Fenilbutazon: učinki, uporaba in tveganja

Fenilbutazon spada v skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil. Uporablja se za zdravljenje vnetje, bolečinain povišana telesna temperatura.

Kaj je fenilbutazon?

Fenilbutazon spada v skupino nesteroidnih protivnetnih zdravil. Uporablja se za zdravljenje vnetje, bolečinain povišana telesna temperatura. Zdravilo fenilbutazon se uporablja tako v humani medicini kot v veterini. Tam na osnovi organske spojine pirazolon služi kot nesteroidno protivnetno sredstvo. Fenilbutazon je leta 1951 razvilo švicarsko farmacevtsko podjetje Geigy, ki danes nosi ime Novartis. Zdravilna učinkovina je primerna za zdravljenje bolečina, vnetje in povišana telesna temperatura in je bilo prvo nesteroidno protivnetno zdravilo, ki so ga takrat ponujali v Nemčiji. Pomanjkljivost zdravila pa so izraziti neželeni učinki. Iz tega razloga se fenilbutazon zdaj uporablja samo za akutni revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondilitisin protin napadi.

Farmakološko delovanje

Najpomembnejši učinek fenilbutazona so njegove analgetične in protivnetne lastnosti. Delovanje zdravila temelji na zaviranju prostaglandini. To so tkiva hormoni ki igrajo pomembno vlogo pri razvoju bolečine, vnetnih reakcij in zvišane telesne temperature. Fenilbutazon lahko blokira encimi kot sta ciklooksigenaza 1 in ciklooksigenaza 2. Te encimi so bistvenega pomena za sintezo prostaglandinov. Na ta način lahko fenilbutazon deluje protibolečinsko, protivnetno in antipiretično. Fenilbutazon lahko dolgo ostane v telesu. Tako se učinkovite koncentracije še vedno pojavijo približno tri tedne po zaužitju zdravila. Vendar pa so zaradi tega učinka možni tudi močni neželeni učinki, tako da vnos ne sme trajati dlje kot nekaj dni. Če se fenilbutazon daje peroralno, zdravilo hitro vstopi v kri preko prebavil. Znotraj jetra, snov se razgradi na oksifenbutazon. Ta snov ima tudi protivnetni učinek. Razgradnja fenilbutazona iz organizma poteka preko ledvic, pri čemer se izloči z urinom. Traja približno 50 do 100 ur, da se 50 odstotkov aktivne snovi izloči iz telesa.

Medicinska uporaba in uporaba

Zaradi izrazitih neželenih učinkov je uporaba fenilbutazona zdaj omejena. Tako se zdravilo daje izključno pri akutnih napadih kronične vnetne revmatoidne bolezni Bekhterevova bolezen, akutna revmatoidna bolezen artritisin akutni napadi na protin. Fenilbutazon se uporablja tudi v veterini za zdravljenje živali. Tam se zdravilo daje intravensko, intramuskularno ali peroralno. Perkutana Rešitve in mazila se uporabljajo tudi. Zdravilo se uporablja v številnih praksah velikih in majhnih živali. Vendar uprava živalim, iz katerih je dobavljena hrana, v EU prepovedana. Konji so pogosto področje uporabe zdravila. V konjeniškem športu pa fenilbutazon velja tudi za nezakonit doping agent. Fenilbutazon se daje človeškim bolnikom v obliki svečk, prevlečenih tablet, tablete in za injiciranje Rešitve. Znesek Odmerek določi lečeči zdravnik. Priporočen začetek Odmerek je 600 miligramov fenilbutazona, vzdrževalni odmerek pa ne sme preseči 400 mg na dan. Načeloma uprava fenilbutazona za kratek čas.

Tveganja in neželeni učinki

Pri uporabi fenilbutazona se lahko pojavijo številni neželeni učinki. Na primer, približno 20 do 30 odstotkov bolnikov trpi zaradi neželenih stranskih učinkov. Večina primerov kaže driska, slabost, črno obarvano blato, izrazito bolečine v zgornjem delu trebuha, neopaženo kri izguba, izpuščaj in srbenje koža. Prav tako utrujenost, omotica, nespečnost, glavobol, živčnost, zmanjševanje jetra encimi, hepatitis, žolč zastoj in nastanek edema sta znotraj področja možnosti. Redko pojavljajoči se neželeni učinki vključujejo razjede prebavil, alergijske reakcije, kot astma napadi, krvavitve, anemija (anemija), kri motnje tvorbe, povezane s povišano telesno temperaturo, gripapodobni simptomi, boleče grlo, koža krvavitev, vnetje ustne votline sluznica, krvavitve iz nosuin ledvice, trebušna slinavka in jetra disfunkcija. Poleg tega se lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije, ki zahtevajo takojšnjo zdravniško pomoč. Ni primerno jemati fenilbutazona, če bolnik trpi za a želodec ali črevesja razjeda. Če vnetna črevesna bolezen, kot je ulcerozni kolitis or Crohnova bolezen je prisoten, je potreben posvet z zdravnikom. Poleg tega se je treba zdravilu izogibati, če motnje tvorbe krvi, kot so porfirija so prisotni. Enako velja, če bolnik že krvavi. Med uporabo fenilbutazona ne smete uporabljati nosečnost. Znanstvene študije o uporabi zdravila v tem obdobju še ne zadoščajo za izključitev resnih neželenih učinkov na zarodkov. Študije na živalih so pokazale znake malformacij. Dolgotrajni čas zadrževanja zdravila se šteje tudi za kontraproduktivnega. V zadnjem trimesečju nosečnostobstaja tveganje, da bo fenilbutazon zaviral porod in povzročil zaplete med porodom. Jemanje fenilbutazona med dojenjem tudi ni priporočljivo, saj lahko preidejo majhne količine aktivne snovi Materino mleko. Zdravilo tudi ni primerno za otroke. Hkratno uprava fenilbutazona in druge droge lahko vodi do interakcije. Tako je vzporedno dajanje nesteroidnega protivnetnega zdravila in drugih protivnetnih pripravkov, kot npr glukokortikoidi, lahko poveča tveganje za neželene učinke v prebavilih. Seveda droge tudi oslabijo blagodejne učinke fenilbutazona. Sem spadajo antibiotik rifampicinje holesterol-zmanjševalno sredstvo holestiramin, barbiturat fenobarbital, nevroleptik promethazinin antialergijsko sredstvo klorfenamin. Po drugi strani pa fenilbutazon lahko poveča učinek sladkorna bolezen droge, insulina in antikoagulanti (antikoagulanti). Poleg tega zdravilo poslabša izločanje metotreksat od telesa.