Adenozin je gradnik, ki je bistven za presnova energije človeškega telesa. Terapevtsko, adenozin se uporablja zlasti za regulacijo srčne aritmije in spustiti kri pritisk.
Kaj je adenozin?
Terapevtsko, adenozin se uporablja zlasti za regulacijo srčne aritmije pa tudi znižati kri pritisk. Adenozin je endogeni nukleozid, za katerega je nepogrešljiv presnova energije in je sestavljen iz purinske baze adenina in β-D-riboza. Je osnovni gradnik adenozin trifosfata (ATP), pomembnega dobavitelja energije za vse tkivne celice človeškega organizma. Med vsemi energetsko potratnimi celičnimi procesi se ATP razgradi, da izpolni energetske potrebe, in sprosti se njegov gradnik adenozin. The koncentracija adenozina v kri močno naraste pod fizičnim stres. Poleg tega je adenozin sestavina ribonukleinske kisline kisline (Gradnik DNA), koencimi in nukleozidi antibiotiki. Adenozin ima podobno molekularno strukturo kot kofein in zaseda enake receptorje, vendar jih ne stimulira. Fiziološki razpolovni čas je izredno kratek, nekaj sekund.
Farmacevtski učinki
Adenozin opravlja pomembne funkcije v človeškem organizmu. Na primer kot pomemben gradnik ATP služi za regeneracijo glavne zaloge energije, vključene v vse celične procese. Adenozin se vedno sprosti iz živčnih celic, kadar oskrba z energijo nevronov ni več dovolj zagotovljena. To med drugim velja za ishemijo (zmanjšan pretok krvi). V nasprotju z nevrotransmiterji (biokemični sel) se sproščanje ne posreduje z eksocitozo shranjevalnih veziklov, temveč s prenosom beljakovin. Prevoz beljakovin nato tudi sprostite sproščeni adenozin iz zunajceličnega prostora. Pri ishemiji se poveča koncentracija adenozina v znotrajceličnem prostoru, kar povzroči preobrat prometa. Če se sprosti ATP, razgradijo ektoencimi (encimi zunaj celice), zunajcelični adenozin koncentracija tudi povečuje. V živčni sistem, adenozin zaseda predvidene receptorje kofein in nevrotransmiterji dopamin, noradrenalina in acetilholin, s čimer blokirajo njihovo delovanje. Bolj aktivne so živčne celice, večja je koncentracija ATP in s tem adenozina. Z zasedbo receptorjev se upočasni delovanje živčnih celic in živčni sistem je zaščiten pred prenapetostjo. Kot rezultat tega nevrotransmiter blokada, kri plovila so razširjene. Sledi zaporedni padec krvni tlak (znižanje krvnega tlaka) kot tudi upočasnitev srce oceniti. Poleg tega z aktivacijo modulirane z G-beljakovinami kalij kanali (prek A1 adenozinskih receptorjev), čas prevodnega vzbujanja v AV vozlišče (atrioventrikularno vozlišče) je podaljšan. Kot sekundarno spodbujevalnik od srceje AV vozlišče je edina povezava med atrijem in prekatom (srce komora) in uravnava prevajanje vzbujanja v srčne komore. Zakasnjeno prevajanje vzbujanja zagotavlja usklajeno krčenje prekata in atrija. Ker se koncentracija adenozina poveča pri fizičnem naporu in kisik prikrajšanosti naj bi povečano sproščanje preprečevalo neučinkovitost tahikardija in aritmije pod stres.
Medicinska uporaba in uporaba
Adenozin se uporablja predvsem kot antiaritmično sredstvo za zdravljenje zdravil srčne aritmije. Zaradi zelo kratkega razpolovnega časa v krvi lahko adenozin dajemo intravensko kot kratko infuzijo za nadzor krvni tlak (znižanje krvnega tlaka) in srčni ritem (3, 6 ali 12 mg). V tem primeru adenozin vodi do dilatacije koronarne arterije poleg dilatacije periferne plovila. Adenozin se lahko konča AV vozlišče-odvisne tahikardije z blokiranjem AV-prevodnosti, zato je prvo zdravilo za supraventrikularne tahikardije, kot so AV-vozlišča, ki vstopajo v tahikardijo. Poleg tega atrijske tahikardije, kot so paroksizmalne tahikardije (napadom podobno pospeševanje srčni utrip) se lahko zdravi z adenozinom. Podobno se adenozin v diagnostiki uporablja med stres preiskave zaradi dilatacije srca plovila (slikanje srca).
Tveganja in neželeni učinki
Lokalno povečana koncentracija adenozina v srcu zaradi ishemije lahko povzroči bradikardne aritmije (bradikardija).Teofilinkot protistrup zavira delovanje adenozina na ustreznem srčnem receptorju. Poleg tega lahko terapevtsko uporabljen adenozin povzroči kratkoročne učinke asistola (pomanjkanje krčenja miokarda) zaradi negativnega dromotropnega učinka (upočasnitev prenosa vzbujanja). V teh primerih adenozin uprava je treba takoj prekiniti. Zaradi kratkega razpolovnega časa se farmakološki učinek zelo hitro umiri. Kot posledica vazodilatacijskega učinka so simptomi zardevanja, za katere je značilna kratka pordelost koža lahko pojavijo. Poleg tega kratkoročno dihanje težave, občutek pritiska v v prsih območje, glavobol, omotica, slabost in pri vbrizganem adenozinu se lahko pojavi mravljinčenje. Uporaba adenozina je kontraindicirana pri bronhospazmu, KOPBin bronhialna astma.
