Droperidol je zdravilo iz razreda nevroleptikov. Uporablja se kot preventivni ukrep proti slabost in bruhanje po kirurških posegih.
Kaj je droperidol?
Droperidol se daje kot preventivno zdravljenje za slabost in bruhanje po kirurških posegih. Zdravilo droperidol spada v skupino, imenovano butirofenoni. Butirofenoni so skupina droge uporablja predvsem v farmakološkem terapija of shizofrenija. Droperidol ima tudi lastnosti antipsihotične aktivnosti. V kombinaciji z antiemetičnim učinkom je zato droperidol primeren kot sredstvo proti pooperaciji slabost in kot a pomirjevalo pri nevroanesteziji. Zdravilo je derivat benperidola. Pri sobni temperaturi je droperidol v beli barvi prahu oblika. The prahu je težko topen v voda. Zdravilo je na voljo v obliki raztopine za injiciranje. V Švici je bilo odobreno od leta 2006. Po umiku s trga leta 2001 je bilo zdravilo leta 2008 ponovno odobreno tudi v Nemčiji.
Farmakološko delovanje
Kot večina nevroleptiki, droperidol ima afiniteto za vezavo na receptorje D2 v osrednjem delu živčni sistem. D2 receptorji se imenujejo tudi dopamin receptorji. Služijo kot priklopna mesta za dopaminA nevrotransmiter. Skozi D2 receptorje dopamin ima zaviralni učinek na ekstrapiramidni motorični sistem. Droperidol deluje predvsem na receptorje D2 v predelu postrema. Območje postrema se nahaja v možgansko deblo in skupaj z jedrom traktus solitarii tvori bruhanje center. Oddajnik dopamin igra pomembno vlogo pri bruhanju. Antagonisti dopamina kot je droperidol, blokira receptorje D2 in s tem vodi do zaviranja želje po bruhanju. Droperidol ima tudi nizko afiniteto za receptorje D3. Ti receptorji služijo tudi kot priklopna mesta za dopamin. D3 receptorje najdemo predvsem v limbični sistem in skorja na območju možganov. Imajo vlogo v čustvenih in kognitivnih procesih. Zaviranje receptorjev D3 povzroči lajšanje psihotičnih simptomov. Droperidol se lahko veže tudi na receptorje 5-HT2. Zaviranje odzivnosti receptorjev ima med drugim anksiolitične učinke.
Uporaba in uporaba zdravila
Droperidol so dajali pred kirurškimi posegi skupaj z zdravilom talamonal do osemdesetih let. Kombinacija učinkovin fentanil] in droperidol je bil namenjen sedaciji bolnikov. Hkrati naj bi se osvobodili strahu pred kirurškim posegom. Vendar se je veliko bolnikov pritožilo depresija, panika in vznemirjenje, ki jih spremlja utrujenost. Iz tega razloga so zdravilo anesteziologi uporabljali le izjemoma. Benzodiazepini se zdaj pogosteje uporabljajo v ta namen. Leta 2001 je bila peroralna dozirna oblika droperidola umaknjena s trga. Dolgoročno visokoOdmerek terapija povzročili neželene učinke, ki so vplivali na srce. Skupaj s peroralno obliko upravaje bila s trga umaknjena tudi parenteralna oblika upravljanja. Zdravilo v Nemčiji ni bilo ponovno odobreno do leta 2008. Danes je na voljo v ZDA anestezija za profilakso in terapija of slabost in bruhanje po operaciji. Uporablja se lahko pri odraslih in otrocih, starejših od dveh let. Droperidol lahko dajemo tudi za preprečevanje slabost in bruhanje povzročil opioidi med analgezija, ki jo nadzira bolnik. Bolnik nadzorovana analgezija omogoča pacientu, da si sam daje analgetik. Klasično to vključuje intravensko uprava opioida skozi a bolečina črpalka.
Tveganja in neželeni učinki
Droperidol se ne sme uporabljati pri bolnikih, ki imajo znano preobčutljivost oz alergija droperidolu ali drugim sestavinam zdravila. Preobčutljivost oz alergija butirofenoni so tudi kontraindikacije. Droperidola se ne sme dajati, če je na EKG znan ali obstaja sum podaljšanega intervala QT. Pri ženskah čas QT ne sme presegati 440 ms; moški ne smejo presegati 450 ms. Ta omejitev velja tudi za bolnike, ki imajo v družinski anamnezi prirojene podaljšane intervale QT in za bolnike, ki vsebujejo droge ki dokazano podaljšujejo čas QT. Druge kontraindikacije za uporabo droperidola vključujejo kalij pomanjkanje in magnezijev pomanjkanje. Bradikardija, upočasnjen srčni utrip je tudi kontraindikacija. Pri bolnikih z feohromocitomom, uporabiti je treba tudi drugo zdravilo. Merila za izključitev vključujejo tudi komatozna stanja, Parkinsonova bolezen, in glavni depresija. Med jemanjem droperidola se lahko pojavijo depresivne epizode. Nekateri bolniki se pritožujejo tudi nad živčnostjo, spomin okvara in zmedenost.
