Zdravilna učinkovina lamivudin se uporablja za zdravljenje imunsko pomanjkanje Bolezen AIDS in hepatitis B okužbe. Spada v skupino protivirusnih zdravil.
Kaj je okužba s HIV?
Lamivudin je nukleozidni inhibitor reverzne transkriptaze (NRTI), ki tvori kemični analog citidina, ki je eden od nukleozidov. Zdravilo se uporablja za zdravljenje okužb s HIV-1, kot so AIDS. Čeprav zdravilo ne more ozdraviti bolezni, pa zagotavlja, da bolniki živijo dlje. Lamivudin proizvaja britanska farmacevtska družba GlaxoSmithKline. Protivirusno zdravilo se v Nemčiji uporablja od leta 1995. Zdaj je eden najpogosteje uporabljenih zaviralcev nukleozidne reverzne transkriptaze pri zdravljenju okužb s HIV. Pogosto se kombinira z abakavir (ABC), ki prav tako spada med NRTI.
Farmakološko delovanje
Lamivudin predstavlja tako imenovano predzdravilo. To se nanaša na predhodno sestavino zdravila, ki ni učinkovita proti virusi. Le znotraj organizma se pretvori v zdravilo, ki je dejansko učinkovito. Ta ima sposobnost zaviranja encima reverzno transkriptazo. Ta učinek ustavi razmnoževanje virusa HI. Z znižanjem števila virusi v kri, količina posebne bele krvničke kot je CD4 pozitiven T limfociti hkrati poveča. Ta postopek vodi do močnejše imunske obrambe telesa. Pomanjkljivost lamivudina je, da virus HI zaradi visoke spremenljivosti hitro razvije neobčutljivost na posamezno sredstvo. Da bi se izognili tej odpornosti, protivirusno zdravilo kombiniramo z drugimi učinkovinami. V AIDS terapijana primer običajno se hkrati uporabljajo tri učinkovine. Encim reverzna transkriptaza je prav tako pomemben za hepatitis Virus B (HBV), da se lahko razmnoži. Če se lamivudin daje za zdravljenje hepatitis B, to vodi do zmanjšanja virusi kot tudi olajšanje reke jetra. Če kronično hepatitis B bolnik prejme lamivudin kot samostojno zdravilo. Odmerjanje je manjše kot za zdravljenje okužbe s HIV. Ustno biološko uporabnost lamivudina je razvrščena kot visoka in znaša približno 80 odstotkov. Vnos hrane skoraj nima vpliva. Plazemski razpolovni čas aktivne snovi je približno šest ur. Njegova razgradnja se zgodi izključno preko ledvic.
Medicinska uporaba in uporaba
Lamivudin se uporablja za boj proti človeku imunsko pomanjkanje virus HIV, ki povzroča AIDS. S tem protivirusno zdravilo v nekaterih primerih tudi zagotovi, da bolezen ne izbruhne pozneje. Zdravilo načeloma podaljša pričakovano življenjsko dobo bolnikov z aidsom in izboljša njihovo kakovost življenja. Lamivudin je primeren tudi za zdravljenje hepatitis B. Zdravilo ima nevaren učinek na imunski sistem. Zdravilo tako preprečuje tveganje za cirozo jetra. Včasih je bolezen mogoče celo pozdraviti. Če je jetra je bil presajen, lamivudin zmanjšuje tveganje za ponovno okužbo organa hepatitis B virusi, ki so še vedno prisotni v telesu. Protivirusno zdravilo se daje v obliki tablet. Odmerek je med 100 in 300 miligrami. Lahko se sprejme tudi rešitev. Bolnik praviloma dobi lamivudin enkrat ali dvakrat na dan, ne glede na obroke.
Tveganja in neželeni učinki
Čeprav se lamivudin na splošno dobro prenaša, še vedno obstaja nekaj neželenih stranskih učinkov. Sem spadajo predvsem omejitve zmogljivosti, utrujenost, glavobol, mrzlica, povišana telesna temperatura, otekanje limfna vozlišča,]]driska]], slabost, bruhanje, prebavne težave, splošno slabo počutje in gripapodobni simptomi. Nekateri bolniki pogosteje zbolijo za okužbami. Drugi neželeni učinki so lahko motnje v delovanju jeter, vneta jetra, zvišanje encima amilaza, težave s sklepi, mišice bolečinain izpadanje las. V primeru aidsa pomanjkanje bele barve kri celic, rdečih krvnih celic in trombociti je pogostejša. Bolniki s hepatitisom B trpijo manj pogosto. Pri bolnikih z aidsom je včasih celo možno poslabšanje simptomov na začetku lamivudina terapijaRazlog za to je reakcija močnejšega imunski sistem do kalčki kot so virusi, bakterije, glive ali paraziti, ki so še v telesu. Nato zdravniki govorijo o sindromu imunske reaktivacije. V večini primerov pa se simptomi izboljšajo po približno štirih tednih. Če je prisotna preobčutljivost za lamivudin, terapija z aktivno snovjo se ne sme izvajati. Če ledvice je funkcija okvarjena, bo morda treba prilagoditi Odmerek. Če simptomi, kot so bolečina v rokah in nogah, mravljinčenje, otrplost, povečanje jeter oz vnetje organa, mora lečeči zdravnik skrbno pretehtati tveganja in koristi terapije. Enako velja za uporabo lamivudina med nosečnost in dojenje. Študije na živalih so pokazale škodljive učinke na nerojenega otroka. Še vedno pa ni jasno, ali ta tveganja obstajajo tudi pri ljudeh. Načeloma je priporočljivo, da se lamivudin ne daje v obliki zgodnja nosečnost. V primeru okužbe s HIV se mora bolnica vzdržati dojenja otroka. V nasprotnem primeru obstaja nevarnost, da se virus HI prenese na otroka z materjo mleko. Lamivudina se ne sme dajati otrokom, mlajšim od treh mesecev, ker ni dovolj znanja o vplivu zdravila nanje. Pri starejših otrocih je odmerek zdravila odvisen od njihove telesne teže in poteka bolezni. Zaradi nevrotoksičnega učinka lamivudina noben drug droge ki imajo podoben učinek. Tej vključujejo cisplatin, vinkristin, izoniazidin etambutol.
