Ko bo klinični razvoj končan in bo arhalofenatna spojina dobila potreben očistek, se bo uporabljala pri zdravljenju tipa 2 sladkorna bolezen. V študijah na živalih se je izkazalo, da učinkovito znižuje ne samo kri glukoze ravni pa tudi ravni trigliceridov v krvnem obtoku. Vendar je ta mehanizem še vedno v glavnem neraziskan.
Kaj je arhalofenat?
Ko bo klinični razvoj končan in bo zdravilo arhalofenat potrebno odobreno, se pričakuje, da se bo uporabljalo pri zdravljenju tipa 2 sladkorna bolezen. Zdravilo arhalofenat je trenutno še v kliničnem razvoju in naj bi se v prihodnosti uporabljalo kot antidiabetično sredstvo za bolnike s tipom 2 sladkorna bolezen. To zdravilo je tako imenovani delni agonist, ki zaseda določen receptor po principu ključavnice in delno nadomešča ali posnema oddajnik. Za razliko od agonistov delni agonisti ne morejo popolnoma sprožiti želenega učinka v celici. Delni agonisti, kot je arhalofenat, se razvijejo, kadar največji učinek, ki ga je mogoče doseči z antagonistom, ni zaželen v terapija, na primer iz varnostnih razlogov. Ameriško podjetje Metabolex je odgovorno za klinični razvoj spojine. Do danes je bilo v študijah na živalih že dokazano, da se spojina lahko zniža kri glukoze ravni trigliceridov v krvi.
Farmakološki učinek
Zdravilna učinkovina arhalofenat je predzdravilo. To pomeni, da arhalofenat sam po sebi nima farmakološkega učinka. Ta se razkrije šele potem, ko se s presnovo pretvori v zdravilno učinkovino. Arholfenat doseže želeni učinek preko receptorjev, aktiviranih s proliferacijo peroksisoma, ki se nahajajo neposredno v celičnem jedru in tu uravnavajo veliko število genov. Ti receptorji se aktivirajo s tako imenovanimi ligandi, ki se specifično vežejo na določen receptor. Za razliko od substratov ustrezna ciljna molekula ne more pretvoriti ligandov. Lahko pa spremenijo molekularno strukturo ciljne molekule. Študije na živalih so pokazale, da lahko arhalofenat učinkovito zniža kri glukoze ravni. Tako deluje posredno insulina, ki nastaja v trebušni slinavki in ima v človeškem telesu primarno nalogo zniževanje ravni glukoze v krvi. To naredi insulina spodbujanje celic, da absorbirajo več glukoze iz krvi. Kot nadaljnji učinek je bilo ugotovljeno, da lahko arhalofenat zniža tudi raven trigliceridov v krvi. Raven trigliceridov v krvi igra pomembno vlogo pri diagnozi bolezni. Na primer, povišana raven triclicerola lahko kaže, da presnovna motnja ali druga bolezen, kot je npr ledvice je prisotna. Vendar mehanizem, s katerim arhalofenat znižuje raven trigliceridov, še vedno ni znan.
Uporaba in uporaba zdravila
Ko bodo klinična preskušanja končana in bo arhalofenat odobren, se bo uporabljal za zdravljenje bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 - znan tudi kot sladkorna bolezen. To stanje, popularno znano kot diabetes, je presnovna bolezen. Med drugim se kaže s simptomom, ki sladkorja se izloča z urinom. Na podlagi tega simptoma je angleški zdravnik Thomas Willis leta 1645 z uporabo diagnosticiral diabetes ključi vzorci urina. Sladkorna bolezen tipa 2 je skupni izraz za različne presnovne motnje hiperglikemija kot vodilna ugotovitev. Pri prizadetih bolnikih je motena regulacija glukoze v hranilih. V zgodnjih fazah se bolniki pogosto pritožujejo zaradi suhega usta in razmeroma velik občutek žeje. Če bolezni ne zdravimo, motnje vida in v skrajnem primeru celo hiperglikemijo koma se lahko pojavijo v nadaljnjem poteku. To se zgodi, kadar relativno manjka insulina in zahteva takojšnje zdravljenje z hospitalizacijo. Dolgoročne posledice nezdravljene sladkorne bolezni lahko vključujejo nadaljnje bolezni, kot so izguba vida, ledvice šibkost ali celo a kap. Diabetes se zdravi z medicinsko regulacijo ravni glukoze, na primer z dajanjem insulina ali s spodbujanjem lastne proizvodnje insulina v telesu.
Tveganja in neželeni učinki
Ker je arhalofenat še vedno v klinični fazi razvoja, še ni znanih tveganj ali neželenih učinkov.
