Barbiturati so nekoč veljali za čudež droge in so se pogosto uporabljali. Danes je njihova uporaba močno omejena in veljajo za nevarne. Za to obstaja več tehtnih razlogov. Naslednji pregled učinkov barbiturati na telo, njihova uporaba ter tveganja in neželeni učinki kažejo, zakaj.
Kaj so barbiturati?
Barbiturat je generično izraz za različne droge da imajo narkotik, hipnotično, antikonvulzivno in pomirjevalo učinki. Barbiturat je generično izraz za različne droge da imajo narkotik, hipnotično, antikonvulzivno in pomirjevalo učinki. Njihovo ime izhaja iz barbiturne kisline, iz katere tvorijo derivate. Kemik Johann Friedrich Wilhelm Adolf Ritter von Baeyer je prvič uspešno proizvedel barbiturno kislino leta 1864. Na tej osnovi je Hermann Emil Fischer nato razvil prvi barbiturat z pomirjevalo učinek leta 1903 in ga poimenoval Barbital. Od tega razvoja, barbiturati so bili med najpogosteje uporabljenimi tablete za spanje in pomirjevala v desetletjih nemško govorečih držav. Ker pa zelo hitro povzročajo zasvojenost in je bilo zastrupitev zaradi prevelikih odmerkov in zlorabe veliko, niso več odobreni kot tablete za spanje in pomirjevala v Nemčiji od zgodnjih devetdesetih let. Od takrat se uporabljajo le za zdravljenje epilepsija in kot anestetiki med operacijo. Obstajajo tri vrste barbituratov: kratkotrajni, ki učinkujejo le nekaj minut; srednje delujoč, katerega učinek traja več ur; in dolgotrajno, katerega učinek traja več ur. Tako razvrstitev temelji na trajanju posameznega učinka.
Farmakološko delovanje
Farmakološki učinki barbituratov na telo in organe so zelo zapleteni. Učinke izvajajo preko različnih receptorjev v organizmu, tako imenovanih receptorjev GABA-A. Ti se nahajajo v živčnih celicah in vežejo nevrotransmiter γ-aminomaslene kisline tam. Na ta način neposredno vplivajo na snovi sel, odgovorne za prenos dražljajev in vzbujanje med živčnimi celicami. Ko se barbiturat veže na te receptorje, praktično prevzamejo svojo nalogo in delujejo kot agonisti za nadzor prenosa signala med posameznimi živčnimi celicami. Praktično posnemajo γ-aminomaslene kisline in prevzamejo njene funkcije. Na ta način lahko barbiturati zavirajo ali zavirajo bolečina na primer signali. Poleg tega ima odmerek barbiturata pomembno vlogo pri učinku. Na primer pri manjših odmerkih zavirajo receptor AMPA, ki deluje vzbujevalno, in tako zagotavljajo sedacijo. V večjih odmerkih tudi zavirajo natrijev kanali, ki pa so pomembni za številne druge procese v telesu. Končno barbiturati vodi skupaj anestezija.
Medicinska uporaba in uporaba
V preteklosti so bili barbiturati predpisani predvsem kot spanje pomoč or pomirjevala. Ker pa so izkušnje in študije kmalu razkrile izjemno velik potencial zasvojenosti in nevarno visoko toksičnost, so bile te uporabe sčasoma prepovedane. Barbiturate so nadomestila daleč manj nevarna zdravila, kot npr benzodiazepini. Zaradi tega se barbiturati danes v osnovi uporabljajo le za dve aplikaciji: kot anestetik in kot antiepileptik. Kot anestetik se uporablja v obliki tiopental pri indukciji anestezija. Kratek učinek barbiturata tiopental traja nekaj manj kot 10 minut in deluje izjemno hitro, zato se pacientu intravensko injicira, da povzroči anestezija. Pri zdravljenju epilepsija, dolgo delujoč fenobarbital uporablja se približno 10 do 18 ur. Zaradi antikonvulzivnega učinka je priljubljen tako za preprečevanje kot za zdravljenje napadov, povezanih z epileptično motnjo. Poleg tega se lahko uporablja tudi za boj proti napadom, ki jih povzroči izpostavljenost nekaterim strupom, kot sta strihnin ali DDT. V Švici so nekateri barbiturati, kot so pentobarbital se uporabljajo tudi v aktivni evtanaziji, ki je tam dovoljena. V veterini se uporablja kot sredstvo za evtanazijo.
Tveganja in neželeni učinki
Kot smo že omenili, so tveganja in neželeni učinki jemanja barbituratov ogromni. Redna uporaba zelo hitro privede do hude odvisnosti. Umik je težak in povezan z včasih hudimi simptomi, kot so tesnoba, napadi in prekomerna razdražljivost. The jetra reagira tudi na redno uporabo in sčasoma vse hitreje razgradi barbiturat, zato učinek postane šibkejši in krajši. Pri tem se tudi druga zdravila hitreje razgrajujejo in zato ne delujejo več pravilno. Lahko tudi previsok odmerek vodi do hude zastrupitve s simptomi od oslabljene zavesti in omotica do slabost, bruhanje, amnezija in koma. Najslabši toksični učinek pa je paraliza osrednjega dihanja in srčni zastoj, ki brez takojšnjega zdravljenja povzročijo možganov biti prikrajšani za kisik in končno smrt. Druga sedativna sredstva, kot so alkohol ali opiati tudi okrepijo učinke barbituratov. Zaradi teh hudih neželenih učinkov za barbiturate zdaj veljajo narkotik Uredba na recept (BtMVV). Čeprav barbiturati delujejo zelo hitro in učinkovito, so na žalost povezani s številnimi, včasih celo življenjsko nevarnimi tveganji in stranskimi učinki, ki daleč presegajo njihove naravne pozitivne lastnosti. Iz tega razloga je njihova uporaba zdaj iz razumljivih razlogov prepovedana, z le nekaj izjemami. Samozdravljenje zato močno odsvetujemo.
