Baclofen je bil prvotno razvit v šestdesetih letih za zdravljenje epilepsija. Dobro vpliva na spastične napade. Od leta 2009 se uporablja tudi za boj odvisnosti od alkohola.
Kaj je baklofen?
Baclofen je bil prvotno razvit v šestdesetih letih za zdravljenje epilepsija. Od leta 2009 se uporablja tudi za boj odvisnosti od alkohola. Baclofen - kemično C10H12ClNO2 - spada v razred mišične relaksante. Lajšajo patološko povečano mišično napetost. Zdravilna učinkovina se veže na receptorje GABA-B in tam deluje kot antagonist. Pri tem izkorišča dejstvo, da ima podobno molekulsko zgradbo kot ti beljakovin. Sintetizirani baklofen je kristaliničen, bel, brez vonja prahu z zelo slabimi voda topnost. Mišični relaksant je mogoče izdelati na dva načina in je na voljo v droge Lioresal, Lebic in več generičnih zdravil. Za blažje procese bolezni se daje peroralno v obliki tablet (10 mg ali 25 mg). Če pa je hudo multipla skleroza je na primer zdravnik da zdravilo v hrbtenična tekočina (intratekalno). Pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let, se daje samo peroralno. Ustrezne študije o intratekalni uporabi v tej skupini bolnikov do danes ne obstajajo. Ta pot uprava se tudi ne uporablja, če ima bolnik okvaro refleks in upočasnila kroženje cerebrospinalne tekočine.
Farmakološko delovanje
Trajni prenos živčnih signalov na druge živčne celice in od tam na mišične celice povzroči trajno mišično napetost, kar sčasoma povzroči mišični krč. Eden od možnih vzrokov za to prekomerno uporabo skeletnih mišic je pomanjkanje nadzora signala s strani možganov in / ali hrbtenjača. Baklofen uporablja svojo kemično strukturo, ki je podobna gama-aminomaslene kisline (GABA), tako da blokira prenos živčnega signala med hrbtenjača živčne celice. To jim v prvi vrsti preprečuje, da bi prišli do mišice. Zaradi mišično-dekongestivnega učinka tudi blaži možganov dejavnosti. Pri bolnikih, ki jemljejo baklofen, je okrnjena tudi prostovoljna mišična aktivnost. Baklofen se spremeni jetra ravni encimov v kri, zato so lahko rezultati testov izkrivljeni. Iz tega razloga mora bolnik obvezno obvestiti lečečega zdravnika, da mu predpisuje baklofen. Če so prizadeti jetra bolezen morajo uporabljati zdravilo, njihovo vrednosti jeter je treba redno preverjati. Diabetiki bi morali imeti svoje kri sladkorja ravni preverjajo pogosteje. Bolniki, ki morajo jemati pripravke, ki vsebujejo baklofen, se morajo vzdržati vožnje in upravljanja z orodji in stroji, ker zdravilna učinkovina poslabša reakcijski čas.
Medicinska uporaba in uporaba
Izkazalo se je, da je baklofen izrazito učinkovit pri zdravljenju posameznikov z multipla skleroza, hrbtenjača poškodba, central živčni sistem motnje, otroška paraliza (cerebralna paraliza), cerebrovaskularne motnje in mišični krči, ki jih povzroča napačen prenos signala iz hrbtenjače in / ali možganov. v multipla skleroza bolnikom, ki trpijo zaradi hudih bolečih krčev, jih zdravnik daje intratekalno, da se izogne hudim neželenim učinkom peroralno uprava: Če bi ga peroralno zaužili, bi ga morali zaužiti v zelo velikih odmerkih, sicer bi zdravilo prišlo v koncentracija kjer naj bi opravljal svoje delo. Bolniki z multiplo sklerozo dobijo hrbtenični kateter z računalniško nadzorovano črpalko, ki se uporablja za trajno dovajanje baklofena v telo v veliko nižjih odmerkih, kot bi jih dobili peroralno. Skladišče črpalke lahko napolnite skozi koža po potrebi. Zdravilo cilja na refleksne loke hrbtenjače s posnemanjem antikonvulzivnega delovanja receptorjev GABA na celice Renshaw. Če se baklofen daje peroralno, postane neučinkovit najpozneje po 4 urah. Telo ga v glavnem nespremenjenega izloči z urinom. Kot kaže klinična študija iz devetdesetih let 1990. stoletja, je alkohol-odvisni posamezniki, ki tudi trpijo depresija in / ali anksiozne motnjekot antagonist receptorjev GABA se očitno bori proti hrepenenju, ki se ga tako bojijo posamezniki, odvisni od snovi. Ima enako visoko učinkovitost kot diazepamna primer - vendar brez takšnih škodljivih stranskih učinkov. Nadaljnje klinične študije in inovativne slikovne tehnike podpirajo učinkovitost baklofena pri alkohol-odvisni bolniki. V nasprotju s Francijo, kjer je zdravilo za to uporabo odobreno že več let, se v Nemčiji za ta namen lahko uporablja le zunaj njega. V študijah na živalih je bil baklofen učinkovit tudi pri zdravljenju depresija in anksioznost.
Tveganja in neželeni učinki
Pri jemanju baklofena utrujenost, zaspanost, omotica in slabost so zelo pogosti. Depresijanočne more in pri starejših bolnikih zmedenost, glavobol, tremor, nestabilen hod, omotica, motnje spanja, zamegljen vid in druge motnje vida, zmanjšane srce funkcija, nizka kri pritisk, bruhanje, driska, zaprtje, močno uriniranje, koža Pogosto so opazili izpuščaje, mišično oslabelost in potenje. Ne sme se uporabljati v primeru preobčutljivosti za zdravilno učinkovino, hudo ledvice škoda, Parkinsonova bolezen, možganska bolezen, ki jo povzroči poškodba, in revmatizem. Baklofen je treba nosečnicam dajati le po temeljiti oceni tveganja in koristi in samo peroralno, saj lahko učinkovina prehaja v placenta. Lahko je tudi v Materino mleko doječih mater. Čeprav pri dojenčkih še ni prišlo do škode zaradi baklofena, je zdravilo najbolje uporabiti v majhnih odmerkih, če sploh. Zdravila Baclofen jemljemo postopoma pred ukinitvijo, da se jim izognemo škodljivi učinki kot so zmedenost, blodnje, napadi in oslabljeni koncentracija. Baklofen okrepi učinke antihipertenzivov, drugo mišične relaksante, psihotropna zdravila, analgetiki in nekateri antidepresivi. Pri sočasnem zdravljenju se lahko pojavijo blodnje uprava of dopamin-se vsebujejo sredstva. Da bi odpravili nepredvidljiva tveganja, ga ne smemo jemati alkohol v nobenem primeru.
