Klozapin je nevroleptično zdravilo. Uporablja se za zdravljenje shizofrenija in psihoza kadar so druga zdravila zanj neprimerna.
Kaj je klozapin?
Antipsihotik na recept klozapin je razvrščen kot član nevroleptične skupine. Zdravilo se uporablja, kadar druga zdravila nimajo pričakovanega učinka pri zdravljenju psihoza or shizofrenija, ali pacient jih ne more prenašati. Pred uporabo nevroleptika, pacientovega kri štetje je treba upoštevati. Klozapin je konec petdesetih let razvilo švicarsko podjetje Wander AG. To je vključevalo presejanje približno 1950 različnih snovi za proizvodnjo novih antidepresivi. Leta 1960 je bila spojina patentirana, čeprav so bili njeni antipsihotični učinki sprva neodkriti. Sredi šestdesetih let so se nadaljevali sojenja ljudem, ki trpijo zaradi kronične produktivnosti shizofrenija. Med študijami so raziskovalci sčasoma opazili antipsihotične učinke klozapina. Zdravilo je na trg prišlo leta 1972 z imenom zdravila Leponex, ki je bilo pogosto predpisano v Evropi. Leta 1975 pa je več bolnikov na Finskem utrpelo smrtne primere agranulocitoza, za kar je bil odgovoren klozapin. Zaradi tega je več držav, kot je Nemčija, izdalo posebne predpise za uporabo zdravila. Na primer, zdravniki so morali proizvajalca obvestiti o receptu za klozapin, nato pa so prejeli informativni paket o zdravilu. Šele potem, ko je zdravnik pisno zagotovil, da bodo podatki upoštevani, je smel predpisati antipsihotik. Leta 1990 je zdravilo vstopilo tudi na ameriški trg pod trgovskim imenom Clozaril. V naslednjih letih več generično izdane različice. Do danes je klozapin kljub številnim raziskovalnim prizadevanjem ostal edino tovrstno zdravilo, ki pri velikih odmerkih ne povzroča Parkinsonovih simptomov. Vendar, ker drugo nevroleptiki kot risperidon or kvetiapin ne predstavljajo večjega tveganja za agranulocitoza, imajo pogosto prednost pred klozapinom.
Farmakološki učinki
Klozapin je eden netipičnih nevroleptiki. To pomeni, da se veže v osrednji živčni sistem na receptorje nevrotransmiterjev serotonina in dopamin, kjer blokira priključna mesta. Če je presežek dopamin, to postane opazno s spremenjenim načinom razmišljanja in samozaznavanja. Možne so tudi blodnje. Z blokiranjem dopamin receptorji, se klozapin lahko vrne možganov normalno deluje. Anksiozne motnje kakor tudi olajšana stanja vznemirjenosti in koncentracija in spomin izboljšati. Klozapin se absorbira v kri skoraj v celoti skozi prebavila. Večina metabolizma poteka znotraj jetra. Zdravilna učinkovina se izloči z blatom in urinom. Klozapin zapusti telo od 8 do 16 ur.
Uporaba in uporaba zdravila
Klozapin se uporablja za zdravljenje hude shizofrenije. Ker ima nevroleptik resne neželene učinke, se uporablja le, če druga zdravila ne izboljšajo simptomov. Enako velja za zdravljenje hudih psihoz v Ljubljani Parkinsonova bolezen. Tudi tu se zdravljenje izvaja le po običajnem terapija ni uspelo. V večini primerov se klozapin daje v obliki tablet. Včasih se lahko zgodi tudi injekcija z brizgo. The Odmerek nevroleptika določi lečeči zdravnik za vsak primer posebej. Praviloma bolnik sprva dobi nizko Odmerek, ki se nato postopoma povečuje kot terapija napreduje. Če se zdravljenje bliža koncu, je priporočljivo ponovno počasi zmanjšati odmerek. Prej terapija s klozapinom, lahko pri bolniku kri število mora pokazati normalno število levkocitov. To pomeni, da se število levkocitov (belih krvnih celic) razlikuje in razlikuje krvna slika morajo biti normalne vrednosti.
Tveganja in neželeni učinki
Ker lahko zdravljenje s klozapinom povzroči levkopenijo (pomanjkanje belih krvnih celic) oz agranulocitoza (pomanjkanje granulocitov), morajo bolniki redno krvna slika preglede med zdravljenjem. Najpogostejši neželeni učinki nevroleptika vključujejo palpitacije, zaprtje, zaspanost in pretirano slinjenje. Poleg tega motnje vida, povečanje teže, padec krvni tlak po vstajanju tresenje, glavoboli, tics, težave pri miru pri miru, napadi, izguba apetita, slabost, bruhanje, visok krvni tlak, suho usta, povišana telesna temperatura, težave z regulacijo temperature in težave z uriniranjem. V redkih primerih obstaja tveganje za hiperglikemija s presnovno iztirjenje, hudo miokarditis, cirkulacijski kolaps, akutni pankreatitis ali hudo jetra nekroza, pri katerem jetrno tkivo odmre. Če ima bolnik preobčutljivost za klozapin, se nevroleptika ne sme uporabljati. Enako velja, če je bolnik med predhodnimi terapijami s klozapinom doživel agranulocitozo krvna slika motnje oz kostni mozeg škodo. Poleg tega pacient med zdravljenjem ne sme prejeti nobenih snovi, ki bi lahko povzročile motnje krvne slike. Druge kontraindikacije vključujejo zastrupitev psihoza, neobdelano epilepsija, zameglitev zavesti, označeno možganov motnje, zlatenica, jetra bolezen, srce or ledvice bolezni in črevesne paralize. Zdravljenje nosečnic in doječih žensk s klozapinom je prepovedano. Obstaja tveganje za škodo otrokom zaradi odtegnitvenih simptomov ali gibalnih motenj. Interakcije z drugimi droge lahko tudi pojavijo. Na primer, učinek klozapina se poveča z jemanjem eritromicin in cimetidin. Poleg tega, nikotin in kofein vplivajo na učinke nevroleptika, zato bolniki med zdravljenjem ne smejo nenadoma spremeniti svoje porabe.
