Fluvoksamin je antidepresiv ki spada v skupino selektivnih serotonina zaviralci ponovnega privzema. V Nemčiji je bila aktivna sestavina odobrena za zdravljenje depresija in obsesivno kompulzivna motnja, vendar se pogosto uporablja tudi za zdravljenje anksioznosti in paničnih motenj ter posttravmatičnih stres motnja. Pri uporabi zdravila interakcije pri drugih zdravilih, kot je zaviralci monoaminooksidaze (MAO), je treba razmisliti, lahko pa se pojavijo pomembni neželeni učinki.
Kaj je fluvoksamin?
Zdravilna učinkovina se uporablja za zdravljenje depresija in obsesivno kompulzivna motnja. Fluvoksamin je zdravilo s kemično formulo C15H21F3N2O2. Vsebuje monociklični aromatski obroč in je bil odobren kot antidepresiv v Nemčiji od sredine osemdesetih let. Zdravilo spada v skupino selektivnih serotonina zaviralci ponovnega privzema (SSRI). Okrajšava SSRI izhaja iz angleškega izraza "selective serotonina zaviralec ponovnega privzema ". Monociklična struktura in njena posebna vezavna sposobnost in afiniteta na σ-receptorje (sigma-receptorje) razlikujeta fluvoksamin od večine drugih antidepresivi, ki imajo posebno afiniteto za vezavo na opioidne receptorje. Med drugim zdravilo kaže močno interakcijo z reverzibilnim in ireverzibilnim Zaviralci MAO (zaviralci monoaminooksidaze), ki neselektivno zavirajo razgradnjo nevrotransmiterjev, kot je serotonin, noradrenalinain dopamin in se uporabljajo tudi kot antidepresivi. Fluvoksamina se zato ne sme jemati skupaj z njim Zaviralci MAO. Pred zamenjavo je treba upoštevati uveljavljena karenca terapija iz Zaviralci MAO na fluvoksamin ali obratno.
Farmakološki učinki
Kot selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina, fluvoksamin vpliva izključno na ponovni prevzem ali povratni transport serotonina v vezikle nekaterih celic ali na njegovo razgradnjo nevrotransmiter, povečuje svojo koncentracija v sinaptična špranja. Zaradi selektivnega načina delovanja zdravila, razgradnje ali povratnega transporta drugih nevrotransmiterjev iz skupine monoaminov, kot je epinefrin, dopamin, melatonin in drugi, to ne vpliva. Fluvoksamin zato vodi do enostranskega povečanja koncentracija serotonina v sinaptična špranja zaradi daljšega bivanja tam. Psihološki učinki se pripisujejo monoaminu serotoninu kot a nevrotransmiter v osrednjem živčni sistem (CNS). Med drugim velja, da ima serotonin učinke na dvig razpoloženja, motivacijo in lajšanje tesnobe. Pomanjkanje serotonina je pogosto mogoče zaznati v depresivnih razpoloženjih in depresija. Ob predpostavki, da saniranje znižanega serotonina koncentracija razreši tudi depresivno razpoloženje, poskušajo odpraviti relativno pomanjkanje z dobavo dodatnega serotonina ali s preprečevanjem hitre inaktivacije nevrotransmiter. Jemanje fluvoksamina povzroči povečano koncentracijo serotonina z zaviranjem hitre inaktivacije serotonina. Če koncentracija serotonina preseže določeno raven, se učinek nevrotransmiterja lahko skoraj obrne. A serotoninski sindrom nastopi, značilno za simptome, kot so tesnoba, notranji nemir, mišična napetost, tresenje in trzanje mišic. Serotoninski sindrom se lahko razvije, na primer, če ne opazimo interakcije fluvoksamina z zaviralci MAO in se razvije nenadzorovano visoka raven serotonina.
Medicinska uporaba in uporaba
Uporaba fluvoksamina kot a selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina, povzroči zvišanje ravni serotonina v kri in zato velja za zdravljenje vseh duševnih motenj, povezanih z znižano ravnijo serotonina. To velja predvsem za patološko depresijo. Še ni dovolj znano, ali je očitna depresija vzrok ali posledica pomanjkanja serotonina. Fluvoksamin je zato predpisan predvsem za zdravljenje depresije. Glede na prvotno odobritev sredi osemdesetih let je tudi zdravilo izrecno namenjeno izboljšanju obsesivno kompulzivna motnja. Med nadaljnjimi aplikacijami, ki očitno presegajo prvotno raziskani spekter bolezni, se zdravilo pogosto uporablja tudi za terapija of anksiozne motnje, panični napadi, posttravmatski stres motnje in za socialna fobija, kot tudi za sindrom razdražljivega črevesa.Zdravljenje z SSRI Tudi fluvoksamin je pri diagnozi precej pogost mejni sindrom, ki jih lahko razvrstimo v obmejno območje med nevrozo in manifestom psihoza. Pojavili so se empirični dokazi anksiozne motnje, ki se lahko razvije v socialna fobijana primer spremljajo jih tudi znižane ravni serotonina. Za zdravljenje socialna fobija in tako preprečuje razvoj številnih negativnih sočasnih simptomov, mnogi zdravniki menijo, da je uporaba fluvoksamina včasih tudi raje. Poleg učinkovitosti je zdravilo pogosto cenjeno tudi zaradi relativno kratkega fiziološkega razpolovnega časa približno 15 ur. Kratek razpolovni čas omogoča hiter prehod na drugo psihotropno zdravilo v nekaj dneh, če se zazna intoleranca za zdravilo.
Tveganja in neželeni učinki
Fluvoksamin, tako kot drugi zaviralci selektivnih zaviralcev serotonina, sorazmerno neobčutljivo, enostransko in sistemsko vpliva na presnovo monoaminov. Obstaja enostransko povečanje koncentracije serotonina v živčni sistem brez popolnega razumevanja povezanih sistemskih učinkov na številne pomembne presnovne procese. Kljub nedvomnemu uspehu zdravljenja pri izboljšanju številnih psihopatoloških motenj uporabo fluvoksamina pogosto spremljajo tudi neželeni stranski učinki. Na primer, po jemanju fluvoksamina se lahko pojavijo tesnoba, zaspanost, tresenje in motnje spanja. Podobno se pogosto poveča srce kot tudi potenje in preobčutljivostne reakcije na koža. Zlasti v kombinaciji z droge da vodi do zvišanja ravni serotonina z drugimi sredstvi, serotoninski sindrom lahko razvije toksično prekomerno zalogo serotonina. Serotoninski sindrom običajno spremlja zamegljenost zavesti, mišična togost, tresenje in povišana telesna temperatura in zahteva takojšnjo zdravniško pomoč.
