Lidokain je zdravilo v ZDA lokalni anestetik razred, ki deluje tudi kot antiaritmik. Spada v natrijev skupina blokatorjev kanalov.
Kaj je lidokain?
Lidokain je zdravilo v ZDA lokalni anestetik razred, ki deluje tudi kot antiaritmik. Zdravilo lidokain je bila prva amino-amid lokalni anestetik. Leta 1943 sta ga sintetizirala švedska kemika Bengt Lundqvist in Nils Löfgren. Patentne pravice so prodali farmacevtski družbi Astra AB. Osnova lidokaina je 2,6-ksilidin. Iz tega se v več sinteznih fazah proizvaja lidokain. Zdravilo je na voljo kot mono pripravek ali kot kombinirani pripravek v obliki geli, paste, mazila, svečke in injekcije Rešitve. Injekcija Rešitve lahko 0.25% ali 5%. Lidokain spada med lokalni anestetiki in v razred natrijev zaviralci kanalov. Vendar se ne uporablja le kot lokalni anestetik, temveč tudi kot antiaritmično sredstvo v medicini. Lidokain deluje zelo hitro. Presnavlja se v tako imenovanem sistemu citokroma 450 jetra. Njena biološko uporabnost je zelo dobro. Manj kot 10 odstotkov izvirnika Odmerek se izloča z urinom.
Farmakološki učinki
Lidokain je a natrijev blokator kanalov. Zdravilo blokira napetostne kanale za natrij. Ti se nahajajo v celičnih membranah živčnih celic. Ko a živčne celice je vznemirjen, natrij teče v celice. An akcijski potencial se vzbujanje prenaša iz enega živčne celice do naslednje ali od ene živčne celice do ciljne celice s postopki depolarizacije. Ko občutljivi receptorji koža zaznavajo občutke, kot so pritisk, bolečina, toplota oz hladno, te občutke prenašajo na možganov. To zahteva širjenje vzbujanja in s tem tudi odpiranje natrijevih kanalov v celičnih membranah. Lidokain blokira natrijeve kanale, tako da noben natrij ne more priti v celice. Oblikovanje akcijski potencial ovira in dražljaj se ne prenaša. Hkrati ima lidokain le lokalni učinek. Prizadete so le živčne celice, ki se nahajajo na mestu uporabe zdravila. Tanka živčna vlakna so hitreje blokirana pri svoji prenosni funkciji kot debela živčna vlakna. Po nanosu je občutek bolečina se sprva zmanjša. Nato temperature niso več zaznane. Nato se občutki na dotik in pritisk poslabšajo. Nazadnje eferenci ne uspejo. Eferenci so živčna vlakna, ki potekajo od osrednjega živčni sistem mišicam. Ko odpovejo eferenti, na prizadetem območju odpove tudi motorična funkcija.
Medicinska uporaba in uporaba
Glavna uporaba lidokaina je regionalna anestezija. Lokalna anestezija odpravlja občutek bolečina na omejenem predelu telesa. Prednost pred splošno anestezijo je to pljuč in možganov delovanje, presnovo in celo kislinsko-bazno ravnovesje so težko prizadeti. Lidokain se pogosto daje kot lokalni anestetik pri zobozdravstvenem zdravljenju. Uporablja se za površino anestezija, prevodna anestezija in infiltracijska anestezija. V infiltraciji anestezija, lidokain se vbrizga v tkivo, da omrtviči majhno površino. To bo morda potrebno na primer pri šivanju a laceration ali podobni manjši postopki. Druga možnost je, da se lidokain injicira blizu živca. To omrtviči območje, ki oskrbuje živec. Ta postopek je znan tudi kot prevodna anestezija. Po enem do treh minutah stika se lokalna anestezija traja eno do tri ure. Lidokain se tudi dobro absorbira skozi sluznico. V obliki razpršil oz mazila, zato se aktivna sestavina uporablja za površinska anestezija. Površinska anestezija zagotavlja odsotnost bolečin, na primer pri zdravljenju hemoroidi ali med endoskopijami. Lidokain je na voljo tudi v obliki tako imenovane zamude kreme ali odložite pršenje Rešitve. Ti se na tanko nanesejo na glavico penisa, ko se kožica umakne, da prepreči prezgodnjo ejakulacijo. Lidokain se uporablja tudi kot učinkovina v zdravilu zobje pomoč kot lokalni anestetik. Drugo glavno področje uporabe zdravila je srčne aritmije. Lidokain upočasni širjenje vzbujanja v srčnem prevodnem sistemu. Zdravilo ima tako stabilizacijski učinek na srce ritem in zavira srčne aritmije ki izvirajo iz prekatov. Tako se lidokain pretežno uporablja za zdravljenje tahikardnih aritmij. V preteklosti so lidokain zelo pogosto uporabljali kot nujno zdravilo. Vendar se njegova uporaba zdaj zmanjšuje, ker lidokain ne more samo preprečiti srčne aritmije ampak jih proizvajajo tudi v posameznih primerih. Kot funkcijo antiaritmika je treba lidokain dajati intravensko. Indikacije za intravensko uprava lidokaina so srčne aritmije katere koli etiologije. Sem spadajo tudi srčne aritmije, ki jih povzroči zastrupitev z antidepresivi or srčni glikozidi. Lidokain lahko dajemo kot preventivni ukrep pred posegi, ki lahko dražijo srce mišice. Zmanjšuje tveganje za ventrikularne aritmije.
Tveganja in neželeni učinki
Neželeni učinki so redki pri majhnih odmerkih lidokaina. Če je odmerek previsok, srčni škodljivi učinki in lahko se pojavijo sistemski škodljivi učinki. Sem spadajo simptomi, kot so zaspanost, nemir, konvulzije in negativna inotropija srce. Pri negativni inotropiji se kontraktilna sila srca zmanjša. V posameznih primerih padec kri lahko se pojavijo tudi pritisk ali alergijske reakcije. Zelo redko bolniki padejo v a koma po velikih odmerkih lidokaina.
