Digitoxin: Učinki, uporaba in tveganja

Digitoksin je ime naravne snovi, ki jo najdemo v listih rdeča lisičja rokavica. Spada v srčni glikozidi.

Kaj je digitoksin?

Digitoksin je srčni glikozid in ima srčne učinke ter zagotavlja delovanje srce mišice se izboljšajo. Digitoksin je srčni glikozid, ki se pojavlja naravno. Na primer, aktivna sestavina tvori sestavino listov rdeča lisičja rokavica (Digitalis purpurea). Steroidni glikozid je sestavljen iz aglikona digitoksigenina, ki je povezan s tremi sladkorja ostanki. Glikozid ima kardioaktivne učinke in zagotavlja, da funkcije srce mišice se izboljšajo. The rdeča lisičja rokavica rastlina našla medicinsko uporabo že leta 1775. Sto let kasneje je nemško-baltskemu farmakologu Oswaldu Schmiedebergu (1838-1921) prvič uspelo izolirati digitoksin. Zdravnik Claude-Adolphe Nativelle je opravil nadaljnje raziskave. Do leta 1962 je bila struktura digitoksina popolnoma razvozlana. Vendar za razliko od digoksin, digitoksin se redkeje uporablja za zdravljenje srce bolezen.

Farmakološko delovanje

Digitoksin ima pozitiven inotropni učinek na mišice srca. Kot posledica vezave steroidnega glikozida na ryanodine receptor, citosolna kalcij koncentracija izboljša. To vodi do intenzivnejšega krčenja celic srčne mišice. Po zaužitju zdravila za digitoksin traja približno tri do štiri ure, da doseže pozitiven učinek. Vztrajanje pozitivnega učinka se giblje med 7 in 12 urami. Hitrejši učinek lahko dosežemo s takojšnjim injiciranjem v krvni obtok. Tako se začne že po 25 minutah do 2 urah. Trajanje delovanja je nato 4 do 12 ur. Učinek digitoksina je opazen v tem, da se srčni volumen poveča in srce utripa počasneje in intenzivneje. Poleg tega celoten kri kroženje organizma izboljša. Da bi preprečili preobremenitev srčne mišice, tudi Digitoxin, tako kot vsi drugi srčni glikozidi, se daje skupaj z drugimi zdravili, kar olajša dodatno delo srca. To so lahko ACE inhibitorji razširiti plovila or diuretiki za zmanjšanje količine tekočine v telesu. Digitoxin je učinkovit tudi pri srčne aritmije pri katerih je srčni utrip prehiter. Ker se čez dan iz človeškega telesa izloči le sedem odstotkov digitoksina, se lahko po začetni fazi zaužije le manjši odmerek, da se zagotovi stabilna raven digitoksina v telesu. Zdravilo se izloča predvsem preko jetra. Ker se to zgodi neodvisno od ledvic, lahko ljudje uporabljajo tudi Digitoxin, ki nima zadostne količine ledvice funkcijo. Vendar zaradi počasnega odprava aktivne snovi iz telesa, je treba paziti, da ne pride do prevelikega odmerjanja. V takem primeru obstaja nevarnost zastrupitve.

Medicinska uporaba in uporaba

Digitoksin se daje v primerih šibkost srčne mišice. Tako zdravilo povzroča učinkovitejše delo srca, pa tudi povečuje moč srca. Poleg tega se zdravilo uporablja v primeru srčne aritmije kot atrijska plapola or atrijsko fibrilacijo, ki so povezani s pospeševanjem srčne aktivnosti. V tem primeru steroidni glikozid zniža srčni utrip. Drugo pomembno področje uporabe digitoksina je kronično srčno popuščanje (srčna insuficienca). To še posebej velja, če je povezano z ledvična insuficienca. Zdravilo se uporablja tudi v oftalmologiji. Tam se uporablja za zdravljenje akomodacijskih motenj. Digitoksin se daje peroralno tablet, lokalno kot solzeali intravensko z raztopino za injiciranje.

Tveganja in neželeni učinki

Jemanje digitoksina je lahko povezano z neželenimi stranskimi učinki, vendar se ti ne pojavijo samodejno pri vseh bolnikih. Najpogostejši so slabost, bruhanjein pomanjkanje apetita. Možni so tudi občasni driska, glavobol, bolečine v trebuhu, nespečnost, nočne more, depresija, zmedenost, eritematozni lupus, psihoza, halucinacije, trombocitopenijo (zmanjšanje v kri trombociti) ali povečanje mlečne žleze (ginekomastija). Zelo redko, obstrukcija črevesja plovila Kontraindikacije za uporabo digitoksina vključujejo akutni miokardni infarkt, miokarditis, prekatna tahikardija, ventrikularne aritmije, pljučna bolezen, zastrupitev z digitalisinom, miksedem in kisik prikrajšanosti. Če digitoksin terapija je dana med nosečnost, pomembno je dosledno spremljanje nosečnice. Obstaja tveganje za interakcije zaradi sočasne uporabe Digitoxina in drugih droge. Učinek zdravila na primer okrepijo pripravki, ki povzročajo pomanjkanje magnezijev or kalij. Sem spadajo protiglivično sredstvo amfotericin B, diuretiki (sredstva za dehidracijo), endogeni hormon ACTHje antibiotik penicilin G, protivnetni salicilati in odvajala. Encimski induktorji, kot je antibiotik rifampicinje epilepsija droge fenobarbital in fenitoin, diuretik spironolakton, in analgetik fenilbutazon skrajšajo pozitiven učinek digitoksina.