Benserazid: učinki, uporaba in tveganja

Benzerazid je zdravilna učinkovina, ki ni na voljo kot mono pripravek, vendar se vedno daje v kombinaciji z levodopa. Oba zdravila sta predpisana izključno za zdravljenje Parkinsonova bolezen in sindrom nemirnih nog. Benzerazid podpira predzdravilo levodopa tako učinkovito, ker deluje neposredno na obrobju.

Kaj je benserazid

Benzerazid se vedno daje v kombinaciji z levodopa. Oba zdravila sta predpisana izključno za zdravljenje Parkinsonova bolezen in sindrom nemirnih nog. Benserazid (kemična formula: C10H15N3O5) se pojavlja kot benserazidijev klorid samo skupaj z levodopo. Je bel do rumenkast, kristaliničen, nevoda-topen prahu. Spada v skupino zaviralcev benserazid dekarboksilaze. Kot že ime pove, blokira delovanje dopamin dekarboksilaza, encim, ki razgrajuje nevrotransmiter dopamin v kri in črevo. Benserazid ne more prečkati ceste kri-možganov ovira in deluje le obrobno (tj. zunaj osrednjega živčni sistem). Preprečuje razgradnjo L-dope na obrobju in zagotavlja, da dopamin predhodnik lahko prenese kri-možganov oviro in ustvarijo prepotrebno dopamin v možganov. V ustnem tablet za Parkinsonova bolezen in sindrom nemirnih nog, obe aktivni snovi sta prisotni v razmerju 4: 1 (L-dopa: benserazid). Prodajajo se pod trgovskimi imeni Madopar, Levopar in Levodopa comp. in vsebujejo odmerke 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg in 50 mg / 12.5 mg.

Farmakološko delovanje

Benserazid skupaj z levodopo pomaga pri lajšanju simptomov tremor (tremor), mišična togost (togost) in oslabljeno gibanje (akinezija), značilne za Parkinsonovo bolezen, pomagajo prizadeti osebi, da se giblje bolj svobodno in upočasni napredovanje bolezni. Ker je nevrotransmiter dopamin, ki učinkovito zmanjša te simptome, ne more prestopiti krvno-možgansko pregrado sam se daje v obliki predhodnika (L-dopa). To zdravilo pa v telesu v veliki meri razgradi encim, imenovan dopamin dekarboksilaza, preden lahko doseže mesto, kjer je potrebno za dopamin (možgane). Ker bi morali pacientu dati previsoko a Odmerek L-dope, če katera koli učinkovina pride v možgane, se daje skupaj z benserazidom. Benserazidijev klorid zelo učinkovito zavira aktivnost encima, ki razgrajuje L-dopo, ker mu molekularna podobnost z levodopo omogoča, da se veže na encim in deaktivira njegov katalitični center. Tako lahko L-dopa prečka cesto krvno-možgansko pregrado neovirano in v celoti Odmerek. Drug farmakološki učinek benzerazida je, da preprečuje prolaktina izločanje pri doječih ženskah. Ta hormon je odgovoren za nastanek Materino mleko.

Uporaba in uporaba zdravila

Kombinirano zdravilo levodopa + benserazid je dolgoročno indicirano terapija pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo in s sindromom nemirnih nog. Poleg tega se uporablja pri ljudeh, ki kažejo Parkinsonove simptome, čeprav to ne sme biti stranski učinek katerega koli zdravila. Bolniki s Parkinsonovo boleznijo vsaj delno z aktivnimi snovmi povrnejo svojo gibljivost. Poleg tega je zaviranje hitrega napredovanja bolezni. V primeru sindroma nemirnih nog, ki ga očitno povzroča tudi pomanjkanje dopamina v možganih, so simptomi, ki se pojavijo ponoči v postelji (neobvladljiva želja po gibanju, nenadni bolečina in trzanje mišic) so ublaženi. Bolniki najdejo nočni počitek. Poleg tega se kombinacija zdravilnih učinkovin levodopa + benzerazid uporablja za diagnosticiranje "sindroma nemirnih nog": če se pritožbe opazno omilijo, prizadeta oseba dejansko trpi za to motnjo. V ta namen zdravnik navadno daje pripravek v obliki tablet 100 mg / 25 mg. Kombinirano zdravilo lahko dobro kombiniramo tudi z drugimi odobrenimi droge za Parkinsonovo bolezen.

Tveganja in neželeni učinki

Pri jemanju levodope + benzerazida so pri indikaciji Parkinsonove bolezni zelo pogosti naslednji neželeni učinki: Izguba motoričnega nadzora nad usta, jezikin Glava; oslabljeni gibi telesa; razbarvanje urina; slabostIn bruhanje.Pogosto opazimo tesnobo, depresija, nemir, zmedenost, zaspanost, nespečnost, izguba apetita, znojenje, tresenje, utrujenost, prebavne motnje, suho ustain bolečine v trebuhu. Bolniki s sindromom nemirnih nog, ki so jim predpisali zdravilo, imajo zelo pogosto motnje spanja, depresija, driska, slabost in bruhanje. Spremenjen ključi občutek, halucinacije, tesnoba in srčne aritmije so pogosti. Levodope + benzerazida se ne sme uporabljati, če ima bolnik preobčutljivost za zdravilne učinkovine, feohromocitomom (tumor nadledvične žleze), hudo hipertiroidizem, psihoza, palpitacije, ozkokotni glavkom, hudo jetra, srce, ledvice, presnovne in kostni mozeg ali je mlajša od 25 let. Prav tako se ne sme dajati med nosečnost. V študijah na živalih je prišlo do poškodb zarodka. Za ljudi še ni medicinskih podatkov. Doječe matere bi morale prenehati dojiti, če morajo jemati zdravilo. Ljudje s predhodnimi razjedami na prebavilih, miokardnim infarktom, koronarnimi boleznimi srce bolezen, srčne aritmije, odprti kot glavkom, mehčanje kosti in sladkorna bolezen bo prejel le, če obstaja nujna medicinska indikacija. Med zdravljenjem vas bo redno spremljal zdravnik. Če se kombinacija zdravilnih učinkovin proti Parkinsonovi bolezni in sindromu nemirnih nog daje skupaj z proti bolečinam (opiati), nevroleptiki, železo pripravki, ki vežejo kislino droge (antacidov), fenitoin, papaverin, antihipertenzivni in krvni obtok droge, se njegov učinek zmanjša. Učinek levodope + benzerazida se poveča, če zdravilo jemljemo s selektivnimi zaviralci MAO-B. Na primer prilagoditev amantadin ali selegelin Odmerek se lahko zahteva. Zaviralce MAO-A je treba ukiniti 14 dni pred jemanjem levodope + benserazida, sicer lahko bolnik v krizi poveča krvni tlak. Zdravilo za želodec metoklopramid zagotavlja hitrejše absorpcija aktivnih snovi in ​​več neželenih učinkov.