Učinki bisfosfonatov in neželeni učinki

Izdelki

Bisfosfonati so komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih tablet in kot injekcijski in infuzijski pripravki. Kombinirani so tudi z vitaminom D3. Njihovi učinki na kosti so bili opisani v šestdesetih letih prejšnjega stoletja. Etidronat je bil prva odobrena zdravilna učinkovina (v trgovini).

Struktura in lastnosti

Bisfosfonati vsebujejo osrednji ogljika atom vezan na dva fosfor atomi (PCP). So strukturni analogi naravnih anorganskih pirofosfatov (POP), ki jih najdemo v kosti. Bisfosfonati se encimsko ne razgradijo. Po eni strani se razlikujeta v obeh stranskih verigah R1 in R2, po drugi strani pa v prisotnosti a dušik atom (amino skupina).

učinki

Bisfosfonati imajo antiresorpcijske lastnosti. Njihovi učinki temeljijo na vezavi na hidroksiapatit kosti in zaviranju aktivnosti osteoklastov, s katerimi se prevzamejo. Tako zmanjšajo resorpcijo kosti. Po drugi strani pa nimajo neposrednega vpliva na tvorbo kosti. Bisfosfonati so vgrajeni v kosti in imajo zelo dolg končni razpolovni čas. Za alendronat, je več kot 10 let.

Indikacije

Bisfosfonati se v glavnem uporabljajo za zdravljenje osteoporoza za preprečevanje zlomov. Druge indikacije vključujejo:

  • Pagetova bolezen
  • Bolniki s kostnimi metastazami
  • Maligna hiperkalciemija

Odmerjanje in uporaba

Glede na strokovne informacije. The interval med odmerki lahko en dan, en teden, en mesec, tri mesece ali celo eno leto, odvisno od zdravila. Natančno je treba upoštevati navodila za jemanje, saj se bo v nasprotnem primeru absorpcija v telo, ki je že tako zelo nizka, še zmanjšala in lahko se pojavijo neželeni učinki:

  • Vzemite zjutraj, odvisno od učinkovine 30 do 60 minut post, pred prvim vnosom hrane ali tekočine.
  • Ne jemljite s seboj kalcij, druga zdravila, pijače oz prehranska dopolnila.
  • Bodite tablet neprežvečeno s kozarcem pipe voda (> 2 dl) pokončno ali stoječe.
  • Ne ležite 30 do 60 minut po tem uprava odvisno od aktivne sestavine.
  • Za zaužitje uporabite samo pipo voda in ne mineralna voda.
  • Ne sesajte in ne žvečite tablet.
  • Ne jemljite pred spanjem ali pred vstajanjem.

Natančna navodila je treba vzeti iz navodil za uporabo, ker se nekoliko razlikujejo glede na zdravilo. Razlogi za te specifikacije so po eni strani globoko oralno biološko uporabnost, tveganje za interakcije in po drugi strani tveganje za draženje sluznice. Primerna zaloga kalcij in vitamin D treba zagotoviti. Priporočamo lahko vpis v koledar, da si bolniki lažje zapomnijo jemanje zdravil tedensko ali mesečno. Nekateri droge se dajejo tudi parenteralno kot injekcije or čaji.

Aktivne sestavine

V mnogih državah so trenutno na trgu naslednja zdravila:

Naslednji bisfosfonati se v mnogih državah ne tržijo več:

  • Klodronat (Bonefos, zunaj trgovine).
  • Etidronat (Didronel, zunaj trgovine)
  • Pamidronat (Aredia, zunaj trgovine)
  • Tiludronat (Skelid, zunaj trgovine)

Kontraindikacije

Kontraindikacije vključujejo (izbor):

  • Preobčutljivost
  • Akutno vnetje prebavnega trakta
  • Klinično očitna osteomalacija
  • Bolezni požiralnika, ki lahko upočasnijo prevoz do želodca
  • Nezmožnost vzdrževanja pokončne drže 30 minut.
  • Huda ledvična insuficienca
  • Nezdravljena hipokalcemija
  • Nosečnost, dojenje

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Bisfosfonati imajo peroralno zelo malo biološko uporabnost. Hrana, vzeta hkrati, pijače, kot so mineralne voda in mleko, kalcij, aluminij, magnezijevin železo lahko še dodatno zmanjša revne biološko uporabnost. Drugo droge ki dražijo sluznico prebavni trakt lahko poveča škodljivi učinkiBifosfonati običajno ne vplivajo na izoencime CYP450.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:

Bisfosfonati lahko zelo redko povzročijo resne neželene učinke. Sem spadajo lokalizirani osteonekroze čeljusti in atipični zlomi stegnenice.