Benzilpenicilin je klasična oblika penicilin. antibiotik agent je znan tudi kot penicilin G.
Kaj je benzilpenicilin?
Benzilpenicilin, poznan tudi kot penicilin G, je eden izmed antibiotiki. Prihaja iz beta-laktama antibiotiki in se uporablja za zdravljenje različnih bakterij nalezljive bolezni. Odkritje benzilpenicilin leta 1928 zgodil škotski bakteriolog Aleksander Fleming (1881-1955). Za odkritje je zdravnik leta 1945 prejel Nobelovo nagrado antibiotik penicilin. Penicilin G proizvaja plesen Penicillium notatum. Tudi v sodobnem času benzilpenicilin pridobivajo fermentacijsko iz glivičnih kultur in ne sintetično. Penicilin G velja za matično snov vseh penicilini. Nastalo je veliko število derivatov, katerih lastnosti so se spremenile. Pomanjkljivosti snovi vključujejo občutljivost na bakterijski encim penicilinazo in peroralno neučinkovitost, ki je posledica nestabilnosti kisline. Iz tega razloga se benzilpenicilin lahko daje le tako, da se obide črevesje.
Farmakološko delovanje
Benzilpenicilin ima bakteriostatično aktivnost. Njegov spekter delovanja vključuje gram-pozitivne bakterije, Gram-negativne anaerobne palice, Gram-negativne vrste kokov in spirohete. Meningokoki, pnevmokoki, klostridije, borelije, korinebakterije, ki ne tvorijo penicilina stafilokoki, alfa- in beta-hemolitik streptokoki, leptospire, vrste Bacteroides ter Treponema pallidum in Bacillus anthracis veljajo za občutljive na penicilin-G. Vendar se število bakterijskih sevov, odpornih na penicilin G, v zadnjih letih še naprej povečuje. To še posebej velja za gonokoke. Benzilpenicilin zavira rast bakterije. V ta namen celična stena kalčki je blokiran z antibiotik snov. Vendar nekateri bakterije lahko uničijo penicilin G, ker so opremljeni z beljakovinami beta-laktamom. Na ta način dosežejo naravno odpornost na zdravilo. Od ustnega uprava je neučinkovit zaradi razgradnje snovi za želodčna kislina, benzilpenicilin je treba vedno dajati v obliki infuzije ali injekcije. Ker pa je trajanje delovanja antibiotika zelo kratko, ga je treba dajati večkrat na dan. Benzilpenicilin benzatin velja za benzilpenicilin z daljšim delovanjem in ga lahko dajemo enkrat na teden ali enkrat na mesec. Po kratki infuziji pride do hitrega povečanja plazme koncentracija penicilina G. Vendar pa že po petih urah pride do enako hitrega zmanjšanja aktivne snovi. V primeru intramuskularnega uprava, absorpcija je končana po približno 30 minutah. Plazma koncentracija je nižja kot pri intravenski infuziji. Benzilpenicilin se iz telesa izloča predvsem skozi ledvice. Presnova skorajda ni. Stopnja koncentracije penicilina G v posameznih telesnih tkivih je različna. Tako se v ledvicah pojavijo razmeroma visoke koncentracije, jetra in pljuča, medtem ko imajo precej nizko vsebnost kosti kot tudi v. \ t možganov.
Medicinska uporaba in uporaba
Benzilpenicilin je primeren za zdravljenje okužb, katerih bakterijski izvorji so občutljivi na antibiotik. To so okužbe dihal, okužbe ušes, nos, in grlo, vaginalne okužbe in laringitis. Vendar pa endokarditis (vnetje notranje obloge srce), meningitis (vnetje od meninge), osteomielitis (vnetje od kostni mozeg), sepse (kri zastrupitev), peritonitis (vnetje peritonej) ali okužbe s koža lahko tudi učinkovito zdravimo s penicilinom G. Druge indikacije vključujejo revmatik povišana telesna temperatura, leptospiroza, škrlatinka, erizipele, davica, Lymska bolezen, plin gangrena in sifilis. V primeru okužbe rane oz tetanus, po drugi strani pa je pregled nujen, ker je njihov patogeni so večinoma neobčutljivi na benzilpenicilin. Pri nekaterih boleznih se penicilin G kombinira tudi z drugim antibiotikom. The Odmerek benzilpenicilina odvisna od določene bolezni. Odmerjanje je navedeno v mednarodnih enotah (ie). Milijon IU nosi oznako ME. Največji odmerek je 10 ME, ki ga lahko dajemo do štirikrat na dan.
Tveganja in neželeni učinki
Zdravljenje s penicilinom G lahko včasih povzroči neželene stranske učinke. Tej vključujejo driska, napihnjenost, slabost, bruhanje, spremembe v ključi, alergijske reakcije, kot so hude kožni izpuščaj ali panjev, agranulocitoza, suho usta, ledvice vnetje, anemija, serumska bolezen, vneta kri plovila, trzanje mišicin krči. Nekateri bolniki trpijo tudi zaradi otekline in bolečina na mestu injiciranja. Če mora biti bolnik dalj časa zdravljen z benzilpenicilinom, obstaja nevarnost glivične ali bakterijske okužbe debelo črevo. Posledično obstaja nevarnost vnetja črevesja, ki ga spremlja driska. V tem primeru je treba zdravljenje takoj prekiniti po posvetovanju z lečečim zdravnikom. Namesto tega drugi antibiotiki se uporabljajo pozneje. Penicilina G se sploh ne sme dajati, če je bolnik preobčutljiv za penicilini. Če bolnik trpi zaradi posebnih oblik levkemija ali Pfeifferjeva žleza povišana telesna temperaturamora zdravnik pred dajanjem natančno pretehtati tveganja in koristi za bolnika. Uporaba penicilina G med nosečnost velja za varno. Vendar se je pomembno posvetovati z zdravnikom. Ker lahko antibiotično sredstvo prehaja do otroka preko materinega mleko, obstaja nevarnost motenj pri dojenčku črevesna flora. Prizadeti dojenčki trpijo zaradi driska in črevesno vnetje. Poleg tega se lahko kasneje razvijejo alergijske reakcije. Iz tega razloga se pred uporabo antibiotika priporoča posvetovanje z zdravnikom, tudi v obdobju dojenja. Ker benzilpenicilin vpliva na črevesna flora in lahko povzroči drisko, je možno, da je učinkovitost hormonske kontraceptive na primer kontracepcijske tablete, se lahko zmanjša. Iz tega razloga je dodatna uporaba membran oz Kondomi je priporočljivo.
