Itrakonazol: učinki, uporaba in tveganja

Sistemsko protiglivično zdravilo itrakonazol se uporablja za zdravljenje glivične bolezni. Zdravilo se lahko daje oralno in intravensko.

Kaj je itrakonazol?

Sistemsko protiglivično zdravilo itrakonazol se uporablja za zdravljenje glivične bolezni. Zdravilo se lahko daje oralno in intravensko. Itrakonazol je ime zdravilne učinkovine, ki spada v skupino proti glivicam triazola. Uporablja se za zdravljenje glivičnih okužb, ki jih povzročajo različne patogeni. Sem spadajo dermatofiti (nitaste glive), plesni in kvasovke. V Evropi je itrakonazol odobren od začetka devetdesetih let prejšnjega stoletja. Protiglivično zdravilo je na voljo v obliki peroralne raztopine in v obliki kapsul. Zdravilna učinkovina predstavlja mešanico štirih diastereomerov. Itrakonazol, tako kot drugi antimikotiki, ima lastnost, da deluje izključno proti nekaterim vrstam gliv. V Nemčiji je protiglivično sredstvo na recept.

Farmakološki učinek

Itrakonazol je član skupine triazolov in imidazolov. Pozitiven učinek aktivne snovi temelji na dejstvu, da zavira rast gliv. Na ta način preprečuje njihovo razmnoževanje, kar zdravniki imenujejo fungistatični učinek. Itrakonazol spada med sodobnejše triazole in imidazole. Posledično ima protiglivično sredstvo določene prednosti pred starejšimi pripravki, kot je npr ketokonazol. Trajanje delovanja itrakonazola je daljše kot pri ketokonazol. Poleg tega jetra-škodljivi neželeni učinki zdravila so bistveno manjši. Protiglivični učinek zdravila dosežemo z zmanjšanjem sinteze ergosterola v celicah glive. Ergosterol je sestavni del celična membrana to je bistvenega pomena za preživetje. Itrakonazol velja za učinkovitega proti glivičnim vrstam, kot so kvasovke, med katerimi so Candida albicans in Cryptococcus neoformans, dermatofiti, kot so Epidermophyton floccosum, Histoplasma spp., Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatidis, Fonsecaeap. in Paracoccidioides brasiliensis. Nasprotno pa je protiglivično sredstvo neučinkovito proti glivičnim vrstam, kot so Fusarium spp, Zygomycota, Scopulariopsis spp in Scedosporium spp. Razpolovni čas itrakonazola je odvisen od Odmerek kot tudi trajanje jemanja zdravila. V primeru samskega uprava 100 miligramov, je 15 ur. V primeru samskega Odmerek od 400 miligramov je razpolovni čas 25 ur, pri 400 miligramih itrakonazola na dan v 14-dnevnem obdobju pa je razpolovni čas 42 ur. Večino od absorpcija protiglivičnega zdravila pojavi v črevesju.

Uporaba in uporaba zdravila

Itrakonazol se daje za zdravljenje različnih glivičnih okužb na koža. Ti so lahko glivični koža okužbe, ki jih povzročajo dermatofiti, okužbe roženice, ki jih povzročajo plesni, kvasne okužbe ali Kleienpilzflechte. Poleg tega se lahko itrakonazol uporablja za zdravljenje glivičnih okužb nožnice, če jih povzročajo kvasovke in če uporaba drugih učinkovin ni dosegla terapevtskega uspeha. Poleg tega so onihomikoze (glivične okužbe s žeblji) je mogoče zdraviti s pomočjo itrakonazola. Sistemsko glivične bolezni so drugo področje uporabe protiglivičnega sredstva. V tem primeru škodljivo patogeni po krvnem obtoku razširijo po vsem organizmu. Pri ljudeh, ki so bili podvrženi kostni mozeg presaditev ali ki trpijo zaradi bolezni kri-oblikovanje kostni mozeg celic lahko profilaktična uporaba itrakonazola prepreči razvoj mikoze. Tipična mikoza je na primer drozd. V tem primeru je usta in grlo okuženi z glivicami kvasovk. Vendar pacienti, ki trpijo zaradi AIDS ali ki morajo vzeti imunosupresivi lahko tudi koristi od uprava itrakonazola. Itrakonazol se uporablja tudi pri običajnem zdravljenju glivičnih okužb, ki jih povzročajo glive kriptokoknih kvasovk z droge kot flucitozin or amfotericin B je neuspešen. Te bolezni prizadenejo predvsem hrbtenjača in možganov. Itrakonazol se lahko daje peroralno ali intravensko. Antimikotik se praviloma daje v obliki kapsul. Njihov vnos poteka enkrat ali dvakrat na dan takoj po obroku.

Tveganja in neželeni učinki

Jemanje itrakonazola lahko povzroči neželene stranske učinke. Ti neželeni učinki pa se ne pojavijo samodejno pri vsakem bolniku, najpogosteje pa se pokažejo v obliki napenjanje, bolečine v trebuhu, driska, slabost, glavobol, rinitis, okužba sinusov (sinusitis), okužbe dihal oz kožni izpuščaj. Neželeni učinki redko vključujejo serumsko bolezen, pomanjkanje trombocitov, kri kalij pomanjkanje, živčna disfunkcija, pomanjkanje belih krvnih celic, motnje vida, kot so dvojni vid, omotica, izguba sluha, zvoni v ušesih, pljučni edem, Stevens-Johnsonov sindrom, izpadanje las, koprivnica, srbenje, fotosenzibilnost, pogosto uriniranje, erektilna disfunkcija, menstrualne nepravilnosti ter mišice in bolečine v sklepih. Obstaja tudi nekaj kontraindikacij za itrakonazol. Na primer, bolnik ne sme biti preobčutljiv za protiglivično zdravilo. Poleg tega se številne aktivne sestavine počasneje razgrajujejo v jetra kadar se jemlje itrakonazol. To lahko vodi do povečanih neželenih učinkov. Zaradi tega se itrakonazola ne sme jemati skupaj z njim mizolastin, astemizol, pimozid, kinidin, terfenadin, dofetilid in cisaprid. Enako velja za triazolam, lovastatin, midazolamin simvastatin. Če bolnik trpi zaradi jetra or ledvice motnje delovanja, jemanje itrakonazola lahko še poslabša njegovo stanje. Iz tega razloga je treba zdravilo dajati pod strogim zdravniškim nadzorom. Med nosečnost, se je treba izogibati uporabi itrakonazola. Izjeme so dovoljene le, če je materi ogrožena smrt. Tudi pri otrocih uprava protiglivičnega sredstva šteje za dovoljeno le v izjemnih primerih. Sočasno dajanje itrakonazola in droge kot rifabutin, fenitoin or rifampicin se jim je treba izogibati, saj ti pripravki oslabijo pozitiven učinek protiglivičnega zdravila. Uprava družbe eritromicin, klaritromicin, ritonavir in indinavirpo drugi strani pa poveča učinek in neželene učinke itrakonazola. Ker antacidov (sredstva za vezavo kisline) zmanjšajo itrakonazol absorpcija v telo, je priporočljivo, da jih vzamete dve uri pozneje.