Fenitoin: učinki, uporaba in tveganja

Fenitoin je zdravilo iz razreda antikonvulzivov. Glede na njegovo uporabo fenitoin je tudi razvrščen kot antiaritmik.

Kaj je fenitoin?

Antikonvulzivi se uporabljajo za zaviranje impulzov v centralnem živčnem sistemu za preprečevanje začetnih napadov. Fenitoin je zdravilo, ki se uporablja predvsem za zdravljenje epilepsija. Snov pa se uporablja tudi za zdravljenje srčne aritmije. Fenitoin je prvič sintetiziral leta 1908 kemik in univerzitetni predavatelj Heinrich Biltz. V ta namen je Biltz ogreval benzil in sečnina. Po prerazporeditvi benzilne kisline je nastal fenitoin. V Evropi se fenitoin prodaja pod trgovskimi imeni Phenhydan, Zentropil ali Epanutin. Generična na voljo so tudi različice. Fenitoin je derivat hidantoina. Hidantoini so nasičene heterociklične spojine in so sami derivat imidazolov. The biološko uporabnost fenitoina je dober. Zdravilo se presnavlja v jetra. Ta presnova je Odmerek-odvisno in razpolovni čas zdravila je tako spremenljiv. Fenitoin se izloča pretežno z ledvice.

Farmakološki učinki

Bloki fenitoina natrijev kanalov na telesnih celicah. Blokada kanalov in zapoznelo okrevanje po vzbujanju celic preprečuje hiter dotok natrijev ioni. Priliv natrijev v celice sproži akcijske potenciale. Ko preprečimo dotok natrija, akcijski potencial ne naraste tako hitro. Za drugega akcijski potencial traja krajši čas. Poleg zmanjšanega dotoka natrijevih ionov se hkrati poveča tudi odtok kalij ioni. Tako se prag dražljaja poveča. Za akcijski potencial da se sproži, mora ciljni celic zadeti veliko močnejši dražljaj. Membranski potencial se tako stabilizira s fenitoinom. Vendar pa za razliko od mnogih drugih antiaritmikov droge, fenitoin ne vpliva na AV prevodnost pri srce.

Medicinska uporaba in uporaba

Fenitoin se uporablja predvsem za zdravljenje epilepsija. Primerna je kot neprekinjeno zdravljenje preprostih in zapletenih žariščnih napadov. Žariščni napadi izvirajo na določenem območju možganov in vplivajo vedno le na eno stran možganov. Lahko se kažejo z trzanje mišic, mravljinčenje, občutek toplote, otrplosti, bliskavice pred očmi, oz omotica. Bolniki s kompleksnimi žarišnimi napadi pogosto izgubijo zavest. Fenitoin se daje tudi za primarno generalizirane tonik-klonični epileptični napadi. Ti epileptični napadi se imenujejo tudi epileptični napadi. Za epileptični status je fenitoin odobren tudi za intravensko uporabo uprava. Status epilepticus se nanaša na epileptične napade, ki trajajo zelo dolgo. Napadi se lahko pojavijo tudi v nizih, pri čemer je interval med posameznimi napadi tako kratek, da prizadeta oseba ne pride do zavesti. Glede na resnost lahko epileptični status povzroči hude poškodbe in v najslabšem primeru lahko usoden. Pri splošnih napadih odsotnosti, tako imenovanih majhnih napadih, fenitoin ni učinkovit. V izjemnih primerih se fenitoin uporablja tudi za zdravljenje nevrogenih bolečina pogoji. Zaradi neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo med terapija s fenitoinom se zdravilo tu uporablja samo, če je drugo terapevtsko ukrepe niso učinkovite. Fenitoin se uporablja tudi za zdravljenje prekatov tahikardija (pospešen srčni utrip). Ventrikularni tahikardija je srčna aritmija ki izvira iz prekatov. Ventrikularni tahikardija je nujna situacija, ki se običajno pojavi po zastrupitvi z digitalisom. Za zdravljenje se uporabljajo glikozidi digitalisa srce bolezen. V primeru prevelikega odmerjanja lahko povzročijo smrtno nevarnost srčne aritmije.

Tveganja in neželeni učinki

Tipičen neželeni učinek fenitoina je bradikardija. Bradikardija je srce hitrost manj kot 60 utripov na minuto. To upočasnitev srčnega utripa je lahko zelo nevarno, zato se fenitoin daje le pod natančnim nadzorom. Drugi neželeni učinki vključujejo okvaro motorja usklajevanje s tresenjem ali motnjami hoje, Nistagmus, omoticain izrastki dlesni. Anemija tudi pogosteje. Poleg tega se lahko pojavi osteomalacija. V osteomalaciji je kosti zmehča stanje je povezan z dolgočasno bolečina in povečano tveganje za Zlom. Pri bolnikih, ki jemljejo fenitoin, se lahko razvije tudi akne-Všeč kožni izpuščaj. Podobno, lasje rast, ki presega normalno, se lahko pojavi na sicer brez dlakavih predelih. Hair rast je lahko lokalizirana ali prizadene celotno telo, razen dlani in podplatov. Neželeni učinki se lahko kaže tudi na duševni ravni. Tako zaznavne motnje in motnje v spomin lahko pojavijo. Te motnje v intelektualni uspešnosti pogosto spremljajo utrujenost in glavoboli. Fenitoin pogosto sodeluje z drugimi droge. Tako se stopnja delovanja poveča za antihistaminiki, antibiotiki, benzodiazepini, antidepresivi, nekateri anestetiki, antirevmatiki drogein zaviralci protonske črpalke. Učinek fenitoina se zmanjša za alkohol, karbamazepin, primidonin fenobarbital. Peroralni antikoagulanti, peroralni kontraceptivi, triciklični antidepresivi, verapamilin kortikosteroidi so manj učinkoviti v kombinaciji s fenitoinom. Kontraindikacije za uporabo fenitoina vključujejo jetra bolezen, nosečnost, kostni mozeg bolezen, srčno popuščanje, višje stopnje AV blok srca in sindrom bolnega sinusa.