Bezafibrat spada v skupino fibratov. Bezafibrat je sredstvo za zniževanje lipidov in skupaj z statini in nikotinska kislina, je pomembna terapevtska možnost za zdravljenje povišanih trigliceridi zlasti pa tudi povišana holesterol V nekaterih primerih.
Kaj je bezafibrat?
Bezafibrat (kemijsko ime: 2- (4- {2 - [(4-klorobenzoil) amino] etil} fenoksi) -2-metilpropionska kislina), kot klofibrat ali fenofibrat, je derivat fibratov. Fibrati so droge uporablja se za zdravljenje povišanih kri lipidov (hiperlipidemija). Bezafibrat se uporablja predvsem za zniževanje visokih ravni trigliceridi. Vendar pa holesterol-zmanjševalni učinek v kri je le nekoliko izrazito, zato holesterol znižanje v prvi vrsti zagotavlja skupina zdravil iz statini. Učinek bezafibrata na zniževanje holesterola je le približno 10 do 25 odstotkov; v skladu s tem je največji učinek bolj verjetno znižanje vrednosti trigliceridi (približno 20 do 40 odstotkov). Povišani trigliceridi so velika težava, ker jih je po eni strani težko zdraviti, po drugi pa lahko povzročijo hude bolezni srca in ožilja. Posledice povišanih ravni maščob v plazmi so od ateroskleroze do srce napad in kap. Statini so tukaj raje, ker se lahko močno znižajo lipidov in s tem tudi zmanjša tveganje za sekundarne bolezni. Poleg tega se fibrati obravnavajo le kot drugo izbiro in se uporabljajo če statin terapija ni učinkovit, če statinov ne prenašajo ali če so povišani le tisti trigliceridi, katerih znižanje je glavni učinek bezafibrata. Bezafibrat se daje v obliki tablete ali kapsule, ki vsebuje belo in netopno kristalinično snov prahu. Bezafibrat se razgradi tako, da se po razgradnji izloči v urin v klofibrikovo kislino. Skladno s tem Odmerek je treba prilagoditi pri ledvično nezadostnih bolnikih.
Farmakološki učinki na telo in organe
Zmanjšanje koncentracija trigliceridov je najpomembnejši učinek bezafibrata in drugih fibratov. Vendar natančno, kako to dosežemo, še ni jasno. Kljub temu je verjetno, da bezafibrat poganja tako imenovani receptor PPARα ali peroksisomski proliferator. Nekatere študije kažejo, da aktivira tudi PPARγ in PPARδ. PPARα je beljakovina, ki se veže na DNA in tam spremeni molekularne procese, ki so pomembni za presnovo lipidov. Na primer, povzroči povečano zmanjšanje LDL za 10 do 25 odstotkov. Ta holesterol imenujemo slab, ker se odlaga v stenah kri plovila in tam povzroči vnetno reakcijo. Rezultat je ateroskleroza. Poleg tega bezafibrat povzroči povečanje HDL, ki mu pravimo tudi dober holesterol. Opisan je kot dober, ker pomaga zbrati holesterol, ki je bil odložen povsod, in ga prenesti v jetra, skozi katero se naknadno izloči. V jetra, bezafibrat povzroči tudi nižje sproščanje VLDL, ki vsebuje tudi holesterol, predvsem pa trigliceride. Drug učinek je, da bezafibrat aktivira lipoprotein lipaza, encim, ki razgrajuje trigliceride. Na stenah posod bezafibrat povzroča protivnetni proces. Bezafibrat deluje tudi na žolčnik, kjer poveča litogenost žolč, kar pomeni, da obstaja tveganje za razvoj žolčnih kamnov se poveča.
Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje.
Bezafibrat se uporablja za povišane koncentracije trigliceridov v plazmi. Povišana kri lipidov po eni strani lahko prirojena, v tem primeru je navadno v encimu napaka, ki je potrebna za razgradnjo trigliceridov. To stanje je znan tudi kot primarni družinski hipertrigliceridemija. Po drugi strani pa se lahko pridobijo povišani lipidi v krvi (sekundarni hipertrigliceridemija). Slednje ima različne vzroke. Na primer, povišano raven trigliceridov lahko povzroči zdravnik, ki ga predpiše droge ki povečajo lipide v krvi (na primer zaviralci beta, glukokortikoidi, hormoni). A napačen, z veliko maščobami prehrana lahko tudi vodi do povečanja trigliceridov. Presnovne motnje sladkorna bolezen lahko tudi negativno spremeni lipide v krvi. The metaboličnega sindroma (kvartet: Glukoza nestrpnost, hipertenzija, oslabljena presnova lipidov in debelost) je tudi možna uporaba bezafibrata. Bezafibrat ima razpolovni čas 2 uri in se jemlje v obliki tablet or kapsul po 200 mg trikrat na dan.
Tveganja in neželeni učinki
O škodljivi učinki bezafibrata so različne. Na primer, nespecifični učinki vključujejo otekanje, težave z dihanje, in panjev, kar je mogoče razložiti zaradi alergijska reakcija telesa za bezafibrat. Drugi neželeni učinki vključujejo povišana telesna temperaturaA gripapodoben občutek in tudi netipični učinki, kot so glavobol, omotica, sprememba zavesti, težave z erekcijo in bolečine v okončinah. Obstajajo tudi učinki na prebavila, kot so slabost, bruhanje in driska, pa tudi nenadno povečanje telesne mase. Izguba apetita pogosto opazimo. Pri bezafibratu redko opazimo razgradnjo mišic ali rabdomiolizo. Bolniki trpijo zaradi bolečina, krči in mišična oslabelost. Razgradnjo mišic lahko povzročijo tudi statini, zato jih ne smemo dajati v kombinaciji z bezafibratom. Sprememba v krvna slika je tudi precej redko opažen neželeni učinek. Poleg tega bezafibrat poveča litogenost žolč, kar povečuje tveganje za žolčnih kamnov. Bolniki z jetra bolezni ali bolezni žolčnika, pa tudi ledvična insuficienca bolniki ali nosečnice in doječe matere ne smejo jemati bezafibrata.
