Amodiaquine: učinki, uporaba in tveganja

Amodiaquine je učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje malarija. Uporablja se kot monoterapija in kombinirani pripravek, zlasti proti malarija tropica, ki jo povzroča enocelični parazit Plasmodium falciparum.

Kaj je amodiakin?

Amodiaquine je učinkovina, ki se uporablja za zdravljenje malarija. Amodiaquine je aromatski ogljikovodik. Spada v skupino 4-amino-holinov in je tesno povezan z zdravilno učinkovino klorokin. Tako kot klorokin, amodiakin se uporablja proti malariji, zlasti malariji tropica. Malaria tropica povzroča enocelični parazit Plasmodium falciparum in je ena najpomembnejših nalezljive bolezni po vsem svetu. Leta 2008 je WHO (World Zdravje Organizacija) je poročala o 243 milijonih primerov bolezni in več kot 800,000 smrtnih primerih. Glavni distribucija območje malarije je v tropski Afriki, prizadeti pa sta tudi Azija in Južna Amerika. Amodiaquine se je prej prodajal pod trgovskim imenom Camoquine v Evropi in ZDA. Vendar tam ni več komercialno na voljo in se uporablja samo na območjih z veliko incidenco malarije. Zdravilna učinkovina zahteva recept.

Farmakološko delovanje

Farmakološki način delovanja amodiakina je podoben načinu bolj znane učinkovine klorokin. Obe snovi vplivata na reproduktivni cikel parazita malarije Plasmodium falciparum. Ti enocelični paraziti živijo predvsem v rdečem kri človeške celice in jih prenašajo komarji. Če komar Anopheles, okužen s plazmodijo, ugrizne človeka, patogeni najprej prodreti v jetra. Tako imenovani „jetra faza «. V naslednji fazi paraziti preidejo v kri in se preselijo v rdeče krvne celice (eritrocitov). V tej "eritrocitni fazi" se začne delovanje amodiakina. Snov zavira kristalizacijo hemozoina. Ta nastane, ko malarija patogeni razčleniti hemoglobina v eritrocitov. Če hemozoina ni mogoče kristalizirati, patogen ne more pridobiti beljakovin od njega za presnovo in umre. V preteklosti je bil klorokin izbrana droga za malarijo, uporabljali pa so ga predvsem v petdesetih in šestdesetih letih prejšnjega stoletja. Danes pa so skoraj vsi sevi Plasmodium falciparum odporni na klorokin. Posledično je aktivna sestavina amodiakin pridobila na pomenu in pokazala učinkovitost tudi pri parazitih, odpornih proti klorokvinu.

Medicinska uporaba in uporaba

Amodiaquine se uporablja proti patogenu Plasmodium falciparum. To povzroča malarijo tropica, ki velja za najnevarnejšo obliko malarije. Pri malariji tropica ločimo zapleteno in nezapleteno pot. Pri zapleteni tropi malarije je osrednja živčni sistem ali so vpletene ledvice. Lahko se pojavijo tudi drugi zapleti organov. Ta oblika malarije je vedno nujna in zahteva intenzivno medicinsko oskrbo. Amodiaquine je primeren le za zdravljenje nezapletene malarije tropica. Amodiaquine je eden izmed droge ki dobro delujejo tudi v patogeni ki so odporni na druge snovi. V zadnjem času raziskovalci vse pogosteje preizkušajo uporabo amodiakina v kombiniranih pripravkih. Na primer, kombinira se z zdravilno učinkovino artesunat, do katerega je prav tako še malo odpora. Začetni podatki kažejo, da je učinkovina amodiaquine dobro učinkovita in se prenaša v kombinaciji z artesunat. Glavna indikacija za uporabo artesunat / amodiaquine je zdravljenje nezapletene malarije tropica. Kombinacija zdravil se uporablja predvsem, kadar je ustrezen sev plazmodij odporen na standard droge.

Tveganja in neželeni učinki

Zdravila Amodiaquine je treba uporabljati le kratek čas. Če jih jemljemo dalj časa, povzročajo razgradni produkti zdravila jetra poškodbe in motnje hematopoetskega sistema. Zaradi hudih neželenih učinkov so mono pripravke amodiakina umaknili s trga v Evropi in ZDA. Zaradi nizke cene in dobre učinkovitosti proti plazmodijem, odpornim na klorokin, se še vedno pogosto uporablja v neevropskih državah. V novih pripravkih se amodiakin pogosto uporablja v kombinaciji z drugimi učinkovinami, na primer z artesunatom. V teh kombiniranih pripravkih lahko amodiakin doziramo nižje. Do sedaj pri njih niso opazili resnih neželenih učinkov droge.Amodiaquine se nikoli ne sme uporabljati pri ljudeh, ki že imajo bolezni jeter oz ledvice škoda.