Aliskiren je zdravilo, ki deluje kot a renin inhibitor (inhibitor renina) za zdravljenje arterij hipertenzija. Prodaja se pod različnimi trgovskimi imeni kot monoterapija, pa tudi kot kombinirani pripravek in je na voljo na recept. Zdravilo so v ZDA odobrili marca 2007, junija v Švici in avgusta v Nemčiji.
Kaj je aliskiren?
Aliskiren je zdravilo, ki se uporablja za uravnavanje visok krvni tlak. Aliskiren je zdravilo, ki se uporablja za uravnavanje visok krvni tlak. Zavira encim renin, s čimer motijo renin-angiotenzin-aldosteron sistem, ki ureja kri pritisk. Med znanimi renin aliskiren je edino zdravilo, ki je bilo do zdaj odobreno. Dva druga pripravka - zankiren in remikiren - še čakata na odobritev. Prvi zaviralci renina so bili protitelesa ki je neposredno ciljal encim renin. Kaj znižalo kri pritisk v študijah na živalih ni bil več razvit, zlasti ker je bilo mogoče te prve zaviralce renina dajati le z injekcijami. Z nadaljnjimi vmesnimi koraki je bil aliskiren končno pripravljen na trg in je dobro izpolnil pričakovanja.
Farmakološko delovanje
Pri svojem posegu v renin-angiotenzijo-aldosteron aliskiren veže encim renin in sproži nadaljnje biokemične procese. Renin kot proteaza, encim, ki cepi beljakovine, pretvori angiotenzinogen v angiotenzin I, ta pa z encimom, ki pretvarja angiotenzin, pretvori v angiotenzin II. To lahko nato samostojno sproži vazokonstrikcijo in povzroči dodatno sproščanje aldosteron. To ima za posledico večjo reabsorpcijo natrijev ioni in voda v ledvičnih zbiralnih cevkah, kar povzroča kri pritisk narašča. Aliskiren veže renin in tako učinkovito preprečuje njegovo kompleksno delovanje. Zgoraj opisani postopki se ne pojavijo in krvni tlak se lahko zmanjša. Aliskiren se jemlje peroralno enkrat na dan. Ker vpliva krvni tlak s sproščanjem renina traja približno en do dva tedna po začetku zdravljenja, preden dosežemo prvi merljivi terapevtski uspeh. Aliskiren se skoraj vedno daje v kombinaciji z drugimi antihipertenzivi. To so lahko diuretiki predpisana za hipertenzija na primer zdravljenje.
Medicinska uporaba in uporaba
Za zdravljenje hipertenzija, zaviralec renina aliskiren je novo in učinkovito sredstvo. Proizvajalec Novartis celo govori o "novi dimenziji zdravljenja hipertenzije." Ker zaviralec renina aliskiren zelo zgodaj poseže v sistem renin-angiotenzin-aldosteron, popolnoma ustavi proizvodnjo angiotenzina II. To zdravilo razlikuje od drugih droge ki so se v preteklosti pogosto uporabljali, kot npr ACE inhibitorji. Ti zavirajo samo ACE (angiotenzinsko-pretvorbeni encim), ki pretvori angiotenzin I v angiotenzin II, ne pa tudi encima kimaze. Tako je sistem renin-angiotenzin le nepopolno zaviran. Poleg tega zaviralci renina, kot je aliskiren, ne upočasnijo razgradnje bradikinin, vnetni mediator. Kdaj ACE inhibitorji se uporabljajo, bradikinin ki potem obstaja, povzroča dobro znani kinin kašelj, tipičen neželeni učinek zdravil, ki zavirajo ACE. Kljub temu je treba še ugotoviti, ali je še vedno novo zdravilo aliskiren terapevtsko boljše od bolj običajnega ACE inhibitorji. Pri jemanju aliskirena je treba opozoriti, da povečana vsebnost maščob v prehrana negativno vpliva na absorpcija aktivne sestavine. Zato ni vedno tako enostavno nadzorovati aliskirena glede na njegovo stopnjo učinkovitosti. Poleg tega je na splošno revnih absorpcija inhibitorjev renina, kar je pri peroralnih zdravilih pogosto manj kot 2%. Zaradi pomanjkanja dolgoročnih rezultatov je uprava aliskirena otrokom in mladostnikom ni priporočljiva. Nosečnice in doječe matere se morajo vzdržati.
Tveganja in neželeni učinki
Terapija z aliskirenom lahko povzroči neželene stranske učinke:
- Slabost, bruhanje in driska
- Okužbe zgornjih dihal
- kašelj
- Utrujenost
- Glavobol
- bolečine v hrbtu
- Alergije
V primeru številnih kroničnih ali akutnih bolezni in z ustreznimi zdravili je pred začetkom nujna podrobna posvetovalna razprava med zdravnikom in pacientom terapija z Aliskirenom. Kontraindicirano je dajanje aliskirena pri naslednjih boleznih:
- Angioedem
- Sladkorna bolezen
- okvarjena ledvična funkcija
Kontraindiciran je tudi aliskiren z zdravili z:
- Ciklosporin
- Itrakonazol
- Kinidin
Odgovorni zdravnik bo torej spremljal krvni tlak, ravni elektrolitov, laboratorijske vrednostiin ledvične funkcije redno pred načrtovanim terapija z aliskirenom in po potrebi med zdravljenjem.
