Benzatropin je zdravilo iz razreda antiholinergikov. Uporablja se za zdravljenje motoričnih gibal. V glavnem je to sredstvo predpisano za Parkinsonova bolezen bolniki in motnje gibanja, ki se pojavijo kot neželeni učinki nevroleptiki. Na podlagi pozitivnih rezultatov raziskav so klinična preskušanja v Ljubljani multipla skleroza so tudi v obravnavi.
Kaj je benzatropin?
Predpisana predvsem za Parkinsonova bolezen bolniki in motnje gibanja, ki se pojavijo kot neželeni učinki nevroleptiki. Farmacevtsko se uporablja benzatropin mezilat. To je sol benzatropina in metansulfonske kisline, ki nastane v reakciji teh dveh snovi. Benzatropin mezilat deluje kot osrednji antiholinergik. Glavna naloga tega zdravila je obnoviti ravnovesje treh pomembnih nevrotransmiterjev dopamin, acetilholin in glutamat v možganov, ki ga močno moti Parkinsonova bolezen. Ta motnja povzroča tipične spremljevalne simptome tresenja paralize, kot so tremor, pomanjkanje gibanja, okorelost mišic in motorične motnje.
Farmakološko delovanje
Človek možganov razstavlja kompleksen medsebojno povezan sistem gibalnih računskih centrov, ki zagotavlja nemoteno gibanje in ustrezno mišično aktivnost, ne da bi moral človek o teh procesih zavestno razmišljati. The možganov in odgovorni nevrotransmiterji upoštevajo ne le globinsko občutljivost, lego in gibanje spoji, ampak tudi čustveno prevladujoča situacija, kot sta občutek in govorica telesa, za kar je odgovorna skorja možganske skorje. S tem kompleksnim sistemom lahko ljudje nadzorujejo svoje fine motorične sposobnosti. Benzatropin se uporablja za zdravljenje bolnikov s Parkinsonovo boleznijo. Čeprav je ta bolezen osrednjega živčni sistem v obliki tresenja paralize še ni mogoče pozdraviti, zdravilo benzatropin pozitivno vpliva na spremljajoče pritožbe, kot so tremor, omejeno gibanje, upočasnitev gibanja (bradikinezija), mišična togost, togost gibanja, motnje položaja in zadrževanja refleks (posturalna nestabilnost) in nestabilna drža. Pogosto opazimo blage poteke bolezni, ki jih je mogoče tako dobro nadzorovati z zdravilom, da obstajajo le manjše omejitve. Vendar lahko pri ljudeh, katerih poklic je odvisen od popolne fine motorike, na primer zdravniki ali urarji, Parkinsonova bolezen postane eksistencialna težava. Iskanje ustreznega terapevtskega pristopa pogosto ni enostavno, saj ni jasno, kako se razvija ta pretresljiva paraliza. Sprožilci so lahko različni dejavniki. Dopamin v vlogi snovi, ki prenaša, pomembno vpliva na nadzorne procese mišično-skeletnega sistema. V glavnem nastaja v posebnih živčnih celicah možganov, tako imenovani črni snovi (substantia nigra). Snov sel aktivira gibanje prek zapletenega krmilnega vezja. V zdravih možganih pa ima tudi regulacijski učinek na holinergične interneurone, ki jih uporabljajo dopamin kot oddajnik. V primeru Parkinsonove bolezni ta zaviranje dopamina ni in so holinergični internevroni preveč aktivni. Če jim ne uspe, povzročijo Huntingtonova bolezen in povzroči odpoved tistega dela možganov, ki je odgovoren za nadzor mišic. Drugi nevrotransmiterji, ki sodelujejo pri nadzoru gibanja, so acetilholin kot nevrotransmiter za uravnavanje različnih gibalnih procesov in glutamat. Acetilholin je v glavnem odgovoren za prenos vzbujanja med živci in mišic ter deluje kot oddajnik znotraj centralnega živčni sistem. Glutamat stimulira striatum (progasto telo) možganske poloble kot oddajnik. Pri Parkinsonovi bolezni živčne celice črne snovi odmrejo. Antiholinergiki v obliki benzatropina preprečujejo neravnovesje nevrotransmiterjev in zmanjšujejo simptome, tako da lahko večina bolnikov dobro živi s svojo boleznijo in je njihova pričakovana življenjska doba komaj omejena.
Medicinska uporaba in uporaba
Benzatropin se uporablja kot antiparkinsonija za Parkinsonove simptome, ki jih povzročajo zdravila, nemir pri sedenju (akatizija), akutna distonija (nevrološka motnja gibanja), sekundarna distonija in idiopatija (bolezen z nejasnim vzrokom). Benzatropin je antiholinergik, ki deluje uravnoteženo na osrednji del živčni sistem.Antiholinergiki se uporabljajo pri bolnikih, ki niso starejši od 70 let in imajo le blage simptome. Glavni učinek tega zdravila je boj tremor, kar je za večino bolnikov veliko breme v vsakdanjem življenju. Na ta način je mogoče zdraviti simptome v zgodnjih fazah Parkinsonove bolezni. Bolniki jemljejo benzatropin v obliki tablet dva do trikrat na dan. Čeprav lahko povzroči nekatere neželene stranske učinke in obstajajo tudi kontraindikacije, je benzatropin boljša izbira v primerjavi z levodopa terapija. Zaradi neželenih učinkov levodopa se pri mlajših bolnikih ne uporablja, če je mogoče, saj se zdravljenje lahko izvaja le nekaj let.
Tveganja in neželeni učinki
Zabeleženi neželeni učinki vključujejo: Suho usta, bruhanje, slabost, izguba apetita, črevesna obstrukcija, zaprtje, zastajanje urina, motnje vida, učenec razširitev, težko uriniranje, duševne spremembe, upočasnjena reakcija, nenormalno zvišanje telesne temperature, kožne spremembein tahikardija (pospešen pulz). Naslednja zdravstvena stanja so kontraindikacija: cerebralna paraliza, strupeni megakolon (kronična dilatacija debelo črevo zaradi zaprtje), akutna pljučni edem, mehanska črevesna stenoza, ozkokotni glavkom, tahiaritmija (srčna aritmija), pilorična stenoza (zožitev želodčnega iztoka), adhezije, ileus z oviro v želodec in črevesje, paralitični ileus, hudo ulcerozni kolitis (vnetna črevesna bolezen), preobčutljivost za katero koli zdravilno učinkovino zdravila in drugo antiholinergiki. Pri bolnikih, starejših od 65 let, je priporočljiva previdnost pri uporabi, nosečnost, ali pri otrocih in bolnikih, ki so nagnjeni k zmedi in zastajanje urina. Pregled je enako priporočljiv pri bolnikih z srčne aritmije, angina pektoris (v prsih tesnost) in katero koli stanje ki lahko povzroči povečan pulz stopnja, kot je hipertiroidizem. Organski psihosindrom lahko enako nasprotuje uporabi benzatropina. Izpostavljenost toploti in zmanjšano znojenje sta lahko v kombinaciji s tem zdravilom enako nevarna. Mogoče interakcije obstajajo tudi s tricikličnimi antidepresivi in fenotiazini (nevroleptiki).
