Labetalol: učinki, uporaba in tveganja

Labetalol je zdravilo za zdravljenje visok krvni tlak. Učinkovit je tako kot alfa kot beta blokator. Labetalol se učinkovito uporablja pri hipertenzivnih nujnih stanjih, po operaciji hipertenzija, hipertenzija, povezana s fehromozotomom, in rebound hipertenzija. Običajni škodljivi učinki vključujejo glavobol, dispepsija, omotica, slabost, letargija, zamašenost nosu in erektilna disfunkcija.

Kaj je labetalol?

Labetalol je blokator adrenergičnih receptorjev. Tekmuje z drugimi kateholamini združljiv s temi spletnimi mesti. Labetalol deluje sproščujoče na zožene žilne mišice. Labetalol hidroklorid je bela ali smetanasta, kristalinična voda-topen prahu. Injiciranje tega sredstva je bistra, brezbarvna do bledo rumena, vodna, izotonična raztopina za intravensko uporabo. Ima pH od 3.0 do 4.5. Na ml injekcija vsebuje 5 mg labetalol hidroklorida. Labetalol HCL je racemat z molekulsko formulo C19H24N2O3 * HCL in molekulsko maso 364.87. Ima dva asimetrična centra in obstaja kot molekularni kompleks dveh diastereomernih parov dilevalola.

Farmakološki učinki na telo in organe

Labetalol je blokator dvojnih alfa in dvojnih beta receptorjev. Blokira aktivnost selektivnih alfa in neselektivnih beta receptorjev v eni sami snovi. Beta receptorji so receptorji molekule na katere selniki, kot sta epinefrin in noradrenalina pristanišče. Te snovi so del simpatičnega živčni sistem. Ta je odgovoren za nehotena fizična stanja vzburjenja. Vzbujanje betaadrenoceptorjev na kri plovila in srce povzroči pospeševanje srčni utrip in povečanje krvni tlak. Učinek na te receptorje je močan in reverzibilen. Labetalol je zelo selektiven adrenergični za postsinaptične receptorje alfa1 in neselektiven za beta-adrenergične receptorje. Približno enako močan je za receptorje beta1- in beta2-. Razmerje blokade alfa do beta je odvisno od tega, ali se labetalol prejema peroralno ali intravensko. Ko je oralno, je razmerje med blokado alfa in beta 1: 3; intravensko je 1: 7. Tako lahko labetalol razumemo kot zaviralec beta z zaviralcem alfa. V primerjavi s tem je labetalol šibkejši zaviralec beta kot, recimo, propranolol in ima šibkejšo afiniteto do alfa receptorjev kot fenolamin. Labetalol ima lastno simpatikomimetično aktivnost. Zlasti je delni agonist receptorjev beta2 v gladkih mišicah ožilja. Labetalol ima sproščujoč učinek na gladke mišice žil s kombinacijo tega delnega agonizma beta2 in blokade alfa1. To je vazodilatatorno in lahko povzroči zmanjšanje kri pritisk. Podoben lokalni anestetiki in natrijev blokiranje kanalov antiaritmiki, labetalol ima tudi membransko stabilizirajočo aktivnost. Z zmanjšanjem natrijev labetalol zmanjša akcijski potencial žganje, proizvodnja lokalna anestezija. Fizioloških učinkov labetalola pri intravenski uporabi ni mogoče napovedati samo na podlagi njegovega učinka, ki blokira receptorje. Blokiranje receptorjev beta1 bi se moralo zmanjšati srce oceniti. To ne velja za labetalol. Kadar se labetalol daje v akutnih situacijah, zniža periferni vaskularni upor in tudi sistemski kri pritisk. Učinek na srce hitrost, srčni pretok in kap Obseg ostaja majhen kljub mehanizmom blokade alfa1, beta1 in beta2. Te učinke so opazili predvsem pri osebah v pokončnem položaju.

Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje.

Labetalol najde uporabo pri zdravljenju hipertenzija. Uporablja se lahko samostojno ali v kombinaciji z drugimi droge kot diuretiki. Zdravilo se običajno daje po obrokih. Labetalol je učinkovit pri zdravljenju hipertenzivnih nujnih stanj, po operaciji hipertenzija, hipertenzija, povezana s fehromozotomom, in rebound hipertenzija. Zdravilo ima posebno indikacijo za zdravljenje nosečnostpovzročena hipertenzija (preeklampsija). Uporablja se tudi kot alternativa pri zdravljenju hude hipertenzije, kadar je to potrebno krvni tlak čim hitreje pod nadzorom. Labetalol se uporablja za uravnavanje krvni tlak pod anestezija V klinični študiji farmakološko hude hipertenzije se je krvni tlak pri bolnikih, ki ležijo na hrbtu, po injiciranju 11 mg / kg v povprečju znižal za 7/0.25 mmHG. Nadalje injekcije 0.5 mg / kg do kumulative Odmerek 1.75 mg / kg, doseženo naprej Odmerek-odvisno znižanje krvnega tlaka. Uporablja se kot neprekinjena intravenska infuzija, v povprečju Odmerek 136 mg v obdobju dveh do treh ur labetalol zniža krvni tlak v povprečju za 60/35 mmHg. Po prenehanju zdravljenja se krvni tlak postopoma zvišuje.

Tveganja in neželeni učinki

Najpogostejši možni neželeni učinki vključujejo povečane jetra vrednosti funkcij, zastojni srčno popuščanje, letargija, erektilna disfunkcija, nelagodje v urinu, slabost, nizek krvni tlak, motnje vida, zamašen nos in preobčutljivostne reakcije. V nekaterih primerih se pojavi sindrom ortostaze. Pri tem se pri bolnikih hitro zniža krvni tlak, ko se iz ležečega ali sedečega položaja spremenijo v pokončen stoječ položaj. Lahko se pojavi zaspanost in celo omedlevica. Bolnike je treba nadzorovati glede tega neželenega učinka. Labetalolu se je treba izogibati astma or kronična obstruktivna pljučna bolezen, zelo nizek krvni tlak, huda bolezen srca, huda srčno popuščanjein upočasnila srčni utrip. Labetalol lahko prehaja v Materino mleko v majhnih količinah. Doječe matere morajo o tem obvestiti svojega zdravnika. Zaužitje labetola lahko poslabša razmišljanje in reakcije. Dodatna poraba alkohol lahko dodatno zniža krvni tlak in poveča nekatere neželene učinke zdravila. Pred operacijo pod anestezija, Pa tudi operacija oči, zdravilo Labetol droge treba opozoriti. Simptomi prevelikega odmerjanja vključujejo zmanjšanje srčni utrip, omoticain omedlevica.