Zdravilo bupropion je dodeljen razredu antidepresivi. Uporablja se tudi za zdravljenje nikotin odvisnost.
Kaj je bupropion?
Zdravilo bupropion je dodeljena antidepresiv razred drog. Bupropion je selektivna dopamin in noradrenalina zaviralec ponovnega privzema (NDRI). Služi tudi zaviranju ponovnega vnosa serotonina. Pred letom 2000 je bil bupropion znan kot amfebutamon. V ZDA je bilo zdravilo odobreno od leta 1984. Ker so se poročila o epileptičnih napadih, med katerimi so bili nekateri smrtni, po povečanju jemanja bupropiona odobritev umaknili leta 1986 in nato leta 1989 ponovno izdali v majhnih odmerkih. Od leta 2003 je bupropion odobren v ZDA enkrat na dan uprava. V Nemčiji je bilo zdravilo odobreno kot antidepresiv v obliki s podaljšanim sproščanjem leta 2007. Vendar pa je bilo zdravilo že uporabljeno zunaj njega antidepresiv pred to odobritvijo. V Švici je bil bupropion dolgo časa dovoljen samo za kajenje prenehanje. Od leta 2007 se tam uporablja za zdravljenje depresivnih epizod. V Švici pa terapija z bupropionom lahko sproži le a psihiater ali nevrolog. S kemičnega vidika bupropion spada med fenetilamine in v podskupino katinonov in amfetamini. Zdravilo je tesno povezano z nevrotransmiterji dopamin, epinefrin in noradrenalina. Bupropion je selektiven noradrenalina in dopamin inhibitor ponovnega privzema. Tako zdravilo zavira vnos noradrenalina in dopamina v sinaptična špranja. Dopamin in noradrenalin sta nevrotransmiterja. Ko električni impulz prispe na sinapso, ki se nahaja pred živčne celice, presinaptična živčna celica sprosti nevrotransmiterje v t.i. sinaptična špranja. sinaptična špranja je majhna reža med obema živčnima celicama. Nevrotransmiterji se premaknejo iz enega živčne celice drugemu. Tam se priklopijo na receptor na postsinaptičnem nevronu. To sproži električni impulz. Pri zdravi osebi obstaja ravnovesje med nevrotransmiterji. Pri depresivnih ljudeh ravnovesje med nevrotransmiterji moten. Razvije se zmanjšana aktivnost živčnih celic, ki prenašajo nevrotransmiterje noradrenalin in dopamin. Bupropion zavira ponovni prevzem noradrenalina in dopamina v sinaptični špranji. Posledično nevrotransmiterji ostanejo dlje v sinapsi in koncentracija nevrotransmiterjev v sinaptični razpoki se poveča pri dolgotrajnejši uporabi. Tako ima bupropion učinek, ki dviguje razpoloženje in izboljšuje vožnjo. Poleg tega je bupropion tudi tako imenovani nekonkurenčni antagonist holinergičnih nikotinskih receptorjev. Nekonkurenčni antagonisti spremenijo ustrezni receptor tako, da prvotna snov ne more več povzročiti nobenega učinka ali le rahlega učinka na receptor.
Farmakološko delovanje
Glavna indikacija za bupropion je depresija. Študije so pokazale, da lahko učinek bupropiona primerjamo z učinkovitostjo zdravila antidepresivi od selektivnega serotonina zaviralec ponovnega privzema (SSRI) razred droge. Zlasti v depresija s psihološkimi in fizičnimi utrujenost, bupropion je učinkovitejši od SSRI. V nasprotju s tem depresija s simptomatologijo tesnobe SSRI delujejo bolje kot bupropion. Medtem ko je spolna disfunkcija pogostejša pri SSRI zelo redko opazimo pri bupropionu terapija. Po odpovedi zdravljenja z antidepresivom citaloprama, bupropion se uporablja tudi v drugi vrsti terapija. Njegov učinek je podoben učinku venlafaksin, sertralin ali buspiron. Četrtina bolnikov med zdravljenjem z zdravilom doživi remisijo (začasno ali trajno zmanjšanje simptomov). Bupropion se uporablja tudi pri kajenje prenehanje. Učinkovitost zdravila je primerljiva z učinkovitostjo nikotin obliži. Vendar se zdi, da je zdravilo slabše od vareniklin pri zdravljenju nikotin zasvojenost. Druga indikacija za bupropion je Motnje pozornosti s hiperaktivnostjo (ADHD). Vendar zdravilo ni odobreno za to indikacijo in ni preizkušeno glede učinkovitosti ali varnosti pri bolnikih, mlajših od 18 let. Študije, ki jih financirajo proizvajalci, so tudi pokazale, da bupropion zmanjša apetit in tako povzroči izgubo teže. Ni znano, ali se telesna teža po ukinitvi snovi ponovno poveča. V kombinaciji z zdravilom naltrekson, se je bupropion izkazal za učinkovit pripravek za zmanjšanje telesne teže pri debelih bolnikih. Vendar to kombinirano zdravilo še ni uradno odobreno.
Tveganja in neželeni učinki
Pogosti neželeni učinki bupropiona vključujejo nespečnost in suha usta. Poleg tega, glavobol, mišice bolečina, izguba apetita, lahko se pojavijo tesnoba, težave s koncentracijo in zmedenost. Bupropion lahko povzroči tudi priapizem. Priapizem je izraz, ki opisuje bolečo trajno erekcijo penisa. To lahko vodi do erektilna disfunkcija brez zdravljenja. Zdravila Bupropion se ne sme dajati skupaj z Zaviralci MAO. Oba droge vplivajo na kateholaminergične presnovne poti, tako resne interakcije lahko pojavijo. Če alkohol uživa sočasno, lahko zdravilo povzroči nevropsihiatrične neželene učinke. Če bupropion in droge ki hkrati dajejo nižji prag napadov, lahko pride do napadov. Ta zdravila vključujejo antidepresivi, tramadol, sistemski steroidi, pomirjevalo antihistaminikiin antimalariki. Zdravilo bupropion zavira pot CYP450-2D6. Ker so vse triciklike razen doksepin se presnavljajo po tej poti, kri ravni se lahko povečajo ob sočasnem jemanju snovi. Učinki številnih analgetikov, antipsihotikov, zaviralcev beta in antiaritmiki lahko poveča tudi bupropion. Kljub drugačni presnovni poti citaloprama ravni se povečajo tudi ob sočasni uporabi. Bupropion zmanjša pomirjevalo učinek diazepam. Če se bupropion uporablja z nikotinskimi obliži za kajenje prenehanje, kri tlak lahko močno naraste.