Artemisinin: učinki, uporaba in tveganja

Sekundarni rastlinski pigment artemisinin iz cvetov in listov enoletnice mugwort se uporablja za zdravljenje malarija. Zdravilo se uporablja predvsem na območjih, kjer so drugi antimalariki droge so neučinkoviti proti odpornosti na več zdravil patogeni. Zdravilo je že omenjeno v tradicionalna kitajska medicina, ki je staro tisoče let.

Kaj je artemisinin?

Sekundarni rastlinski pigment artemisinin iz cvetov in listov enoletnic mugwort se uporablja za zdravljenje malarija. Artemisinin spada v razred snovi seskviterpenov. Te kemične spojine, ki so v rastlinskem svetu precej pogoste, so sestavljene iz treh izoprenskih enot. Zdravilo, pridobljeno iz letnega mugwort (Artemisia annua) poleg trioksanskega obročnega sistema vsebuje še farmakološko pomemben peroksidni most. Leta 1971 je Kitajec Tu Youyou prvič izoliral in opisal zdravilno učinkovino, v naslednjih letih pa dokazal svoje pozitivne učinke v boju proti malarija tropica. To je zato, ker je artemisinin zdravilo, ki deluje zelo hitro in zanesljivo. Zdravilo lahko pridobimo iz posušenih listov in cvetov rastlin, ki jih gojimo Kitajska, Vietnam in vzhodna Afrika. Ker je ta postopek precej drag in dolgotrajen, se artemisinin zdaj pridobiva tudi biotehnološko s pomočjo gensko spremenjenih kvasovk. Ker je sam artemisinin precej nestabilen, njegovi polsintetični derivati artesunat, artemotil, artemeter, drugi pa se običajno uporabljajo v zdravilih.

Farmakološko delovanje

Čeprav natančno mehanizem delovanja artemisinina še ni znan (2015). Toda znanstveniki domnevajo, da je ključnega pomena precej nenavadna struktura peroksida. To pa zato, ker se ob večjem številu razgradi v proste radikale železo ioni. Ne samo človeška rdeča kri celice (eritrocitov) vsebujejo veliko železo, pa tudi plazmodije, ki povzročajo malarijo. Te parazite na človeka prenaša komar Anopheles in kolonizirajo rdečo kri celic. Ko enocelična patogeni napadejo eritrocit, se hranijo z kri pigment hemoglobina. Ko kopičijo železo Vsebovani v njem lahko prosti radikali zdravila uničijo plazmodije. Študije kažejo, da artemisinin zavira tudi določeno kalcij prevoznik v celična membrana praživali. Možno je tudi, da lahko artemisinin ubije rak celice na podoben način. To je zato, ker rak celice vsebujejo tudi visoke koncentracije železa. Začetni poskusi s celičnimi kulturami potrjujejo to teorijo. Prav tako se zdi, da je zdravilo učinkovito proti tropskim nalezljiva bolezen šistosomijaza.

Medicinska uporaba in uporaba

Svet Zdravje Organizacija (WHO) priporoča uporabo artemisinina ali njegovih derivatov predvsem v drugih državah droge so neučinkoviti zaradi znanih sevov Plasmodium falciparum, odpornih na več zdravil. Medtem ko je bil artemisinin dolgo časa zelo učinkovit, patogeni so zdaj znani iz več držav, ki so zaradi mutacij tudi odporne na zdravilno učinkovino. Da bi preprečili povečano odpornost na artemisinin, kombinacija terapija z drugimi antimalariki droge zato je treba vedno uporabljati. To zdravljenje je pogosto skrajšano kot ACT (kombinacija na osnovi artemisinina terapija). Zaradi kratkega razpolovnega časa je tablet je treba jemati v določenih časovnih presledkih več dni. Odmerjanje pri otrocih temelji na telesni teži. V hudi obliki malarije tropica je derivat artesunat lahko injiciramo neposredno v Vena ali mišice. Tako pri otrocih kot pri odraslih to zdravilo velja za izbrano zdravilo v nujnih primerih. Ali je čaj iz Artemisia annua dovolj učinkovit tudi proti plazmodiji, znanstveniki prerekajo.

Tveganja in neželeni učinki

Otroci in odrasli dobro prenašajo artemisinin in njegove polsintetske derivate v odmerkih, ki nadzorujejo malarijo. Če se pojavijo neželeni učinki, so v mnogih primerih podobni tipičnim simptomi malarije. Ti vključujejo slabost, bruhanje, izguba apetita in omotica. Prav tako tudi srce stopnja se lahko poveča. Sklep in mišice bolečina, utrujenost možne so tudi težave s spanjem. Blage nepravilnosti v krvi se včasih pojavijo tudi kot posledica zaužitja. Redko se pojavijo nevarne alergijske reakcije na zdravilo, kar se lahko kaže v izpuščajih, oteklinah, težavah dihanje ali požiranju. Železovi pripravki, ki se jemljejo hkrati z artemisininom vodi do interakcije. Kombinacija terapija z drugimi zdravili lahko poveča različne neželene učinke. Kljub temu WHO močno odsvetuje monoterapije samo z artemisininom. V nasprotnem primeru lahko zdravilo postane neučinkovito.