indinavir spada med zaviralce proteaz. Zdravilna učinkovina se uporablja za zdravljenje okužbe s HIV.
Kaj je indinavir?
indinavir spada med zaviralce proteaz. Medicinsko sredstvo se uporablja za terapija okužb s HIV. indinavir je ime protivirusnega zdravila, ki spada v skupino zaviralcev proteaz HIV in se uporablja za zdravljenje okužbe s HIV. Zaviralci proteaze HIV se uporabljajo kot del posebnega "visoko aktivnega protiretrovirusnega zdravila Terapija”(HAART) skupaj z drugimi protiretrovirusnimi zdravili droge kot sta NRTI (nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze) in NNRTI (nenukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze). Indinavir je razvilo ameriško farmacevtsko podjetje Merck and Co ali MSD Sharp and Drohme (MSD). Podjetje je razvilo peroralne dozirne oblike zaviralca proteaze, ki so jih sčasoma odobrila ameriška agencija za hrano in zdravila Administracija (FDA) in Evropske agencije za zdravila (EMA) leta 1996. V devetdesetih letih je bil indinavir med najučinkovitejšimi protivirusnimi droge. Sčasoma pa so zdravilo vse bolj nadomeščali bolj učinkoviti zaviralci proteaz HIV.
Farmakološko delovanje
Indinavir povzroča vezavo na virusno HIV proteazo. To je pomembno za razmnoževanje patogena. Proces vodi do zaviranja virusnega encima, ki nato preprečuje replikacijo virusa. Nazadnje pride do zmanjšanja virusne obremenitve. Uporaba indinavirja velja za bolj koristno pri tipu 1 AIDS bolnikov, ker ima zdravilo večjo afiniteto za HIV-1 kot za HIV-2. V krvnem obtoku se indinavir veže na plazmo beljakovin pri približno 60 odstotkih. Presnova in razgradnja zdravila se pojavita v jetra. Slaba stran indinavirja je, da ga je treba jemati vsakih osem ur. Le tako lahko zagotovite zadostno biološko uporabnost. Priporočljivo je jemati indinavir eno uro pred obrokom ali eno uro po obroku. Če je hrana bogata z beljakovin (albumin) in maščobe, to povzroči znatno zmanjšanje absorpcija. Medicinski strokovnjaki na splošno menijo, da je priporočljivo, da ga dajemo na prazno želodec.
Medicinska uporaba in uporaba
Indinavir se uporablja za zdravljenje odraslih, mladostnikov in otrok, starih štiri leta ali več terapija okužbe s HIV. Poleg tega je zaviralec proteaze primeren za preprečevanje naknadne izpostavljenosti odraslim. Indinavir se ne uporablja kot eno zdravilo zaradi razvoja odpornosti na HIV virusi. Namesto tega je zdravilo kombinirano z drugimi protivirusnimi zdravili droge. To so lahko zidovudin oz lamivudin, na primer. Priporočeno Odmerek indinavirja je 3 x 800 miligramov na dan. Spodnji Odmerek tvega znatno izgubo učinkovitosti. Vendar zaviralca proteaze ne smemo jemati v večjih količinah. The kapsul jemljejo vsakih osem ur s kozarcem vode ali posneto mleko. Alternativno, uprava s čajem, kava ali možen tudi sok. Za preprečevanje ledvice kamni, je priporočljivo telesu zagotoviti vsaj šest očala of vode na dan. Če je treba zdravilo dajati skupaj z obrokom, so priporočljivi lahki obroki, kot so koruzni kosmiči ali toast z marmelado. Pomembno je tudi, da indinavir zaščitimo pred vročino in vlago.
Tveganja in neželeni učinki
Jemanje indinavirja lahko včasih povzroči neželene stranske učinke. Pri približno šestih odstotkih vseh bolnikov hudi neželeni učinki celo zahtevajo prekinitev zdravljenja. V večini primerov pride do motenj prebavni trakt kot driska, bolečine v trebuhu in slabost. Precej redek neželen stranski učinek je razvoj bika vratu, pri katerem pride do nenormalne prerazporeditve maščobe v predelu vratu. Drugi možni neželeni učinki vključujejo spremembe v presnovi, kot so hiperglikemija, hiperholesterolemija or hipertrigliceridemija, glavobol, utrujenost, občutki šibkosti, krvavitev v primeru hemofilija, kožni izpuščaj, povišanje lipidov, spremembe v ključi zaznavanje, nefrotoksičnost, sicca sindrom, povezan s suho očesno sluznico, suh ustain suha koža, vraščen na nogah, vnetje nohtne postelje, izpadanje lasin jetra disfunkcijo.Ledvice kamni se razvijejo pri do 25 odstotkih bolnikov. Indinavirja se ne sme dajati sočasno z nekaterimi drugimi zdravili, kot je npr benzodiazepini, cisaprid, rifampicin, terfenadinali astemizol zaradi sistema citokroma interakcije. To bi lahko povzročilo spremembe v kri koncentracije v plazmi kot tudi izraziti neželeni učinki.
