Astemizol je tako imenovani antihistaminik, ki se uporablja za simptomatsko zdravljenje alergij. Vendar pa to zdravilo ni več na voljo na nemškem trgu.
Kaj je astemizol?
Astemizol je tako imenovani antihistaminik, ki se uporablja za simptomatsko zdravljenje alergij. Astemizol je antagonist receptorjev H1 in tudi antihistaminik druge generacije. Z blokiranjem histamin receptorjev, astemizol odpravi ali vsaj oslabi nastanek nevrotransmiter histamin. Za razliko od pripravkov prve generacije astemizol ne more prečkati kri-možganov oviro in tako ne more vstopiti v osrednjo živčni sistem. Astemizol je podobno kot podobni pripravki prišel na trg leta 1984. V Nemčiji in Avstriji so ta pripravek tržili pod blagovno znamko Hisamanal. Medtem je bil ta pripravek umaknjen s trga v večini držav. Razlog: v redkih primerih lahko močno vpliva na nekatere encimske zaviralce. Vendar pa se z zdravilom izvajajo nadaljnje raziskave. Eno možnih področij uporabe v prihodnosti bi lahko bil tumor terapija.
Farmakološko delovanje
Astemizol se uporablja za zdravljenje alergij konjunktivitis, alergijski rinitisobstajajo povišana telesna temperaturain koprivnico ter dajemo oralno. Zdravilna učinkovina veže receptorje H1 v kri plovila, bronhialna muskulatura, prebavila in maternice. V prebavilih telo astemizol hitro absorbira, zato ima razpolovni čas le 24 ur. Ker se aktivna sestavina veže na receptor, se astemizol imenuje kompetitivni antagonist. Z drugimi besedami, učinkovina zaseda receptorje in z njimi tvori kompleks. S premikanjem nevrotransmiter histamin od receptorjev H1 ima astemizol antialergijski učinek. To pomeni, da simptomi, kot so srbenje, oteklina in pordelost koža ne pojavijo. Poleg tega ima pripravek antiholinergični učinek, ker se prilepi tudi na muskarinske receptorje. To je membransko odporen receptor, v katerem acetilholin, ki je eden najpomembnejših nevrotransmiterjev v človeškem organizmu. To igra pomembno vlogo pri prenosu vzbujanja med živci in mišice, na primer. Ta sporočilna snov je povezana s številnimi kognitivnimi procesi, zato je tudi pomemben dejavnik v povezavi z boleznimi, kot je Alzheimerjeva bolezen bolezen. To je zato, ker se ta bolezen kaže tudi s pomanjkanjem omenjene snovi.
Medicinska uporaba in uporaba
Zdravilo astemizol je bilo uporabljeno za oslabitev ali popolno odpravo učinka nevrotransmiter histamin. Najpomembnejša aplikacija se šteje za zdravljenje alergijskih simptomov. Sem spadajo srbenje in pordelost koža tako dobro, kot vnetje telesa in veznica očesa. Prva generacija H1 antihistaminiki so nadomestili pripravki, kot je astemizol, ker so prvi lahko prečkali kri-možganov zelo enostavno, kar aktivnim sestavinam omogoča, da prodrejo v sredino živčni sistem hitro. To je znatno zmanjšalo možne neželene učinke. Pripravki druge generacije, kot je astemizol, so zdaj umaknjeni s trga v Nemčiji in številnih drugih državah in so jih nadomestili novejši pripravki. Ti povzročajo manj neželenih učinkov in ponujajo tudi dodatne terapevtske prednosti. Zaradi relativno dolgega razpolovnega časa 24 ur je astemizol bolnikom, ki so zdravilo prenašali, ponudil prednost, ki je bila enkrat na dan uprava je zadostovalo. Izločanje zdravila, ki ga je telo absorbiralo predvsem v prebavilih, je bilo prek iztrebkov.
Tveganja in neželeni učinki
Poleg blažjih neželenih učinkov, kot je suh usta, utrujenost, in prebavne motnje, astemizol je imel predvsem srčne neželene učinke. Na primer, poleg srčne aritmije, lahko zdravilo povzroči srčni zastoj or ventrikularna fibrilacija. Čeprav so se ti neželeni učinki pojavili redko, so bili zelo hudi. Zaradi tega je bila uporaba astemizola v številnih državah popolnoma ukinjena, v drugih pa močno zmanjšana. Neželeni učinki, ki vplivajo na srce ugotovili, da so še posebej hudi pri bolnikih, ki so trpeli za jetra poškodbe ali podaljšanja intervala QT. Razlog za to je ta kalij kanali so blokirani v srce mišice.V skrajnih primerih lahko ta blokada vodi do torsades de pointes tahikardija, ki se kaže z a srce hitrost 150 utripov na minuto. V skrajnih primerih lahko to napreduje ventrikularna fibrilacija, predstavlja pacientu življenjsko nevarno situacijo.
