Izdelki
Benzodiazepini so komercialno na voljo v obliki tablet, talilne tablete, kapsul, kapljice in injekcije, med drugim (izbor). Klordiazepoksid (Librium), prvi benzodiazepin, je v petdesetih letih prejšnjega stoletja v Hoffmann-La Roche sintetiziral Leo Sternbach in je bil uveden leta 1950. Druga učinkovina, dobro znana diazepam (Valium), je bil predstavljen leta 1962. Številni drugi droge (glej spodaj).
Struktura in lastnosti
Benzodiazepini so substituirani derivati 5-aril-1,4-diazepina, kondenziranega v benzenski obroč. Z izjemo klobazam, so 1,4-benzodiazepini; klobazam je 1,5-benzodiazepin. Nekatera sredstva so stopljena s heterociklom, npr. midazolam na imidazol oz triazolam na triazol.
učinki
Benzodiazepini (ATC N05BA) imajo antianksioznost, pomirjevalo, antikonvulzivne (antiepileptične) in mišično relaksantne lastnosti, ki povzročajo spanje. Učinki so posledica alosterične vezave na postsinaptični GABAA odpiranje kloridnih kanalov in povečanje učinkov GABA, ki je glavni zaviralec nevrotransmiter v možganov.
Indikacije
- Anksioznost, vznemirjenost in napetost, panika.
- Psihosomatske motnje
- Epilepsija
- mišični krči
- Motnje spanja
- Za anestezijo, kot a pomirjevalo pred kirurškimi ali diagnostičnimi postopki.
Odmerek
Glede na strokovne informacije. Pravzaprav trajanje terapije običajno naj bodo čim krajši in ne daljši od enega do treh mesecev. V praksi pa se benzodiazepini pogosto uporabljajo mesece do leta. Ocenjujemo, da je več deset tisoč bolnikov v mnogih državah odvisnih od bolezni droge.
Aktivne sestavine
- Alprazolam (Xanax)
- Bromazepam (leksotanil)
- Klordiazepoksid (Librium)
- klobazam (urbanil)
- Klonazepam (Rivotril)
- Klorazepat (tranksilij)
- Kloksazolam (zunaj trgovine)
- Delorazepam (EN)
- diazepam (Valij, Stezolid), diazepam pršilo za nos.
- Estazolam (ni na voljo v prodaji)
- Flunitrazepam (rohipnol)
- Flurazepam (Dalmadorm)
- halazepam (pacinon)
- ketazolam (solatran)
- lorazepam (temesta)
- Lormetazepam (Loramet, noktamid).
- Medazepam (Rudotel, D).
- Midazolam (Dormicum), midazolam pršilo za nos.
- nitrazepam (mogadon)
- Oksazepam (seresta, anksiolit)
- prazepam (demetrin)
- Temazepam (Normison)
- tetrazepam (ni na voljo v mnogih državah).
- triazolam (Halcion)
Flumazenil (Anexate) je protistrup, s katerim lahko odpravimo učinke benzodiazepinov, na primer v primeru prevelikega odmerjanja. Tipična zaključka benzodiazepinov sta -azepam in -azolam.
Zloraba
Benzodiazepine lahko zlorabljamo kot zavirajoča opojna sredstva in postanejo zasvojenost. Zloraba je nevarna, zlasti v kombinaciji z drugimi zaviralci in zaviralci dihal droge in z alkoholom. Številni zvezdniki naj bi benzodiazepine (pre) uporabljali. Na primer, v poročilu o obdukciji je igralec Heath Ledger (,) umrl zaradi koktajla z mamili, ki je vseboval tri benzodiazepine diazepam, temazepam in alprazolamPoleg opioidi in doksilamin. Benzodiazepini, kot so flunitrazepam (Rohypnol) so zlorabljeni tudi kot tako imenovana "zdravila za posilstvo datuma", glej pod flunitrazepam.
Kontraindikacije
Benzodiazepini so kontraindicirani pri preobčutljivosti; huda dihalna odpoved; sindrom apneje v spanju; miastenija gravis; odvisnost od zdravil, opojnih snovi ali alkohola; in med nosečnost in dojenje. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Številni benzodiazepini se presnavljajo s CYP450 in ustreznimi zdravili interakcije možni so zaviralci in induktorji CYP. Drugo interakcije opazimo pri zdravilih za centralno depresijo, alkoholu in mišične relaksante.
Neželeni učinki
Možni neželeni učinki vključujejo:
- Psihiatrične motnje in paradoksne reakcije: nemir, vznemirjenost, razdražljivost, agresivnost, blodnje, izbruhi jeze, nočne more, halucinacije, psihoza, sproži depresija.
- Osrednje motnje: Utrujenost, zaspanost, otopelost, oslabljena odzivnost, omotica, glavobol, anterogradno amnezija, spomin prizadetost.
- Motnje vida: dvojni vid, zamegljen vid
- Bolezni dihal, depresija dihanja
- Prebavne motnje: suho usta, slabost, bruhanje, driska, zaprtje.
- Mišična oslabelost, ataksija, tveganje za padce, zlasti pri starejših.
- Kardiovaskularne bolezni: nizek krvni tlak
- Razvoj tolerance, povečanje odmerka
- huda koža reakcije (tetrazepam).
S hitro prekinitvijo se lahko pojavijo odtegnitveni simptomi. Vsi benzodiazepini so lahko psihološko in fizično odvisni in lahko povzročijo odtegnitvene simptome, če jih hitro prekinemo.
