izoniazid je učinkovina v antibiotiki razreda droge in je dodeljena tuberkulostatiki skupino. Zdravilo se uporablja za zdravljenje in preprečevanje tuberkuloza pri okuženih osebah.
Kaj je izoniazid?
izoniazid se uporablja za zdravljenje in preprečevanje tuberkuloza pri okuženih posameznikih. Glavni povzročitelj tuberkuloza je Mycobacterium tuberculosis. izoniazid je okrajšava za izonikotinski hidrazid. To je antibiotik uporablja se predvsem v kombinaciji z antibiotikom rifampicin za zdravljenje nalezljiva bolezen tuberkuloza. Pri bolnikih s HIV se izoniazid uporablja zlasti za profilakso tuberkuloze. Posledično se je močno zmanjšalo število primerov tuberkuloze in tudi skupno število smrtnih primerov zaradi tuberkuloze pri bolnikih s HIV. Prva sinteza zdravila se je zgodila leta 1912 na praški univerzi, izvedla pa sta jo Meyer in Malley. Vendar pa antibiotik učinek je bil prvič prepoznan približno 30 let kasneje. V laboratorijih farmacevtskih družb Hoffman-La Roche in Bayer AG so raziskovalci in kemiki Herbert Fox in Gerhard Domagk s svojo ekipo snov še naprej razvijali, dokler ni bila končno pripravljena na trg.
Farmakološko delovanje
Baktericidno sredstvo izoniazid absorbirajo bakterijske celice. Znotraj bakterijske celice encim katalaza ali peroksidaza (KatG) nato pretvori izoniazid v izonikotinsko kislino. Ta izonikotinska kislina je vključena v NAD koencime bakterije namesto nikotinska kislina. NAD igra ključno vlogo v različnih presnovnih procesih in presnovnih reakcijah. Zaradi vgrajene izonikotinske kisline koencimi ne morejo več opravljati svoje funkcije, tako da sinteza nukleinska kislina in sinteza mikolične kisline je motena. Mikolična kislina je pomembna sestavina celičnih sten bakterije. To tvori odpornost bakterije. Ko je celična stena nestabilna zaradi antibiotikje bakterije poginejo.
Medicinska uporaba in uporaba
Glavna indikacija izoniazida je za zdravljenje tuberkuloze. Zdravilo se uporablja tudi za zdravljenje ljudi, ki so bili okuženi s tuberkulozo, vendar še niso zboleli. Tuberkuloza je nalezljiva bolezen ki jih lahko povzročijo različne mikobakterije. Vendar pa je glavni patogen Mycobacterium tuberculosis. Vsako leto zaradi tuberkuloze umre približno 1.3 milijona ljudi. V osnovi lahko tuberkulozo razdelimo na različne stopnje. Hude okužbe se pojavijo predvsem pri imunsko oslabelih ljudeh. Iz tega razloga se antibiotik izoniazid uporablja tudi za preprečevanje tuberkuloze pri bolnikih s HIV. V ta namen se antibiotik običajno daje peroralno. Pri približno 90 odstotkih ima izoniazid dobro biološko uporabnost. Acetilacija v jetra je 75 odstotkov. Zdravilo in njegovi presnovki se na koncu izločijo skozi ledvice. Izoniazid se običajno daje skupaj z drugimi tuberkulostatiki. To je namenjeno preprečevanju razvoja odpornosti.
Tveganja in neželeni učinki
Zdravila z izoniazidom lahko povzročijo gastrointestinalne simptome, kot so slabost, bruhanjeali driska. Osrednji živčni sistem med možnimi neželenimi učinki so tudi motnje, alergije in periferne nevropatije. Poleg tega intrahepatični ikterus (zlatenica) se lahko pojavijo zaradi nekaterih jetra strupenost. Zaradi oslabljenih jetra, nekateri bolniki trpijo tudi zaradi nestrpnost do alkohola. Vitamin Med jemanjem antibiotika se lahko razvije pomanjkanje B6. To lahko vodi do razvoja polinevritisa, ki je povezan z različnimi nevrološkimi simptomi, kot so mravljinčenje, senzorične motnje ali paraliza. Da bi preprečil tak polinevritis, lahko lečeči zdravnik dodatno da a vitamin Priprava B6. Kaže izoniazid interakcije z različnimi drugimi pripravki. Ko acetaminophen (paracetamol), hkrati pa se toksičnost tega zdravila poveča, tako da lahko pride do hudih okvar jeter. Obstaja tudi interakcija z zdravilom karbamazepin. Izoniazid se zmanjša karbamazepin očistek, tako da zdravilo ostane v kri dlje. V nasprotju s tem pa ravni drog ketokonazol, zdravilo za zdravljenje glivičnih okužb, zmanjša izoniazid. Izoniazid zviša koncentracijo v serumu teofilin in valproat.Teofilin se uporablja za zdravljenje bronhialna astma in valproat za zdravljenje epilepsija. Izoniazid je absolutno kontraindiciran pri boleznih jeter. Tako se je treba izogibati njegovi uporabi, če je le mogoče v akutnem obdobju hepatitis in jetrna insuficienca. Jemanje antibiotika izoniazida tudi ni priporočljivo pri alkohol zlorabe in pri presnovni bolezni sladkorna bolezen mellitus.
