atazanavir je zdravilna učinkovina. Uporablja se za zdravljenje okužbe s HIV.
Kaj je atazanavir?
atazanavir je zdravilna učinkovina. Uporablja se za terapija okužb s HIV. Zdravilo atazanavir je v prodaji v Nemčiji pod imenom Reyataz. Uporablja se peroralno in se uporablja za zdravljenje okužb s HIV. Zdravilo spada v skupino zaviralcev proteaz HIV. Ameriška hrana in zdravila Administracija (FDA) je zdravilo odobrilo junija 2003, nato pa EU marca 2004. Ameriška farmacevtska družba Bristol-Myers Squibb je imetnica licence.
Farmakološki učinek
Atazanavir ima protivirusne lastnosti. Učinek snovi temelji na zaviranju proteaze HIV. To je izjemno pomembno pri zorenju virusa HIV. Na virusno HIV proteazo veže atazanavir. Z zaviranjem virusnega encima lahko preprečimo razmnoževanje virusa. Ko se postopek replikacije prekine, se virusna obremenitev v telesu zmanjša. Večina atazanavirja se veže na beljakovin (albumin) v kri. Zdravilo se razgradi jetrno preko sistema citokroma. Če druga Zaviralec HIV proteaze to vodi do počasnejše razgradnje atazanavirja v jetra. Na ta način lahko zdravilo doseže daljši učinek. Razpolovni čas snovi je približno sedem do dvanajst ur. Možno je kombinirati atazanavir z NRTI (nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze). To so zaviralci triptaze. Učinkovitost atazanavirja je bila ocenjena v več študijah. Ugotovljeno je bilo, da ima primerljivo učinkovitost z drugimi zaviralci proteaz HIV.
Medicinska uporaba in uporaba
Kot del kombinacije protiretrovirusnih zdravil terapija, se atazanavir uporablja za zdravljenje okužbe s HIV (AIDS). Zdravilo je odobreno za odrasle bolnike. V nasprotju z drugimi pripravki zadostuje jemanje atazanavirja samo enkrat na dan. To je posledica dolgega razpolovnega časa zdravila. Uporablja se v obliki tablet, ki jih bolnik jemlje po obroku. Odmerjanje zdravila je 1 x 300 miligramov ali 1 x 100 mg na tableto. Pri jemanju obstaja tudi kombinacija med atazanavirjem in atazanavirjem farmakokinetični spodbujevalec kot kobicistat or ritonavir. Ta sredstva spadajo v skupino zaviralcev CYP. Imajo lastnost zmanjšanja presnovne razgradnje atazanavirja. V ZDA je zdaj mogoče upravljati Odmerek 1 x 400 mg nekaterim bolnikom. V tem primeru, ritonavir je izpuščeno. Prenašanje atazanavirja velja za dobro. Vendar zdravila ne smemo uporabljati v primerih jetrna insuficienca ali preobčutljivost za zdravilno učinkovino.
Tveganja in neželeni učinki
Kljub pozitivnemu prenašanju so ob jemanju atazanavirja možni različni neželeni učinki. Na primer, bolniki lahko doživijo zlatenica (ikterus), slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, glavobol, omotica, ali mišice bolečina. V nekaterih primerih, povišana telesna temperatura, težave s spanjem, izpuščaji na koža, depresija, možni pa so tudi periferni nevrološki simptomi. Redko, povišana holesterol ravni ali motnje presnove lipidov, kot je lipodistrofija ali hiperlipidemija so vidni po jemanju zdravila. Občasno se poveča bilirubin ravni znotraj kri Vodi k zlatenica lahko zahteva prekinitev zdravljenja z atazanavirjem. Na splošno pa je manj verjetno, da bo to sredstvo povzročalo moteče neželene učinke kot tiste, ki jih povzroča uporaba primerljivih snovi. Interakcije z nekaterimi drugimi droge lahko predstavlja nadaljnje zdravje problem. Vendar je to mogoče tudi pri drugih zaviralcih proteaz. Na primer, kadar jemljete atazanavir ali druge zaviralce proteaz, pripravke, kot je nevroleptik pimozid, midazolam ali ergotoksinov se ne sme jemati. Razlog za to je uspeh interakcije s sistemskim citokromom P 450, ki spreminja plazemsko raven v telesu. Sočasni vnos atazanavirja z didanozin, efavirenz, klaritromicin or stavudin lahko povzroči spremembe v kri Ker zdravilo razgrajuje tudi encim UGT 1A1 (uridin glukorozil transferazo) in tako zavira razgradnjo posrednih bilirubin, ni priporočljivo, da ga dajemo skupaj z droge katerega razgradnjo opravi UGT. Sem spada zaviralec integraze raltegravirjev in inhibitor proteaze indinavir.
