Sinonimi v širšem pomenu
Phenprocoumon (ime učinkovine), kumarini, antagonisti vitamina K (zaviralci), antikoagulanti, antikoagulanti
Kako zdravilo Marcumar® deluje?
Zdravilo, znano pod trgovskim imenom Marcumar®, vsebuje zdravilno učinkovino fenprokumon, ki spada v glavno skupino kumarinov (antagonisti vitamina K). Kumarini so molekule, ki delujejo supresivno na naravne procese kri koagulacijo in s tem zavirajo strjevanje krvi (strjevanje krvi inhibitorji). Marcumar® se na splošno uporablja za preprečevanje tromboza.
To je morda potrebno v okviru umetnega vsaditve srce zaklopk ali vaskularnih obvodov, po srčnem infarktu ali v primeru kroničnih srčna aritmija. Med naravnimi kri koagulacije, kaskadno podobni aktivacijski procesi različnih strjevanje krvi dejavniki se pojavljajo v organizmu. To pomeni, da gotovo kri faktorji strjevanja začnejo delovati drug za drugim in se nato aktivirajo.
Med drugim so za nemoten potek bistveni dejavniki II, VII, IX in X hemostaza. Posebnost teh dejavnikov strjevanja krvi je dejstvo, da so vsi odvisni od vitamina K (Spomin pomoč: Od vitamina K odvisni faktorji strjevanja krvi 1972 = "devet, deset, sedem, dva"), zato jih lahko zdravilo Marcumar® zavira. Ti dejavniki v določenem aminokislinskem ostanku (glutamilu) karboksilirajo z vitaminom K, kar pomeni, da se doda karboksilna skupina.
S tem Carboxyllierungom je treba poleg tega v položaju, ki je še posebej učinkovit, vezati faktorje strjevanja krvi, odvisne od vitamina K. kalcij ioni in s tem pospeši strjevanje krvi. Ker pa ta reakcija karboksilacije spremeni kemično strukturo vitamina K, je potreben mehanizem, ki lahko vitaminu povrne prvotno stanje. Kumarini na splošno in zlasti Marcumar® zdaj delujejo kot konkurenčni zaviralci encima, imenovanega vitamin K epoksid reduktaza, ki opravlja natančno to nalogo.
Konkurenčnost v tem smislu pomeni, da zdravilo tekmuje s spremenjenim vitaminom K za vezivno mesto na encimu in s tem izjemno zmanjša verjetnost obnovitve vitamina K. Učinek zdravila Marcumar® torej temelji na zmanjšanju ravni vitamina K v organizem in posledično preprečevanje karboksilacije strjevanje krvi dejavniki II, VII, IX in X. Faktorji tako ostanejo neaktivni ali jih je mogoče aktivirati le v zelo omejenem obsegu. Posledično se drastično moti normalen potek strjevanja krvi, kar ne povzroči zaviranja strjevanja krvi.
Zaradi tega mehanizma delovanja Marcumar® spada v skupino zaviralcev strjevanja krvi, znanih kot "antagonisti vitamina K". V nasprotju z drugimi zdravili, ki zavirajo strjevanje krvi, se učinek kumarinov (vključno z zdravilom Marcumar®) le zelo upočasni. To je upravičeno z dejstvom, da lahko antagonisti vitamina K razkrijejo učinek le, če se porabi naravna zaloga vitamina K in karboksilirani, popolnoma aktivirani koagulacijski faktorji. Zaradi tega jih ni mogoče uporabljati v akutnih izrednih razmerah, temveč le v primerih dolgotrajnih kroničnih motenj koagulacije krvi ali za preprečevanje tromboz. Ker dolgoročni vnos zdravila Marcumar® trajno vpliva na presnovo vitamina K, je treba med uporabo paziti, da zagotovimo zadostno, a ne pretirano zalogo vitamina.
