Benzodiazepin: učinki, uporaba in tveganja

Benzodiazepini so posebne kemične spojine (spojine a benzen obroč z diazepinskim obročkom), ki v telesu izvajajo psihotropne učinke. V medicini se uporabljajo kot antianksiozni (anksiolitični), osrednji mišični relaksant, pomirjevaloin spodbujanje spanja (hipnotično) droge. Antikonvulzivni (antikonvulzivni) učinki nekaterih benzodiazepini razložijo tudi njihovo uporabo kot antiepileptična zdravila.

Kaj so benzodiazepini?

vsi benzodiazepini so derivati ​​enake osnovne kemične strukture. To je kolesarski sistem obročev benzen in diazepinski obroči. The benzen obroč je najpreprostejši predstavnik benzoidnih aromatskih ogljikovodikov z molekulsko formulo: C6H6. Zanj je zlit diazepinski obroč (povezan s kondenzacijo). Diazepinski obroč je sedemčlenski nenasičen obroč z 2 dušik atomi. Diazepinski obročki z dušik atomi na 1. in 4. mestu v obroču - tako imenovani benzo-1,4-diazpini - se pretežno uporabljajo kot droge. Na 5. položaju diazepinskega obroča je povezan še en šestčlenski obroč, vendar ne z žarjenjem. Različna mesta vezave v območju benzenskega obroča, na diazepinskem obroču in na dodatnem šestčlenskem obroču povzročajo različne učinkovine, nekatere z različnimi učinki.

Farmakološko delovanje

Benzodiazepini delujejo aktivirajoče na receptor A gama-amino-maslene kisline (GABA) z vezavo in s tem povečajo delovanje nevrotransmiter GABA. Ugotovljeno je, da so receptorji GABA-A porazdeljeni po celotnem območju možganov in hrbtenjača. Vezava poveča verjetnost odpiranja receptorja GABA-A, kar povzroči povečanje klorid dotok v nevron. To hiperpolarizira nevronsko membrano, kar ima za posledico zmanjšano razdražljivost. Receptor GABA-A je sestavljen iz 6 podenot, pri čemer imajo klasični benzodiazepini afiniteto za 4 od teh podenot (alfa1, alfa2, alfa3 in alfa5). Učinek na receptor je mogoč le v prisotnosti nevrotransmiter GABA skupaj - so torej alosterični modulatorji in ne agonisti v ožjem pomenu. Učinek je pri teh močnejši sinapse ki vsebujejo malo GABA. Učinek je odvisen od dejavnosti. To pomeni, da so šibki odzivi oddajnika nesorazmerno okrepljeni. To je lahko tudi odgovorno za specifični učinek benzodiazepinov. Benzodiazepini delujejo v človeškem telesu:

  • Lajšanje tesnobe (anksiolitik).
  • Antikonvulzivi (antikonvulzivi)
  • Sprostitev mišic (mišični relaksant)
  • Pomirjujoče (pomirjevalo)
  • Spodbujanje spanja (hipnotično)
  • Amnezično (spomin vrzel med trajanjem delovanja).
  • Rahlo izboljšuje razpoloženje (opomba: če obstaja že obstoječa depresivna motnja, se to lahko tudi okrepi).
  • Delno evforično (Odmerek-odvisno in odvisno od intervala vnosa).

Veliki odmerki benzodiazepinov ne povečajo največjega učinka. Vendar pa je potrebno zmanjšanje Odmerek GABA, da sproži največji učinek. Tako je Odmerek-odzivna krivulja gama-amino-maslene kisline se premakne v levo.

Medicinska uporaba in uporaba

Zaradi učinkov, ki jih je mogoče doseči, se benzodiazepini uporabljajo predvsem v nujna medicina in v psihiatriji. Vendar so možna področja uporabe močno omejena zaradi velikega potenciala odvisnosti in močnih neželenih učinkov na dihalno depresijo. Redna uporaba benzodiazepinov od približno 8 tednov naprej vodi do odtegnitvenih simptomov ob prenehanju uporabe zdravila. Zato je priporočljivo, da se benzodiazepinov ne uporablja dlje kot 4 tedne (ob strogi indikaciji in čim nižjem odmerku). Izjema so antiepileptični benzodiazepini, ki jih je pogosto treba jemati celo življenje. Aktivne sestavine diazepam in lorazepam so še posebej primerni kot sredstva prve izbire za zdravljenje akutnih epileptičnih napadov. V psihiatriji se benzodiazepini uporabljajo predvsem za zdravljenje tesnobe in vznemirjenosti. Pogosto se uporabljajo tudi kot akutna zdravila za zdravljenje panični napadi. Benzodiazepini imajo tudi trdno mesto pri zdravljenju umik alkohola simptomi. Benzodiazepini se lahko uporabljajo tudi za kratkotrajno zdravljenje motenj v nastanku spanja in vzdrževanja spanja. Vendar pa so zaradi njihove odvisnosti druge skupine snovi (kot npr antihistaminiki) so vedno bolj zaželene nujna medicina, benzodiazepini se uporabljajo tudi pri indukciji anestezija in kot del bolečina terapija (analgezija). Pri selektivni kirurgiji je predmedikacija pred operacijo pogosto z benzodiazepinom, kot je midazolam za lajšanje pacientove napetosti in morebitne tesnobe pred posegom.

Tveganja in neželeni učinki

Benzodiazepini imajo različno stopnjo dihanja depresija z zatiranjem dihalnega središča v podolgovati možgani. Čeprav dihalno depresija pojavi odvisno od odmerka, življenjsko nevarne zastrupitve samo z benzodiazepini so redke. Vendar zlasti pri mešanih zastrupitvah skupaj z alkohol ali drug CNS-aktiven droge (na primer opiati) obstaja znatno večje tveganje za smrtni zastoj dihanja. Interakcija med benzodiazepini in alkohol se zaradi podobnega učinka na receptor GABA-A imenuje navzkrižna toleranca. Tako pogosto vadeno povečanje odmerka kot odziv na povečano toleranco vodi do povečanih neželenih učinkov. Potencial zasvojenosti z benzodiazepini se kaže v hudi fizični odvisnosti, ki se pojavi tudi pri terapevtskih odmerkih. Zato ni presenetljivo, da imajo benzodiazepini najvišjo stopnjo zlorabe po vsem svetu. Zdravilo nato povzroči motnje v spomin funkcije, vedenjske motnje, psihomotorično upočasnitev in paradoksalni učinki (povečanje tesnobe in / ali motnje spanja). Kontraindikacije za jemanje benzodiazepinov vključujejo: