Apremilast je zdravilo, ki se uporablja pod blagovno znamko Otezla za zdravljenje plošča luskavica in aktivna psoriaza artritis. Je zdravilna učinkovina iz skupine zaviralcev PDE4. Učinek pozval temelji na inhibiciji encima fosfodiesteraze-4.
Kaj je apremilast?
Apremilast je zdravilo, ki se uporablja pod blagovno znamko Otezla za zdravljenje plošča luskavica in aktivna psoriaza artritis. Zdravilo Otezla se uporablja za zmerno do hudo plošča luskavica. To je bolezen, ki povzroča rdeče in luskaste lise na koža. Zdravilo apremilast se uporablja tudi za zdravljenje vnetje od spoji povezane z luskavico.
psoriatičen artritis, vnetje od spoji povezane z luskavico. Zdravilo Otezla se uporablja pri bolnikih, pri katerih druga sistemska terapija ne doseže želenega učinka. Zdravilo Otezla se lahko uporablja tudi v kombinaciji z drugimi antirevmatiki, ki spreminjajo bolezen droge. Zdravilo z zdravilno učinkovino apremilast zahteva recept in ga je treba uporabljati le pod nadzorom izkušenega zdravnika. Zdravljenje se začne postopoma. Apremilast je na voljo v obliki filmsko obložene tablete. V ZDA je bil prvič odobren leta 2014 pod blagovno znamko Otezla.
Farmakološko delovanje
Apremilast zavira encim fosfodiesterazo-4 in s tem poveča znotrajcelični ciklični adenozin monofosfati (cAMP), biokemično pridobljeni molekule iz adenozin trifosfatov (ATP). Služijo za celično prenašanje signala. Temu povečanju sledi zmanjšana tvorba vnetnih mediatorjev v vnetnih celicah. Znotrajcelični encim fosodiesteraza-4 (PDE4) igra pomembno vlogo v naravnem obrambnem sistemu človeškega telesa, imunski sistem. Sproži proizvodnjo citokinov. To so selne snovi, ki ustrezno sodelujejo pri vnetnih procesih in procesih, ki sprožijo luskavico. Z zaviranjem PDE4 lahko koncentracija teh citokinov v telesu zmanjša. Vnetje in druge simptome luskavice ublaži ta zaviralni učinek. Apremilast je oralni zaviralec PDE4 majhne molekule. Z že imenovano modulacijo deluje znotrajcelično. V mreži pro- in protivnetnih mediatorjev je PDE4 prevladujoči PDE. Rezultat zaviranja je zmanjšanje vnetnega odziva. Verjetno so pro- in protivnetni mediatorji vključeni v vzorec bolezni luskavice in jih apremilast pozitivno manipulira. V kliničnih študijah so opazili pomembno modulacijo pri bolnikih, zdravljenih z apremilastom. Vendar do popolne inhibicije ravni beljakovin v plazmi ni prišlo. Poleg tega je apremilast zmanjšal debelino povrhnjice pri prizadetih koža območja pri pacientih. Poleg tega se je bistveno zmanjšala infiltracija z vnetnimi celicami in izražanje provnetnih genov. Pri odmerkih 50 mg dvakrat na dan ne podaljšanje intervala QT pri bolnikih.
Uporaba in uporaba v medicini
Luskavica se imenuje tudi luskavica. Pri tej bolezni koža, žeblji or spoji lahko tudi prizadeta. Ta kronična vnetna kožna bolezen ni nalezljiva. Vzroki vključujejo genetsko podedovano nagnjenost k luskavici. Simptomi vključujejo rdečkasto vneto kožo, srbečico in srebrno belo kožne luske, ki je lahko veliko več centimetrov. Ta bolezen je običajno kronična ali s ponavljajočimi se epizodami. Klinične študije so pokazale učinkovitost zdravila apremilast pri luskavici in psoriatični artritisoziroma. Apremilast se uporablja kot monoterapija in kot kombinacija terapija z majhnimi molekulami DMARD, osnovno terapijo pri vnetnih revmatskih boleznih. Posledično je zdravljenje z apremilastom znatno izboljšalo simptome in znake luskavice in psoriatični artritisoziroma. Podatki o odzivih so bili približno enaki v skupini bolnikov, ki so prejemali monoterapijo, in skupini bolnikov, ki so prejemali kombinacijo terapija. Korist zdravljenja so opazili pri različnih manifestacijah luskavice. Kakovost življenja bolnikov se je z apremilastom znatno izboljšala.
Tveganja in neželeni učinki
Najpogostejši neželeni učinek zdravila Otezla je prebavni sistem. Driska in slabost so zelo pogosti simptomi. Zgornji del dihalni trakt okužbe glavobol, Zlasti napetost glavobol, so tudi med pogostimi neželenimi učinki. Med jemanjem zdravila Apremilast ne smete uporabljati nosečnost. Ženske naj uporabljajo tudi učinkovito kontracepcijo ukrepe med jemanjem. Otezla je bila odobrena, ker koristi odtehtajo tveganja. Neželeni učinki so pretežno blagi do zmerni. Zdravilo se lahko jemlje peroralno, na voljo je do 30 mg.
