Zalcitabin je tako imenovano protivirusno zdravilo za oralno uporabo uprava. Uvrščen je v skupino nukleozidnih zaviralcev reverzne transkriptaze (NRTI) droge in se uporablja v protivirusnih zdravilih terapija okužbe s HIV.
Kaj je zalcitabin?
Zalcitabin spada v skupino NRTI droge, ki so protiretrovirusna zdravila. Prvič ga je izdelal Jerome Horwitz v šestdesetih letih v povezavi z rak raziskave. Nadaljnji razvoj kot zdravila za zdravljenje virusa HIV se je kasneje lotil ameriški državljan rak Inštitut (NCI). Leta 1992 je bilo zdravilo odobreno za monoterapijo, leta 1996 pa tudi za kombinacijo terapija. Prodaja v Nemčiji je bila prekinjena 31. decembra 2006 zaradi uvedbe novejših oblik terapija. Zalcitabin je bil uporabljen za zdravljenje bolnikov s HIV tip 1. S strukturnega vidika gre za derivat, torej za modificirano kemično spojino nukleozida citidina. Poleg tega je zalcitabin analog deoksicitidina. Zalcitabin je bel kristaliničen prahu ki je topen v voda.
Farmakološki učinki na telo in organe
Zalcitabin je bil razdeljen v obliki tablet. Po zaužitju pa tudi absorpcijase zdravilo pretvori v farmakološko aktiven 5′-trifosfat. Pretvorbi sledi vključitev v virusni genom. Ker v molekuli aktivne snovi manjka hidroksilna skupina, sinteza DNA HI virusi se takoj zavre. Zalcitabin se skoraj izključno prosto prevaža v ZDA kri; ni vezan na plazmo beljakovin. Razpolovni čas zalcitabina je približno dve uri, njegova biološka vrednost pa je 80 odstotkov. Vendar telo porabi le približno 30 odstotkov absorbirane učinkovine, preostanek pa se izloči skozi ledvice, tj. Skozi ledvice, v nespremenjeni obliki.
Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje.
Zalcitabin se je uporabljal do konca leta 2006 kot del kombiniranega zdravljenja pri bolnikih s HIV tipa 1. Med okužbo je HI virusi razmnožujejo v celicah telesa. Novonastali virusi se sčasoma sprostijo in razširijo po telesu. To vodi do okužbe drugih celic, bolezen pa se še naprej širi na neokužene celice. Zaradi encima zalcitabin zagotavlja, da ne more nastati nova DNA virusa. Dokler prodaja ni prenehala, je zalcitabin veljal za alternativo bolnikom, ki niso mogli prenašati zidovudina ali pri katerih je bilo zdravljenje z zidovudinom neučinkovito. Pri teh bolnikih je zalcitabin pokazal enak učinek kot didanozin. Za zalcitabin, kot tudi za vse druge razpoložljive droge pri bolnikih s HIV okužbe ni mogoče pozdraviti. Zamenjati je mogoče le napredovanje bolezni.
Tveganja in neželeni učinki
Zalcitabin lahko povzroči neželene učinke. Ti se kažejo na različne načine od bolnika do bolnika. Tipični neželeni učinki protivirusnega zdravila so predvsem glavobol, driska, zaprtje, slabost, izguba apetita, sprememba v odstotek telesne maščobe, srbenje ali celo utrujenost. Takoj se je treba posvetovati z zdravnikom, če se pojavijo neželeni učinki zalcitabina, na primer hude alergijske reakcije (npr. Težave dihanje, otekanje usta in obraz ali ustnice, koprivnica), krči, občutek hladno, srce težave (npr. (npr. srčni utrip prehitro ali prepočasi), zaspanost in omotica, jetra vnetje, otrplost oz bolečina v okončinah (roke, noge, roke, stopala), razjede v usta in grlo, hudo slabost in bruhanjeali resne težave s požiranjem. Neželeni učinki, kot so povišana telesna temperatura, kosti in bolečine v sklepihin nevropatije (periferne bolezni živčni sistem) so se pojavili tudi med zdravljenjem z zalcitabinom. Izogniti se interakcije, ne jemljite zdravil, katerih učinkovine lahko povzročijo nevropatije. Hkratni vnos lamivudin zavira učinek zalcitabina. Uporaba zalcitabina ni indicirana pri obstoječih boleznih jetra, znane bolezni perifernih živčni sistem, kot tudi obstoječa preobčutljivost za zdravilno učinkovino. Med zdravljenjem pacientova kri število mora redno preverjati zdravnik. To je veljalo tudi za bolnike z obstoječimi pankreatitis in pri bolnikih s povečano alkohol poraba.
