovina artesunat vstopi neposredno v mitohondriji celice patogena. mitohondriji najdemo v vseh celicah in so "produktivna sila" vsake celice. Tako imenovani peroksid mostovi v kemijski strukturi učinkovine igra odločilno vlogo pri farmakološko-biološki učinkovitosti artesunata. Sprostijo visoko koncentracija of kisik radikali, ki napadajo mitohondriji in povzročijo celično smrt patogena. Zdravilo je učinkovito tudi proti rak celic. Tumorske celice vsebujejo železo ioni v visokih koncentracija. Kemično reagirajo z kisik radikali in povzroči, da celica odmre. Zdi se, da lahko tudi artesunat preprečuje nastanek kri plovila ki oskrbujejo tumorsko tkivo. Tako preprečuje nastanek metastaze. Zaradi nekoliko spremenjene osnovne biokemične strukture ima derivat artesunata veliko več biološko uporabnost kot prvotna snov artesiminin. Biološka uporabnost označuje, kako hitro in v kolikšni meri se zdravilo absorbira v organizmu in je na voljo telesu. Artesunat ima zelo kratek razpolovni čas. Hitro se presnovi jetra in se v nekaj urah izloči iz telesa.
Medicinska uporaba in uporaba
Zlasti v hudih primerih derivat artesiminina znatno zmanjša stopnjo umrljivosti obolelih za malarijo. Od 1,000 bolnikov z malarijo, zdravljenih z artesunatom, je umrlo le 147 namesto 241 bolnikov, zdravljenih z običajnim zdravilom proti kinin. Do zdaj je vseboval artesunat droge so uporabljali izključno pri odraslih. Nedavne študije kažejo, da lahko tudi aktivni sestavini kmalu koristijo otroci. Različne študije kažejo, da bi se lahko artesunat uporabljal tudi pri rak terapija v prihodnosti. Na primer, dokazano je, da je učinkovina perspektivno zdravilo za maligne tumorje. rak celice imajo malo odpornosti na oksidacijo stres povzročil kisik radikali. Zdravilo je še posebej učinkovito pri hitro rastočih tumorjih. Imajo še posebej veliko železo ioni. Znanstveniki iz Singapurja tej snovi pripisujejo tudi boljšo učinkovitost astma kot običajno predpisani kortikosteroidi. Artesunat se običajno uporablja proti malariji kot kombinirani pripravek za preprečevanje morebitne odpornosti. Zdravilo se običajno daje intravensko kot infuzija za hudo malarijo tropica, vendar je na voljo tudi v obliki tablet.
Tveganja in neželeni učinki
Učinek artesunata je selektiven. To pomeni, da ima toksičen učinek na tumorske celice in povzročitelje malarije, ki vsebujejo zelo visoko vsebnost železo, vendar nima negativnih učinkov na zdrave celice. Zdravilo artesunat se dobro prenaša. Do danes znani neželeni učinki so omejeni in jih je na splošno mogoče dobro nadzorovati. Neželeni učinki, povezani z jemanjem artesunata, so odvisni tudi od kombinacije zdravil, v kateri je na voljo. Najpogostejši neželeni učinki so glavobol, nespečnost, zaspanost in šibkost - ampak slabost, bruhanje in driska lahko se zgodi tudi. V redkih posameznih primerih hemoliza - raztapljanje rdeče kri celice - nastane, kar povzroči anemija.
