Amifostin, znano tudi kot Amifostinum ali Amifostinum trihydricum, s trgovskim imenom Ethyol, je zdravilo na recept s celično zaščitnimi učinki, ki je bilo ustanovljeno od leta 1995 in se uporablja v kemoterapija, radioterapijoin preprečevanje suhega usta. Na primer, amifostin se uporablja pri napredovalih tumorjih jajčniki or Glava in vratu regiji z omejevanjem morebitnih poškodb tkiva, ki jih povzroča rak terapija. Ta zaščita ne zajema samega rakavega tkiva, ker nima predpogojev za vnos radioprotektorja v celico. Amifostin je značilna velika terapevtska širina in dobra prenašanje.
Kaj je amifostin?
Amifostin je zdravilo na recept s celično zaščitnimi učinki, ki je bilo ustanovljeno od leta 1995 in se uporablja v ZDA kemoterapija, radioterapijoin za preprečevanje suhega usta. Že leta 1948 je ameriški radiolog Harvey Milton Patt odkril, da aminokislina cisteina ima radioprotektivne učinke. Med Hladno Vojni je Walter Reed Army Institute razvil - doslej edini - radioprotektant (WR2721) kot zaščito pred radioaktivno sevanje v primeru jedrske vojne. Ker pa snov ni na voljo peroralno, temveč le z infundiranjem, je v ameriški vojski ne uporabljajo. Bela, kristalinična prahu is voda topen. Pred intravensko uporabo natrijev klorid amifostinu ali etiolu dodamo raztopino (fiziološko raztopino soli) prahu, ampak nobenega drugega droge se dodajo, da se izognemo drogi interakcije. Rok uporabnosti infuzijske raztopine je šest ur pri temperaturi do 25 ° C ali 24 ur med dvema in osmimi stopinjami Celzija ter 36 mesecev prahu obliko pri sobni temperaturi.
Farmakološki učinek
Kemično je amifostin (molekulska formula C5H15N2O3PS) matična snov (predzdravilo), ki se ne pretvori v zdravilno učinkovino, entantiol, dokler ne doseže tkiv. Amifostin deluje celično zaščitno, tj. Ščiti pred kri- slikovno škodljiva, sicer življenjsko nevarna toksičnost (toksičnost) kemoterapija in popravi DNA, ki jo je napadel citostatiki (rak droge). Zdravilo ščiti zdravo tkivo, ne pa tudi tumorskih celic neželeni učinki kemoterapije in sevanje (selektivna citozaščita) z odstranjevanjem prostih radikalov, agresivno kisik spojine. Zaradi boljšega kri oskrbe z zdravim tkivom se lahko amifostin tam koncentrira petdeset do stokrat višje kot v tumorskem tkivu in doseže to tkivo koncentracija po desetih do 30 minutah. Z urinom se izloči le največ štiri odstotke vbrizgane količine. Vendar amifostin ne more zaščititi osrednjega živčni sistem ker ne more prečkati kri-možganov ovira.
Medicinska uporaba in uporaba
Tkivno zaščitni amifostin se uporablja kot del kemoterapije oz radioterapijo za napredovale tumorje jajčniki, pljuč rak, Glava in vratu tumorjev in tudi za prostate raka. Bolniki z rak jajčnikov (karcinom jajčnikov) v kombinaciji terapija z cisplatin/ciklofosfamid prejeli en sam Odmerek 910 mg / m raztopine KO etiola na začetku kemoterapevtskega cikla pod nadzorom zdravnika z izkušnjami v kemoterapiji ali radioterapiji. Raztopina amifostina ali etiola se daje kot 15-minutna kratkotrajna intravenska infuzija, pri čemer se dejanska kemoterapija znova začne 15 minut kasneje. Pri prej omenjenih bolnikih z rak jajčnikov, učinkovina zmanjša tveganje za okužbo, ki jo povzroči kombinacija terapija, ki ga sproži zmanjšanje vrednosti bele krvničke. Poleg tega amifostin zmanjša tudi ledvično toksičnost pri drugih tumorjih, zdravljenih s kombiniranim zdravljenjem (s cisplatin) - paziti je treba, da zagotovimo ustrezen vnos tekočine. Poleg tega amifostin ščiti bolnike z Glava in vratu tumorji zaradi toksičnih učinkov radioterapije.
Tveganja in neželeni učinki
Zdravilne učinkovine amifostin ali sredstvo etil ni dovoljeno dajati v primerih preobčutljivosti za aminotiolne spojine, nizko krvni tlak, pomanjkanje tekočine, ledvične oz jetrna insuficiencater tudi otrokom in bolnikom, starejšim od 70 let. nosečnost in dojenje sta tudi izključena, saj se etil vedno daje skupaj s plodnostjo in mutagenostjo droge. Najpogostejši neželeni učinki vključujejo slabost, bruhanje, povečala jetra ravni encimov, padec krvni tlak, zmanjšanje krvi kalcij koncentracija, občutek vročine in zaspanost.Skin reakcije se pogosto pojavijo (105 od 10,000) pri bolnikih, ki prejemajo radioterapijo, in redko (7 od 10,000) pri bolnikih, ki prejemajo kemoterapijo. Alergijske reakcije se lahko pojavijo kot izpuščaj, mrzlica, bolečina v prsnem košuin zasoplost, včasih tudi tedne po infuziji. Da bi zmanjšali neželene učinke, pred infundiranjem zagotovite zadostno hidracijo in spremljajte krvni tlak med zdravljenjem in po njem. Med infundiranjem mora bolnik ležati na hrbtu. Če krvni tlak pade, mu je treba povišati medenico (položaj Trendelenburg) in dati fiziološko fiziološko raztopino. Če je posebna kemoterapija (na primer pri cisplatin) sproži bruhanje, bo zdravnik kombiniral etil uprava z antiemetiki in natančno spremljajte tekočino ravnovesje. Lečeči zdravnik mora dajati infuzijo le največ 15 minut, ker se stopnja neželenih učinkov s časom infuzije povečuje.
