Efavirenz je ime, ki je dobilo ne-nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze. Zdravilo se uporablja za zdravljenje okužbe s HIV.
Kaj je efavirenz?
Zdravilna učinkovina efavirenz (EFV) spada v skupino ne-nukleozidnih zaviralcev reverzne transkriptaze (NNRTI). Zdravilo se uporablja kot čisti enantiomer in se uporablja za zdravljenje okužb s HIV, kot so AIDS. Je del kombiniranega protiretrovirusnega zdravljenja. Efavirenz je EMEA (Evropska agencija za zdravila) leta 1999 odobrila kot zdravilo v Evropi, ker pa se med monoterapijo hitro razvije odpornost na zdravilno učinkovino, je treba ne nukleozidni zaviralec reverzne transkriptaze jemati vedno skupaj z drugo protiretrovirusno snovjo, ki jo bolnik še nikoli prej. Zdravilo Efavirenz je bilo že na trgu v Severni Ameriki, preden je bilo odobreno v Evropi. Zdravilo Efavirenz je v Nemčiji na voljo kot monopreparat pod blagovno znamko Sustiva. Obstaja tudi kombinirani pripravek, imenovan Atripla.
Farmakološko delovanje
Virusi ne morejo zagotoviti samostojnega razmnoževanja. V ta namen potrebujejo razmnoževalni aparat celic, ki jih okužijo. Da bi to dosegli, virusi genski material celic vstavijo v njihov lastni genski material. V tem procesu celice prejmejo načrte, v skladu s katerimi proizvajajo virusi. Ta postopek je težji pri virusih HI, saj je njihov genom oblikovan drugače kot pri sesalcih in ljudeh. Da genski material virusov HI lahko vstopi v človeške celice, ga je treba "prepisati". Za to spremembo je odgovoren encim reverzna transkriptaza. Na ta način lahko virus HI preuredi svoj genski material tako, da ga je mogoče brez težav vnesti v človeški genski material. Ker spada Efavirenz v skupino zaviralcev reverzne transkriptaze, lahko blokira aktivno mesto reverzne transkriptaze. Kot rezultat, encim ne more več prepisovati genskega materiala virusov. Podatki so v celicah telesa razvrščeni kot tuji in se zato ne reproducirajo več. To preprečuje nastajanje novih virusov HI. Ta postopek zmanjša virusno obremenitev, kar upočasni začetek AIDS. Poleg tega simptomi okužbe s HIV zmanjšajo, kar posledično izboljša bolnikovo kakovost življenja. Efavirenz se 99 odstotkov veže na plazmo beljakovin v kri. Njena koncentracija v cerebrospinalni tekočini je trikrat višja kot v kri plazme. Razpolovni čas aktivne snovi je približno 50 ur. Tretjina efavirenza se v obliki presnovka izloči z urinom. Preostanek snovi brez sprememb izstopa iz organizma skozi blato.
Medicinska uporaba in uporaba
Edino področje uporabe zdravila Efavirenz so okužbe s HIV, pri katerih je človeško telo imunsko pomanjkljivo. Zdravilo se lahko uporablja pri odraslih in mladostnikih, pa tudi pri otrocih, starih tri leta ali več. Kot zdravilo za zaviranje virusa Efavirenz deluje neposredno proti virusom HI. Lahko pa ga uporabimo tudi za preprečevanje ali upočasnitev nastopa AIDS. Vnos hrane z visoko vsebnostjo maščob lahko vpliva na absorpcija efavirenza. Poveča se za približno 50 odstotkov. Zdravilo se običajno jemlje zvečer na prazno želodec pred spanjem. Ker je razpolovna doba efavirenza velika, en sam Odmerek zdravila na dan zadostuje. Zdravilo Efavirenz se lahko jemlje v obliki raztopine ali v obliki filmsko obložene snovi tablet.
Tveganja in neželeni učinki
Uporaba efavirenza predstavlja tveganje za neželene učinke, ki vplivajo predvsem na osrednje živčni sistem (CNS). Na primer, prizadeti bolniki pogosto trpijo zaradi utrujenost, zaspanost, težave s spanjem, nočne more in omotica. Ti neželeni neželeni učinki zlasti v začetni fazi zdravljenja z efavirenzem prizadenejo do 50 odstotkov vseh bolnikov. Drugi neželeni učinki lahko vključujejo težave s koncentracijo, tesnobo, depresija, glavobol, bolečine v trebuhu, driska, slabost, izpuščaji na kožain srbenje. V večini primerov se ti neželeni učinki izboljšajo po enem do štirih tednih. Vendar pa pri 10 do 20 odstotkih vseh prizadetih simptomi vztrajajo, zato je priporočljivo preiti na drug pripravek. Lahko se pojavijo tudi drugi neželeni učinki, na primer akutni vnetje jeter (hepatitis), akutna vnetje trebušne slinavke (pankreatitis), nihanje razpoloženja, evforija, agresija, paranoja, blodnje, nemir, spomin težave, motnje gibanja, ravnovesje motnje, konvulzije, motnje vida, zmedenost in samomorilne misli, ki lahko celo vodi do poskusa samomora. Če koža mehurji, spremembe sluznice, koža peelingin povišana telesna temperatura se pojavijo na koža med zdravljenjem se je treba nujno posvetovati z zdravnikom in terapija morda treba prekiniti. Ker neželeni učinki niso redko povezani z zaužitjem obroka, je priporočljivo, da se Efavirenz daje na prazno želodec. V nekaterih primerih zdravilo povzroča motnje v distribucija telesne maščobe. V tem primeru se maščoba na telesu in obrazu zmanjša, v trebuhu pa poveča. Obstaja tudi nekaj kontraindikacij za jemanje zdravila Efavirenz. Tako se njegova uporaba ne sme izvajati, če ima bolnik preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali je izrazit jetra škoda. V primeru ledvične disfunkcije je potreben strog zdravniški nadzor, jetra bolezen, epilepsija, vnaprej psihiatrične motnje ali odpornost na drugi HIV droge. v nosečnost, efavirenz je treba jemati le, če ni drugih možnosti zdravljenja. Študije na živalih so pokazale škodljivi učinki na otroka od drog.
