A dopamin agonist ali dopaminski antagonist je zdravilo, ki lahko stimulira dopaminske receptorje. Dopamin agonisti se uporabljajo za zdravljenje Parkinsonova bolezen, sindrom nemirnih nogin kot emetiki med drugimi pogoji.
Kaj je agonist dopamina?
Dopamin agonisti se uporabljajo za zdravljenje Parkinsonova bolezen, sindrom nemirnih nog, ali kot emetiki, med drugimi pogoji. Dopaminski agonisti, kot nevrotransmiter dopamin, se lahko veže na dopaminske receptorje (D receptorje). Glede na selektivnost receptorjev agoniste delimo na agoniste D1 / 5 in D2 / 3/4. Zaradi vezave na receptorje agonisti dopamina povzroči dopaminu podoben učinek. Selektivni agonisti D1 / 5, kot sta SKF 81297 ali dihidreksin, nimajo nobene vloge pri zdravljenju bolezni. Agonisti, ki se vežejo na receptorje D2, igrajo vlogo pri terapija različnih zdravstvenih stanj. Znani receptorji D2 so droge ropinirol, rotigotin, piribedil oz pramipeksol. Pri agonisti dopamina se uporabljajo, neželeni učinki, kot so slabost, bruhanje, Nizka kri pritisk, halucinacije, ali lahko pride do zmede.
Farmakološki učinki
Agonisti dopamina delujejo kot dopamin s spodbujanjem dopaminskih receptorjev. Dopamin je a nevrotransmiter ki spada v skupino kateholaminov. Proizvaja se v človeškem telesu iz aminokisline tirozin in fenilalanin. The nevrotransmiter spada v skupino simpatikomimetiki. Te snovi krepijo delovanje simpatikusa živčni sistem. V nizki koncentracija, dopamin se poveča kri pretok v trebuh in ledvice plovila. Ena dopaminergična pot obdelave je mezostriatalni sistem, ki izvira iz substantia nigra v srednjem možganu. Tu dopamin opravlja pomembne naloge pri nadzoru gibov. Motnje v tem sistemu so eden od vzrokov za hipokinetične gibalne motnje v Ljubljani Parkinsonova bolezen. V mezolimbičnem sistemu pomanjkanje dopamina vodi do brezvoljnosti. Antagonisti dopamina lahko nadomesti pomanjkanje dopamina in pomaga bolnikom, da postanejo bolj aktivni in uživajo življenje. Če je mezokortikalni sistem premalo aktiven, se lahko razvijejo psihoze shizofrenega tipa. Dopaminski agonisti postanejo v tem sistemu učinkoviti tudi z vezavo na ustrezne receptorje. Agonisti dopamina vplivajo tudi na tubroinfundibularni sistem. Zavirajo sproščanje hormona prolaktina na nevronih, ki potekajo od arkuatnega jedra do sprednjega režnja reže hipofiza. Prolaktin je hormon, odgovoren za mleko izločanje (dojenje) med dojenjem.
Medicinska uporaba in uporaba
Ena glavnih indikacij za uporabo dopaminskih agonistov je Parkinsonova bolezen. Degenerativne spremembe v ekstrapiramidnem motoričnem sistemu (EPMS) povzročajo pomanjkanje dopamina. To moti nevrotransmiter ravnovesje. To se kaže v nevroloških motnjah in zlasti motnjah motorične funkcije. Tipično simptomi Parkinsonove bolezni so nepremičnost, upočasnjena prostovoljna motorična aktivnost, povečana osnovna napetost skeletnih mišic in tremor. Za upočasnitev napredovanja bolezni in lajšanje kliničnih simptomov bolnikom običajno dajejo dopamin v obliki predhodnika L-dope. Vendar učinkovitost samega predhodnika običajno ni zadostna, zato D2 receptorje dodatno simuliramo s pomočjo agonistov. Druga indikacija za agoniste dopamina je sindrom nemirnih nog (RLS). Ta motnja ekstrapiramidnega motoričnega sistema spada v skupino hiperkinez. Motnja se kaže z trzanje, senzorične motnje in bolečina v nogah. Podobno kot Parkinsonova bolezen se sindrom nemirnih nog zdravi s kombinacijo agonistov L-dope in dopamina. Toda agonisti dopamina nimajo le vloge v motorični funkciji, temveč imajo tudi zaviralni učinek prolaktina izločanje. Zato se uporabljajo tudi za odstavitev. Uporabljajo se tudi pri zdravljenju hormonskih težav, povezanih s povečano proizvodnjo prolaktina. Tako prolaktinomi se zdravijo z agonisti dopamina, kot so cabergoline or bromokriptin. Prolaktinomi so sprednji tumorji, ki proizvajajo hormone hipofiza. Nastala prolaktinemija pri odsotnih ženskah vodi do hipoestrogenemije ovulacija in menstrualne krvavitve. Pri polovici bolnic Materino mleko spontano pušča iz mlečnih žlez (galaktoreja). Za zdravljenje se uporabljajo nekateri agonisti dopamina erektilna disfunkcija. Izraz erektilna disfunkcija se nanaša na pomanjkanje erekcije penisa med vzburjenjem.
Tveganja in neželeni učinki
Tipični neželeni učinki agonistov dopamina vključujejo slabost, bruhanjein glavobol. Lahko pride do padca kri pritisk in utrujenost. Nekateri bolniki imajo zaspanost ali motnje spanja. Pogosto opazimo tudi nemir. Drugi neželeni učinki agonistov dopamina vključujejo inkontinenco, edem, izpadanje lasali omotica. V redkih primerih se bolniki razvijejo halucinacije ali celo psihoza po jemanju agonistov dopamina. Pri nekaterih bolnikih je zaželena tvorba prolaktina. Med laktacijo pa učinek agonistov dopamina na mleko upoštevati pretok. V nasprotnem primeru mleko pretok lahko nehote preneha. Agonistov dopamina se ne sme dajati v primeru fibroze organov. Takrat obstaja tveganje za vezivnega tkiva transformacija (fibroza) srce ventili. Plevralni izliv in visok krvni tlak so tudi kontraindikacije. Uporaba agonistov dopamina v prisotnosti jetrna insuficienca je tudi kontraproduktivno. The droge običajno ne bi smeli kombinirati z nevroleptiki.
